Methylergometrine

Các tên gọi khác (11 ) :

9,10-Didehydro-N-[1-(hydroxymethyl)-propyl]-D-lysergamide
D-lysergic acid 1-butanolamide
Ergotyl
Methergine
Methylergobasin
Methylergometrin
Méthylergométrine
Methylergometrine
Methylergometrinum
Methylergonovine
Metilergometrina

Thuốc có tác dụng thúc đẻ, cầm máu sau đẻ và chống đẻ non

Thuốc Gốc

Small Molecule

CAS: 113-42-8

ATC: G02AB01

ĐG : American Regent , http://www.americanregent.com

CTHH: C₂₀H₂₅N₃O₂

PTK: 339.4314

A homolog of ergonovine containing one more CH2 group. (Merck Index, 11th ed)

Nhận Dạng Quốc Tế & Đặc Tính Hóa Học

Công thức hóa học

C₂₀H₂₅N₃O₂

Phân tử khối

339.4314

Monoisotopic mass

339.194677059

InChI

InChI=1S/C20H25N3O2/c1-3-14(11-24)22-20(25)13-7-16-15-5-4-6-17-19(15)12(9-21-17)8-18(16)23(2)10-13/h4-7,9,13-14,18,21,24H,3,8,10-11H2,1-2H3,(H,22,25)/t13-,14+,18-/m1/s1

InChI Key

InChIKey=UNBRKDKAWYKMIV-QWQRMKEZSA-N

IUPAC Name

(4R,7R)-N-[(2S)-1-hydroxybutan-2-yl]-6-methyl-6,11-diazatetracyclo[7.6.1.0^{2,7}.0^{12,16}]hexadeca-1(16),2,9,12,14-pentaene-4-carboxamide

Traditional IUPAC Name

methylergonovine

SMILES

[H][C@@]12CC3=CNC4=CC=CC(=C34)C1=C[C@H](CN2C)C(=O)N[C@@H](CC)CO

Độ tan chảy

172 °C

Độ hòa tan

25 mg/mL

logP

1.2

logS

-3.2

pKa (strongest acidic)

pKa (Strongest Basic)

7.93

PSA

68.36 Å²

Refractivity

99.58 m³·mol^-1

Polarizability

38.73 Å³

Rotatable Bond Count

H Bond Acceptor Count

H Bond Donor Count

Physiological Charge

Number of Rings

Bioavailability

Rule of Five

true

Ghose Filter

true

Dược Lực Học : Methylergometrine is a semisynthetic ergot alkaloid and a derivative of ergonovine and is used for the prevention and control of postpartum and post-abortion hemorrhage. In general, the effects of all the ergot alkaloids appear to results from their actions as partial agonists or antagonists at adrenergic, dopaminergic, and tryptaminergic receptors. The spectrum of effects depends on the agent, dosage, species, tissue, and experimental or physiological conditions. All of the alkaloids of ergot significantly increase the motor activity of the uterus. After small doses contractions are increased in force or frequency, or both, but are followed by a normal degree of relaxation. As the dose is increased, contractions become more forceful and prolonged, resting tonus is markedly increased, and sustained contracture can result.

Cơ Chế Tác Dụng : A homolog of ergonovine containing one more CH2 group. (Merck Index, 11th ed) Methylergometrine acts directly on the smooth muscle of the uterus and increases the tone, rate, and amplitude of rhythmic contractions through binding and the resultant antagonism of the dopamine D1 receptor. Thus, it induces a rapid and sustained tetanic uterotonic effect which shortens the third stage of labor and reduces blood loss.

Dược Động Học :

▧ Absorption :
Absorption is rapid after oral (60% bioavailability) and intramuscular (78% bioavailability) administration.
▧ Volume of Distribution :
* 56.1 ± 0 L
▧ Metabolism :
Hepatic, with extensive first-pass metabolism.
▧ Route of Elimination :
Ergot alkaloids are mostly eliminated by hepatic metabolism and excretion, and the decrease in bioavailability following oral administration is probably a result of first-pass metabolism in the liver.
▧ Half Life :
3.39 hours

Độc Tính : Signs and symptoms of overexposure: hypertension, seizures, headache, hypotension, nausea, and vomiting.

