Tìm theo
Methylergometrine
Các tên gọi khác (11 ) :
  • 9,10-Didehydro-N-[1-(hydroxymethyl)-propyl]-D-lysergamide
  • D-lysergic acid 1-butanolamide
  • Ergotyl
  • Methergine
  • Methylergobasin
  • Methylergometrin
  • Méthylergométrine
  • Methylergometrine
  • Methylergometrinum
  • Methylergonovine
  • Metilergometrina
Thuốc có tác dụng thúc đẻ, cầm máu sau đẻ và chống đẻ non
Thuốc Gốc
Small Molecule
CAS: 113-42-8
ATC: G02AB01
ĐG : American Regent , http://www.americanregent.com
CTHH: C20H25N3O2
PTK: 339.4314
A homolog of ergonovine containing one more CH2 group. (Merck Index, 11th ed)
Nhận Dạng Quốc Tế & Đặc Tính Hóa Học
Công thức hóa học
Phân tử khối
339.4314
Monoisotopic mass
339.194677059
InChI
InChI=1S/C20H25N3O2/c1-3-14(11-24)22-20(25)13-7-16-15-5-4-6-17-19(15)12(9-21-17)8-18(16)23(2)10-13/h4-7,9,13-14,18,21,24H,3,8,10-11H2,1-2H3,(H,22,25)/t13-,14+,18-/m1/s1
InChI Key
InChIKey=UNBRKDKAWYKMIV-QWQRMKEZSA-N
IUPAC Name
(4R,7R)-N-[(2S)-1-hydroxybutan-2-yl]-6-methyl-6,11-diazatetracyclo[7.6.1.0^{2,7}.0^{12,16}]hexadeca-1(16),2,9,12,14-pentaene-4-carboxamide
Traditional IUPAC Name
methylergonovine
SMILES
[H][[email protected]@]12CC3=CNC4=CC=CC(=C34)C1=C[[email protected]](CN2C)C(=O)N[[email protected]@H](CC)CO
Độ tan chảy
172 °C
Độ hòa tan
25 mg/mL
logP
1.2
logS
-3.2
pKa (strongest acidic)
15
pKa (Strongest Basic)
7.93
PSA
68.36 Å2
Refractivity
99.58 m3·mol-1
Polarizability
38.73 Å3
Rotatable Bond Count
4
H Bond Acceptor Count
3
H Bond Donor Count
3
Physiological Charge
1
Number of Rings
4
Bioavailability
1
Rule of Five
true
Ghose Filter
true
Dược Lực Học : Methylergometrine is a semisynthetic ergot alkaloid and a derivative of ergonovine and is used for the prevention and control of postpartum and post-abortion hemorrhage. In general, the effects of all the ergot alkaloids appear to results from their actions as partial agonists or antagonists at adrenergic, dopaminergic, and tryptaminergic receptors. The spectrum of effects depends on the agent, dosage, species, tissue, and experimental or physiological conditions. All of the alkaloids of ergot significantly increase the motor activity of the uterus. After small doses contractions are increased in force or frequency, or both, but are followed by a normal degree of relaxation. As the dose is increased, contractions become more forceful and prolonged, resting tonus is markedly increased, and sustained contracture can result.
Cơ Chế Tác Dụng : A homolog of ergonovine containing one more CH2 group. (Merck Index, 11th ed) Methylergometrine acts directly on the smooth muscle of the uterus and increases the tone, rate, and amplitude of rhythmic contractions through binding and the resultant antagonism of the dopamine D1 receptor. Thus, it induces a rapid and sustained tetanic uterotonic effect which shortens the third stage of labor and reduces blood loss.
Dược Động Học :
▧ Absorption :
Absorption is rapid after oral (60% bioavailability) and intramuscular (78% bioavailability) administration.
▧ Volume of Distribution :
* 56.1 ± 0 L
▧ Metabolism :
Hepatic, with extensive first-pass metabolism.
▧ Route of Elimination :
Ergot alkaloids are mostly eliminated by hepatic metabolism and excretion, and the decrease in bioavailability following oral administration is probably a result of first-pass metabolism in the liver.
▧ Half Life :
3.39 hours
Độc Tính : Signs and symptoms of overexposure: hypertension, seizures, headache, hypotension, nausea, and vomiting.
Chỉ Định : For the prevention and control of excessive bleeding following vaginal childbirth
Tương Tác Thuốc :
  • Almotriptan Possible severe and prolonged vasoconstriction
  • Atazanavir Increases the effect and toxicity of ergot derivative
  • Delavirdine The antiretroviral agent may increase the ergot derivative toxicity
  • Desvenlafaxine Increased risk of serotonin syndrome. Monitor for symptoms of serotonin syndrome.
