Trong cơ thể, nicotinamid được tạo thành từ acid nicotinic. Thêm vào đó, một phần tryptophan trong thức ăn được oxy hóa tạo thành acid nicotinic và sau đó thành nicotinamid. Nicotinamid và acid nicotinic là vitamin nhóm B, tan trong nước, có trong nhiều thực phẩm như nấm men, thịt, cá, sữa, trứng, rau xanh và các hạt ngũ cốc; tuy nhiên, một số lượng nhỏ vitamin này trong ngũ cốc tồn tại ở dạng khó hấp thu. Nicotinamid và acid nicotinic có trên thị trường là những chế phẩm được tổng hợp bằng hóa học.

Trong cơ thể, nicotinamid thực hiện chức năng sau khi chuyển thành hoặc nicotinamid adenin dinucleotid (NAD) hoặc nicotinamid adenin dinucleotid phosphat (NADP). NAD và NADP có vai trò sống còn trong chuyển hóa, như một co-enzym xúc tác phản ứng oxy hóa - khử cần thiết cho hô hấp tế bào, phân giải glycogen và chuyển hóa lipid. Trong các phản ứng đó các co-enzym này có tác dụng như những phân tử vận chuyển hydro.

Bổ sung nicotinamid vào khẩu phần ăn: Khi khẩu phần ăn thiếu nicotinamid, ví dụ như trong ngũ cốc, và chế độ ăn thiếu protein có thể dẫn đến thiếu hụt nicotinamid cho cơ thể. Trong trường hợp đó và trong trường hợp tăng nhu cầu về nicotinamid, như ở bệnh cường tuyến giáp, đái tháo đường, xơ gan, trong thời gian mang thai và cho con bú (nhưng những người này hiếm khi thiếu hụt nicotinamid), có thể cần thiết phải bổ sung nicotinamid.

Bệnh pellagra: Thiếu nicotinamid có thể gây ra bệnh pellagra, do khẩu phần ăn thiếu nicotinamid hay do điều trị bằng isoniazid, hoặc do giảm chuyển hóa tryptophan thành acid nicotinic trong bệnh Hartnup, hoặc do u ác tính, vì các u này cần sử dụng một lượng lớn tryptophan để tổng hợp 5 - hydroxytryptophan và 5 - hydroxytryptamin.

Thiếu nicotinamid có thể xảy ra cùng với sự thiếu các vitamin phức hợp B khác.

Các cơ quan bị ảnh hưởng chủ yếu do thiếu hụt nicotinamid là đường tiêu hóa, da và hệ thần kinh trung ương. Dùng nicotinamid hoặc acid nicotinic sẽ làm mất các triệu chứng do thiếu hụt gây ra.

Những triệu chứng đỏ và sưng lưỡi ở người bị bệnh pellagra sẽ hết trong vòng 24 - 72 giờ sau khi dùng nicotinamid. Triệu chứng tâm thần, nhiễm khuẩn miệng và các màng nhày khác sẽ hết nhanh chóng. Triệu chứng ở đường tiêu hóa sẽ hết trong vòng 24 giờ.

Acid nicotinic gây giải phóng histamin, dẫn đến tăng nhu động dạ dày và tăng tiết acid; thuốc còn hoạt hóa hệ phân hủy fibrin. Liều cao acid nicotinic làm giảm bài tiết acid uric và giảm dung nạp glucose.

Bổ sung vào khẩu phần ăn để ngăn ngừa thiếu hụt nicotinamid.

Ðiều trị bệnh pellagra.

• Quá mẫn với nicotinamid.
• Bệnh gan nặng.
• Loét dạ dày tiến triển.
• Xuất huyết động mạch.
• Hạ huyết áp nặng.

Khi sử dụng nicotinamid với liều cao cho những trường hợp có tiền sử loét dạ dày, bệnh túi mật, tiền sử có vàng da hoặc bệnh gan, bệnh gút, viêm khớp do gút và bệnh đái tháo đường.

Thời kỳ mang thai

Sử dụng nicotinamid với liều bổ sung khẩu phần ăn cho người mang thai không gây tác hại cho người mẹ và bào thai.