Chỉ Định : For the prevention and control of excessive bleeding following vaginal childbirth

Tương Tác Thuốc :

Almotriptan Possible severe and prolonged vasoconstriction
Atazanavir Increases the effect and toxicity of ergot derivative
Delavirdine The antiretroviral agent may increase the ergot derivative toxicity
Desvenlafaxine Increased risk of serotonin syndrome. Monitor for symptoms of serotonin syndrome.
Efavirenz The antiretroviral agent may increase the ergot derivative toxicity
Eletriptan Possible severe and prolonged vasoconstriction
Epinephrine Possible marked increase of arterial pressure
Erythromycin Possible ergotism and severe ischemia with this combination
Frovatriptan Possible severe and prolonged vasoconstriction
Isosorbide Dinitrate Possible antagonism of action
Isosorbide Mononitrate Possible antagonism of action
Naratriptan Possible severe and prolonged vasocontriction
Nitroglycerin Possible antagonism of action
Pentaerythritol Tetranitrate Possible antagonism of action
Phenylephrine Possible marked increase of arterial pressure
Telithromycin Telithromycin may reduce clearance of Methylergonovine. Consider alternate therapy or monitor for changes in the therapeutic/adverse effects of Methylergonovine if Telithromycin is initiated, discontinued or dose changed.
Tipranavir Tipranavir, co-administered with Ritonavir, may increase the plasma concentration of Methylergonovine. Concomitant therapy is contraindicated.
Tramadol Increased risk of serotonin syndrome. Monitor for symptoms of serotonin syndrome.
Tranylcypromine Increased risk of serotonin syndrome. Use caution during concomitant therapy and monitor for symptoms of serotonin syndrome.
Trazodone Increased risk of serotonin syndrome. Monitor for symptoms of serotonin syndrome.
Trimipramine Increased risk of serotonin syndrome. Monitor for symptoms of serotonin syndrome.
Venlafaxine Increased risk of serotonin syndrome. Monitor for symptoms of serotonin syndrome.
Voriconazole Voriconazole, a strong CYP3A4 inhibitor, may increase the serum concentration of methylergonovine by decreasing its metabolism. Concomitant therapy is contraindicated.
Zolmitriptan Concomitant use of the serotonin 5-HT1D receptor agonist, zolmitriptan, and the ergot derivative, methylergonovine, may result in additive vasoconstrictive effects. Concomitant use within 24 hours is contraindicated.

Liều Lượng & Cách Dùng : Solution - Intramuscular
Solution - Intravenous
Tablet - Oral

Dữ Kiện Thương Mại

Giá thị trường

Biệt dược thương mại : Methergine 0.2 mg tablet

Giá bán buôn : USD >1.42

Đơn vị tính : tablet
Biệt dược thương mại : Methylergonovine 0.2 mg/ml vial

Giá bán buôn : USD >5.28

Đơn vị tính : ml
Biệt dược thương mại : Methergine 0.2 mg/ml ampul

Giá bán buôn : USD >7.81

Đơn vị tính : ml
Biệt dược thương mại : Norforms fem deodorant suppository

Giá bán buôn : USD >0.29

Đơn vị tính : suppository

Nhà Sản Xuất

Công ty : Novartis

Sản phẩm biệt dược : Basofortina
Công ty : Caprifarmindo

Sản phẩm biệt dược : Bledstop
Công ty : Demo

Sản phẩm biệt dược : Demergin
Công ty : Cipla

Sản phẩm biệt dược : Ergogin
Công ty : Medlink

Sản phẩm biệt dược : Ergomed
Công ty : Alico Impex

Sản phẩm biệt dược : Ergomin
Công ty : Sandoz

Sản phẩm biệt dược : Ergotyl
Công ty : L.B.S.

