Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng Nitric oxide (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục.

Sau đó NO hoạt hoá men Guanylate cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP (Cyclic guanosine monophosphate) từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.

 Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5. Chất này có tác dụng phân huỷ cGMP trong thể hang.

Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của Sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang.

 Ở liều đã khuyến cáo thì Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.

Sildenafil dùng để điều trị các rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thoả mãn hoạt động tình dục.

Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.

Bệnh nhân bị hạ huyết áp, đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim, mới bị đột quị, rối loạn thoái hoá võng mạc di truyền.

Không dùng Sildenafil cho những bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các Nitrate cấp và mãn tính. Vì vậy chống chỉ định dùng Sildenafil cho những bệnh nhân đang dùng những chất cung cấp Nitric oxide, các Nitrate hữu cơ (xem thêm phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

Phải khai thác tiền sử và khám lâm sàng tỉ mỉ để chuẩn đoán rối loạn cương dương, để xác định những nguyên nhân tiềm ẩn và xác định hướng điều trị thích hợp.

Vì có thể có một số nguy cơ về tim mạch liên quan với hoạt động tình dục có thể xảy ra, nên thầy thuốc phải chú ý tới tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi tiến hành điều trị rối loạn cương dương.

Qua một số thử nghiệm lâm sàng thấy rằng Sildenafil có thuộc tính giãn mạch toàn thân gây hạ huyết áp thoáng qua (xem mục Các nghiên cứu lâm sàng). Đối với hầu hết các bệnh nhân, điều đó có ảnh hưởng rất ít hoặc không có ảnh hưởng gì. tuy nhiên trước khi kê đơn, thầy thuốc phải chú ý tới những bệnh nhân có tình trạng bệnh lý mà có thể bị ảnh hưởng bởi tác dụng này và đặc biệt khi có thêm hoạt động tình dục. Những bệnh nhân có cản trở dòng chảy thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn) hay mắc hội chứng teo đa hệ thống (Syndrome of Multiple System Atrophy) là những bệnh nhân có tăng mẫn cảm với các yếu tố giãn mạch, biểu hiện bằng sự suy giảm trầm trọng khả năng khống chế huyết áp tự động là những người cần phải rất cân nhắc khi điều trị.

Cũng cẩn thận khi kê đơn các tác nhân điều trị rối loạn cương dương cho những bệnh nhân có các bệnh mà không thích hợp với hoạt động tình dục (ví dụ bệnh nhân có rối loạn tim mạch trầm trọng như đau thắt ngực không ổn định, suy tim nặng).

Tính an toàn và hiệu quả của việc phối hợp Sildenafil với các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác không được nghiên cứu, vì vậy không phối hợp điều trị các thuốc này.

 

 

Không dùng thuốc cho phụ nữ.

Nghiên cứu trên chuột và thỏ sau khi dùng Sildenafil đường uống, không thấy các bằng chứng về tính sinh quái thai, giảm khả năng sinh sản, hoặc những tác dụng bất lợi cho sự phát triển của phôi và thai nhi.

Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và thích hợp trên phụ nữ có thai và cho con bú.

 

Tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy Không có khuyến cáo nào về sự ảnh hưởng của thuốc với khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Nói chung những tác dụng không mong muốm chỉ ở mức thoáng qua, nhẹ hay trung bình.

Các tác dụng không mong muốn thường được thông báo nhất là đau đầu và đỏ bừng mặt.

 

 - Rối loạn hệ miễn dịch: phản ứng qua mẫn (bao gồm ban ngoài da).

- Rối loạn hệ tim mạch: Các rối loạn tim mạch nghiêm trọng bao gồm nhồi máu cơ tim, hội chứng đau thắt ngực, chết đột tử do tim, loạn nhịp thất, tai biến mạch máu não, thiếu máu thoảng qua, tăng huyết áp,hạ huyết áp, ngất, mạch nhanh, trống ngực và chảy máu cam.

- Rối loạn tiêu hoá: Nôn.

- Rối loạn mắt : Đau mắt, mắt đỏ hoặc mắt có điểm chảy máu.

- Rối loạn hệ sinh sản: Cương cứng dương vật kéo dài hoặc cương đau dương vật.

Viên nén Willmon 50mg được dùng theo đường uống.
 

Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50mg, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1giờ.

Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc liều có thể tăng lên tới mức tối đa là Willmon 100mg hoặc giảm tới mức 25mg. Liều tối đa là 100mg, số lần dùng tối đa là 1 lần dùng mỗi ngày.
 

Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình(độ thanh thải Creatinine =30 – 80mL/phút), thì không cần điều chỉnh liều.

Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải Creatinine < 30mL/phút), thì liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của Sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này.
 

Liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của Sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này (ví dụ bệnh sơ gan).
 

Những bệnh nhân đang phải dùng thuốc Ritonavir thì liều không được vượt quá 1 liều đơn tối đa là 25mg Sildenafil trong vòng 48 giờ(xem thêm phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

Những bệnh nhân đang phải dùng các thuốc có tác dụng ức chế CYP 3A4 (ví dụ Erythromycin, Saquinavir, Ketoconazole, Itroconazole) thì liều khởi đầu nên dùng là 25mg (xem thêm phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
 

Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
 

Không cần phải điều chỉnh liều.

Nghiên cứu trên những người tình nguyện dùng liều đơn 800mg Sildenafil cho thấy các tác dụng không mong muốn ở liều này tương tự như ở liều thấp, nhưng tần xuất thì tăng lên.

Trong trường hợp quá liều, yêu cấu phải có các biện pháp hỗ trợ chuẩn.

Thẩm phân thận không làm tăng độ thanh thải vì Sildenafil gắn với Protein huyết tương và không bị thải trừ qua nước tiểu.