Dược Lực Học :
- Trong cơ thể vitamin B1 tham gia chuyển hoá carbohydrat thông qua decarboxylase và transketolase và tăng tổng hợp acetylcholin cần cho dẫn truyền thần kinh.
- Vitamin B1 (Thiamin nitrat) khi uống vào sẽ được chuyển hóa thành thiamin pyrophosphat là dạng có hoạt tính sinh lý. Vitamin B1 là coenzym chuyển hóa carbohydrate, tham gia điều hòa quá trình dẫn truyền các xung tác thần kinh, kích thích hoạt động trí óc và trí nhớ.
- Pyridoxin khi vào cơ thể sẽ chuyển hoá thành Pyridoxal phosphat và Pyridoxamin phosphat, hai chất này hoạt động như những coenzym trong chuyển hoá protein, glucid, lipid. Pyridoxin tham gia tổng hợp acid Gamma-aminobutyric (GABA) trong hệ thần kinh trung ương và tham gia tổng hợp Hemoglobulin.
- Vitamin B6 (Pyridoxine HCl) khi vào cơ thể được biến đổi thành pyridoxal phosphat và pyridoxamin phosphat có vai trò quan trọng trong chuyển hóa protein, glucid và lipid. Vitamin B6 tham gia tổng hợp acid gamma- aminobutyric (GABA) trong hệ thần kinh trung ương và tham gia tổng hợp hemoglobin.
- Vitamin B12 (Cyanocobalamin) khi vào cơ thể tạo thành các coenzym hoạt động là methylcobalamin và 5- deoxyadenosylcobalamin rất cần thiết cho sự sao chép và tăng trưởng của tế bào cũng như cho tất cả các mô có tốc độ sinh trưởng tế bào mạnh như các mô tạo máu, ruột non, tử cung. Vitamin B12 còn duy trì các chức năng bình thường của tế bào biểu mô, hệ thống thần kinh và việc tạo ra hồng cầu.
- Hai dạng vitamin B12, cyanocobalamin và hydroxocobalamin đều có tác dụng tạo máu. Trong cơ thể các cobalamin này tạo thành các coenzyme hoạt động là methylcobalamin và 5-deoxyadenosylcobalamin rất cần thiết cho tế bào sao chép và tăng trưởng. Thiếu Vitamin B12 có thể gây thiếu máu hay hủy myelin sợi thần kinh.
- Sự phối hợp giữa các vitamin B1, B6, và B12 cho thấy hiệu quả điều trị được gia tăng đáng kể khi điều trị với từng vitamin riêng lẻ trong việc phòng ngừa và điều trị trong các trường hợp rối loạn hấp thu, chuyển hóa.
Dược Động Học :
- Vitamin B1 được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa và đào thải qua nước tiểu.
- Vitamin B1 được hấp thu qua đường tiêu hóa do sự vận chuyển tích cực phụ thuộc Na+. Khoảng 1 mg vitamin B1 được giáng hóa hoàn toàn mỗi ngày trong các mô. Vitamin B1 được thải trừ qua phân.
- Vitamin B6 được hấp thu dễ dàng qua dạ dày - ruột, được chuyển hóa ở gan dưới dạng không hoạt tính là 4- pyridoxic và được đào thải qua nước tiểu nhiều hơn qua phân.
- Vitamin B6 được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Phần lớn thuốc được dự trữ ở gan và một phần ở cơ và não. Vitamin B6 được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không biến đổi.
- Vitamin B12 được hấp thu qua ruột, sự hấp thu này có sự tham gia của yếu tố nội tại là glycoprotein do tế bào thành niêm mạc dạ dày tiết ra, sau khi hấp thu vitamin B12 liên kết với transcobalamin II và được loại nhanh ra khỏi huyết tương để phân bố vào nhu mô gan, gan là kho dự trữ vitamin B12 cho các mô khác. Vitamin B12 được thải trừ qua phân, thận.
- Vitamin B12 sau khi uống được hấp thu qua ruột với sự có mặt của yếu tố nội tại glycoprotein do tế bào thành niêm mạc dạ dày tiết ra. Sau khi hấp thu, vitamin B12 liên kết với transcobalamin II và được phân bố vào nhu mô gan. Vitamin B12 thải trừ chủ yếu qua mật.
Cơ Chế Tác Dụng :
- Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú: Sử dụng được cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Chỉ Định :
- Dự phòng thiếu Vitamin nhóm B đặc biệt ở người nghiện rượu kinh niên, kém ăn, mất ngủ, suy nhược thần kinh.
- Hỗ trợ điều trị trong các trường hợp: đau nhức thần kinh, đau nhức thần kinh cơ, đau nhức do thấp khớp.