  • Efavirenz The antiretroviral agent may increase the ergot derivative toxicity
  • Eletriptan Possible severe and prolonged vasoconstriction
  • Epinephrine Possible marked increase of arterial pressure
  • Erythromycin Possible ergotism and severe ischemia with this combination
  • Frovatriptan Possible severe and prolonged vasoconstriction
  • Isosorbide Dinitrate Possible antagonism of action
  • Isosorbide Mononitrate Possible antagonism of action
  • Naratriptan Possible severe and prolonged vasocontriction
  • Nitroglycerin Possible antagonism of action
  • Pentaerythritol Tetranitrate Possible antagonism of action
  • Phenylephrine Possible marked increase of arterial pressure
  • Telithromycin Telithromycin may reduce clearance of Methylergonovine. Consider alternate therapy or monitor for changes in the therapeutic/adverse effects of Methylergonovine if Telithromycin is initiated, discontinued or dose changed.
  • Tipranavir Tipranavir, co-administered with Ritonavir, may increase the plasma concentration of Methylergonovine. Concomitant therapy is contraindicated.
  • Tramadol Increased risk of serotonin syndrome. Monitor for symptoms of serotonin syndrome.
  • Tranylcypromine Increased risk of serotonin syndrome. Use caution during concomitant therapy and monitor for symptoms of serotonin syndrome.
  • Trazodone Increased risk of serotonin syndrome. Monitor for symptoms of serotonin syndrome.
  • Trimipramine Increased risk of serotonin syndrome. Monitor for symptoms of serotonin syndrome.
  • Venlafaxine Increased risk of serotonin syndrome. Monitor for symptoms of serotonin syndrome.
  • Voriconazole Voriconazole, a strong CYP3A4 inhibitor, may increase the serum concentration of methylergonovine by decreasing its metabolism. Concomitant therapy is contraindicated.
  • Zolmitriptan Concomitant use of the serotonin 5-HT1D receptor agonist, zolmitriptan, and the ergot derivative, methylergonovine, may result in additive vasoconstrictive effects. Concomitant use within 24 hours is contraindicated.
Liều Lượng & Cách Dùng : Solution - Intramuscular
Solution - Intravenous
Tablet - Oral
Dữ Kiện Thương Mại
Giá thị trường
Nhà Sản Xuất
  • Công ty : Novartis
    Sản phẩm biệt dược : Basofortina
  • Công ty : Caprifarmindo
    Sản phẩm biệt dược : Bledstop
  • Công ty : Demo
    Sản phẩm biệt dược : Demergin
  • Công ty : Cipla
    Sản phẩm biệt dược : Ergogin
  • Công ty : Medlink
    Sản phẩm biệt dược : Ergomed
  • Công ty : Alico Impex
    Sản phẩm biệt dược : Ergomin
  • Công ty : Sandoz
    Sản phẩm biệt dược : Ergotyl
  • Công ty : L.B.S.
    Sản phẩm biệt dược : Expogin
  • Công ty : Metiska
    Sản phẩm biệt dược : Glomethyl
  • Công ty : Inga
    Sản phẩm biệt dược : Ingagen-M
  • Công ty : Elin
    Sản phẩm biệt dược : Mem
  • Công ty : Lloyd
    Sản phẩm biệt dược : Mergot
  • Công ty : Rotexmedica
    Sản phẩm biệt dược : Mergotrex
  • Công ty :
    Sản phẩm biệt dược : Metenarin
  • Công ty : Cadila
    Sản phẩm biệt dược : Metermin
  • Công ty : Novartis
    Sản phẩm biệt dược : Méthergin
  • Công ty : Novartis
    Sản phẩm biệt dược : Methergin
  • Công ty : Novartis
    Sản phẩm biệt dược : Methergine
  • Công ty : Landson
    Sản phẩm biệt dược : Metherinal
  • Công ty : Opsonin
    Sản phẩm biệt dược : Metherspan
  • Công ty : Kimia Farma
    Sản phẩm biệt dược : Methovin
  • Công ty : Hemofarm
    Sản phẩm biệt dược : Methylergobrevin
  • Công ty : Spofa
    Sản phẩm biệt dược : Methylergometrin
  • Công ty : Metiska
    Sản phẩm biệt dược : Metilat
  • Công ty : Adeka
    Sản phẩm biệt dược : Metiler
  • Công ty : Hospira Italia
    Sản phẩm biệt dược : Metilergometrina
  • Công ty : T P Drug
    Sản phẩm biệt dược : Metrine
  • Công ty : Simed
    Sản phẩm biệt dược : Metrol
  • Công ty : Novell
    Sản phẩm biệt dược : Metvell
  • Sản phẩm biệt dược : Myomergin
  • Sản phẩm biệt dược : Myometril
  • Công ty : Oriental
    Sản phẩm biệt dược : Neo-ergo
  • Công ty : Mochida
    Sản phẩm biệt dược : Partan M
  • Công ty : Kalbe
    Sản phẩm biệt dược : Pospargin
  • Công ty : Tablets
    Sản phẩm biệt dược : Satergin
  • Công ty : Icon
    Sản phẩm biệt dược : Usamema
  • Công ty : Svizera
    Sản phẩm biệt dược : Utergin
  • Công ty : LBS
    Sản phẩm biệt dược : Uterine
  • Công ty : Münir Sahin
    Sản phẩm biệt dược : Uterjin
  • Công ty : Bestochem
    Sản phẩm biệt dược : Uterowin
  • Công ty : Osel
    Sản phẩm biệt dược : Utesel
... loading
... loading