Sản phẩm biệt dược : Expogin
Công ty : Metiska

Sản phẩm biệt dược : Glomethyl
Công ty : Inga

Sản phẩm biệt dược : Ingagen-M
Công ty : Elin

Sản phẩm biệt dược : Mem
Công ty : Lloyd

Sản phẩm biệt dược : Mergot
Công ty : Rotexmedica

Sản phẩm biệt dược : Mergotrex
Công ty :

Sản phẩm biệt dược : Metenarin
Công ty : Cadila

Sản phẩm biệt dược : Metermin
Công ty : Novartis

Sản phẩm biệt dược : Méthergin
Công ty : Novartis

Sản phẩm biệt dược : Methergin
Công ty : Novartis

Sản phẩm biệt dược : Methergine
Công ty : Landson

Sản phẩm biệt dược : Metherinal
Công ty : Opsonin

Sản phẩm biệt dược : Metherspan
Công ty : Kimia Farma

Sản phẩm biệt dược : Methovin
Công ty : Hemofarm

Sản phẩm biệt dược : Methylergobrevin
Công ty : Spofa

Sản phẩm biệt dược : Methylergometrin
Công ty : Metiska

Sản phẩm biệt dược : Metilat
Công ty : Adeka

Sản phẩm biệt dược : Metiler
Công ty : Hospira Italia

Sản phẩm biệt dược : Metilergometrina
Công ty : T P Drug

Sản phẩm biệt dược : Metrine
Công ty : Simed

Sản phẩm biệt dược : Metrol
Công ty : Novell

Sản phẩm biệt dược : Metvell
Công ty : Ethica Industri Farmasi

Sản phẩm biệt dược : Myomergin
Công ty : Oriental Chemical Works

Sản phẩm biệt dược : Myometril
Công ty : Oriental

Sản phẩm biệt dược : Neo-ergo
Công ty : Mochida

Sản phẩm biệt dược : Partan M
Công ty : Kalbe

Sản phẩm biệt dược : Pospargin
Công ty : Tablets

Sản phẩm biệt dược : Satergin
Công ty : Icon

Sản phẩm biệt dược : Usamema
Công ty : Svizera

Sản phẩm biệt dược : Utergin
Công ty : LBS

Sản phẩm biệt dược : Uterine
Công ty : Münir Sahin

Sản phẩm biệt dược : Uterjin
Công ty : Bestochem

Sản phẩm biệt dược : Uterowin
Công ty : Osel

Sản phẩm biệt dược : Utesel

Đóng gói

Công ty : American Regent

Website : http://www.americanregent.com
Công ty : Apotheca Inc.
Công ty : A-S Medication Solutions LLC

Website : http://orders.a-smeds.com
Công ty : C.B. Fleet Co. Inc.

Website : http://www.cbfleet.com
Công ty : Cardinal Health

Website : http://www.cardinal.com
Công ty : Dispensing Solutions

Website : http://www.drxdispensing.com
Công ty : Diversified Healthcare Services Inc.

Website : http://www.dhscorp.com
Công ty : Kaiser Foundation Hospital
Công ty : Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply

Website : http://www.unitdosesupply.com
Công ty : Novartis AG

Website : http://www.novartis.com
Công ty : Pharmaforce Inc.

Website : http://www.pharmaforceinc.com
Công ty : Physicians Total Care Inc.

Website : http://www.physicianstotalcare.com
Công ty : Redpharm Drug
Công ty : Remedy Repack

Website : http://www.remedyrepack.com
Công ty : Resource Optimization and Innovation LLC

Tài Liệu Tham Khảo Thêm

drugbank

http://www.drugbank.ca/drugs/DB00353

PubChem Compound

http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?sid=8226

PubChem Substance

http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?sid=46507746

KEGG Drug

http://www.genome.jp/dbget-bin/www_bget?drug:D00680

ChemSpider

http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.7933.html

National Drug Code Directory

http://www.hipaaspace.com/Medical_Billing/Coding/National.Drug.Codes/PDF/12634-179-96

PharmGKB

http://www.pharmgkb.org/drug/PA450461

Wikipedia

http://en.wikipedia.org/wiki/Methylergonovine

RxList

http://www.rxlist.com/cgi/generic2/methylerg.htm

PDRhealth

http://www.pdrhealth.com/drug_info/rxdrugprofiles/drugs/met1256.shtml

Drugs.com

http://www.drugs.com/cdi/methylergonovine.html

Bạn thấy hài lòng ?

Bạn chưa hài lòng ?

... loading