Thời kỳ cho con bú

Sử dụng nicotinamid với liều bổ sung khẩu phần ăn của người cho con bú không gây ra bất cứ tác hại nào cho người mẹ và trẻ bú sữa mẹ. Cần phải dùng nicotinamid với liều bổ sung khẩu phần ăn của người cho con bú khi khẩu phần không đủ nicotinamid.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

• Thường gặp, ADR > 1/100
• Tiêu hóa: Buồn nôn.
• Khác: Ðỏ bừng mặt và cổ, ngứa, cảm giác rát bỏng, buốt hoặc đau nhói ở da.
• Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
• Tiêu hóa: Loét dạ dày tiến triển, nôn, chán ăn, đau khi đói, đầy hơi, ỉa chảy.
• Da: Khô da, tăng sắc tố, vàng da.
• Chuyển hóa: Suy gan, giảm dung nạp glucose, tăng tiết tuyến bã nhờn, làm bệnh gút nặng thêm.
• Khác: Tăng glucose huyết, tăng uric huyết, cơn phế vị - huyết quản, đau đầu và nhìn mờ, hạ huyết áp, chóng mặt, tim đập nhanh, ngất.

• Hiếm gặp, ADR < 1/1000: Lo lắng, hốt hoảng, glucose niệu, chức năng gan bất bình thường [bao gồm tăng bilirubin huyết thanh, tăng AST (SGOT), ALT (SGPT) và LDH], thời gian prothrombin bất bình thường, hạ albumin huyết, choáng phản vệ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Hầu hết người bệnh sử dụng thuốc liều cao như liều để điều trị pellagra thường xảy ra đỏ bừng mặt và cổ (ở những vùng dễ bị đỏ), và đều có liên quan tới tốc độ tăng nồng độ trong huyết thanh hơn là tổng nồng độ trong huyết thanh của thuốc. Ðể hạn chế tác dụng phụ đó, nên uống thuốc cùng với thức ăn, tăng liều từ từ, hoặc dùng dạng thuốc giải phóng hoạt chất kéo dài.

Cần định kỳ theo dõi và theo dõi sớm trong đợt điều trị về glucose huyết, chức năng gan cho người bệnh điều trị lâu dài bằng nicotinamid hoặc acid nicotinic với liều vượt quá nhu cầu sinh lý.

Ngừng dùng thuốc và hỏi ý kiến thầy thuốc ngay nếu có bất kỳ triệu chứng nào như: Triệu chứng giống như cúm (buồn nôn, nôn, nói chung cảm thấy không khoẻ), giảm lượng nước tiểu và nước tiểu có mầu sẫm, khó chịu ở cơ như: Sưng, mềm hoặc yếu cơ, nhịp tim không bình thường, hoặc nhìn mờ, u ám.

Liều lượng và cách dùng

• Bổ sung khẩu phần ăn, liều uống thông thường của nicotinamid như sau: Nicotinamid thường dùng kết hợp với các vitamin khác trong chế phẩm để bổ sung khẩu phần ăn.
• Người lớn: 13 - 19 mg/ngày, dùng một lần hoặc chia thành 2 lần.
• Người mang thai và cho con bú, chế độ ăn thiếu dinh dưỡng: 17 - 20 mg/ngày, dùng một lần hoặc chia thành 2 lần.
• Trẻ em: 5 - 10 mg/ngày, dùng một lần hoặc chia thành 2 lần.

Trong trường hợp không thể dùng thuốc theo đường uống, có thể điều trị bằng nicotinamid theo đường tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch chậm với liều 25mg, dùng 2 hoặc hơn 2 lần hàng ngày. Khi tiêm tĩnh mạch, cần tiêm với tốc độ không quá 2 mg/phút.

• Ðiều trị bệnh pellagra:
• Người lớn: Liều uống thông thường là 300 - 500 mg/ngày, tối đa 1500 mg/ngày, chia thành 3 - 10 lần.
• Trẻ em: Liều uống thông thường là 100 - 300 mg/ngày, chia thành 3 - 10 lần.