- Các rối loạn thần kinh ngoại vi: Viêm đa dây thần kinh, đau dây thần kinh tọa, co giật do tăng cảm ứng của hệ thống thần kinh trung ương, dị cảm, hội chứng vai – cánh tay, đau lưng, đau thắt lưng, đau thần kinh liên sườn, đau dây thần kinh sinh ba, tê các đầu chi...
- Giảm đau trong đau dây thần kinh.
- Bệnh lý thần kinh do tiểu đường, nghiện rượu, do thuốc.
- Các rối loạn do thiếu hụt vitamin B1, B6, B12: bệnh Beri-beri, chứng co giật ở trẻ em do thiếu pyridoxin, viêm dây thần kinh ngoại vi, bệnh lý thiếu máu (như thiếu máu ác tính, thiếu máu do ký sinh, thiếu máu do dinh dưỡng, thiếu máu do phẫu thuật và các dạng thiếu máu khác...)
Chống Chỉ Định :
- Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.
- Các chứng ung thư.
- Tiền sử dị ứng với Vitamin B12.
- Không kết hợp với Levodopa.
- Bướu ác tính: do vitamin B12 có tác động cao trên sự tăng trưởng của mô, do đó có nguy cơ đẩy mạnh tốc độ tăng trưởng sinh sản của tế bào.
- Người bệnh có cơ địa dị ứng (hen, eczema).
Tương Tác Thuốc :
- Vitamin B6 ức chế tác dụng của Levodopa.
-Với Levodopa: Vitamin B6 kích hoạt enzym dopadecarboxylase ngoại biên. Do đó không được dùng Vitamin B6 chung với levodopa nếu chất này không có phối hợp chung với chất ức chế dopadecarboxylase
- Vitamin B6 có thể làm nhẹ bớt trầm cảm ở phụ nữ uống thuốc tránh thai.
- Thuốc tránh thai dạng uống, isoniazid, penicillamine có thể làm tăng nhu cầu về Vitamin B6.
Vitamin B12
- Sự hấp thụ Vitamin B12 qua đường dạ dày-ruột bị giảm bởi neomycin, acid aminosalicylic, thuốc kháng histamin H2 và colchicine.
- Nồng độ Vitamin B12 trong huyết tương có thể bị giảm khi dùng đồng thời với thuốc ngừa thai.
- Chloramphenicol dạng tiêm có thể làm giảm hiệu quả của Vitamin B12 trong điều trị bệnh thiếu máu.
- Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú: Sử dụng được cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Dùng Vitamin B6 với liều 200 mg / ngày sau một thời gian dài có thể gây ra độc tính trên thần kinh (bệnh thần kinh ngoại vi, bệnh thần kinh cả giác) và gây lệ thuộc thuốc. Tuy nhiên với liều dùng như trên có thể dùng trong thời gian dài mà không gây lệ thuộc thuốc hay độc tính trên thần kinh.
- Sự hấp thu Vitamin B12 cần phải có yếu tố nội tại (Glycoprotein) do da dày tiết ra, vì vậy dạng thuốc uống không có tác dụng bổ sung B12 cho những người cắt bỏ hoàn toàn dạ dày.
- Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú: Sử dụng được cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
- Dùng Vitamin B1 + B6 + B12 nước tiểu có thể có màu hồng.
- Phản ứng dị ứng, biểu hiện thần kinh ngoại vi, đặc biệt kiểu dị cảm khi dùng chung với Vitamin B6 liều cao dài ngày (2-3g/ngày). Khi thấy các tác dụng không mong muốn thì dừng thuốc. - Các tác dụng phụ thông thường nhất là rối loạn tiêu hoá, buồn nôn... (1.6%) là do tác dụng của Thiamin trên dạ dày và ruột. Để hạn chế tác dụng ngoại ý, thuốc nên uống sau khi ăn và chia ra 2 - 3 lần trong ngày.
- Phản ứng hiếm gặp:Phản ứng phản vệ: ngứa, nổi mề đay, phát ban, sốc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Liều Lượng & Cách Dùng :
- Dùng đường uống.
- Dùng theo chỉ dẫn của thầy thuốc hoặc theo liều sau:
+ Dự phòng thiếu Vitamin nhóm B: Mỗi lần uống 1 - 2 viên, ngày 2 lần.
+ Điều trị các chứng đau nhức: Mỗi lần uống 2 viên, ngày 3 - 4 lần.
Không dùng thuốc nếu :
- Viên thuốc bị biến màu hay nứt vở.
- Vỉ thuốc bị rách.
Quá Liều & Xử Lý :
- Chưa xảy ra hiện tượng quá liều với liều dùng như trên.
Bảo Quản :
Để nơi khô mát, tránh ánh sáng.