Dược Lực Học :
Glucosamin tham gia quá trình chuyển hóa tổng hợp nên thành phần của sụn khớp. Nó là một aminomonosaccharid, nguyên liệu để tổng hợp proteoglycan, khi vào trong cơ thể nó kích thích tế bào ở sụn khớp tăng tổng hợp và trùng hợp nên cấu trúc proteoglycan bình thường. Kết quả của quá trình trùng hợp là muco-polysaccharid, thành phần cơ bản cấu tạo nên đầu sụn khớp. Glucosamin sulfat đồng thời ức chế các enzym phá hủy sụn khớp như collagenase, phospholinase A2 và giảm các gốc tự do superoxyd phá hủy các tế bào sinh sụn. Glucosamin còn kích thích sinh sản mô liên kết của xương, giảm quá trình mất calci của xương.
Do glucosamin làm tăng sản xuất chất nhầy dịch khớp nên tăng độ nhớt, tăng khả năng bôi trơn của dịch khớp. Vì thế glucosamin không những giảm triệu chứng của thoái khớp (đau, khó vận động) mà còn ngăn chặn quá trình thoái hóa khớp, ngăn chặn bệnh tiến triển. Đó là cơ chế tác dụng vào cơ chế bệnh sinh của thoái khớp, điều trị các bệnh thoái hóa xương khớp cả cấp và mãn tính, có đau hay không có đau, cải thiện chức năng khớp và ngăn chặn bệnh tiến triển, phục hồi cấu trúc sụn khớp.
Dược Động Học :
Glucosamin sulfat hấp thu 90%-98% qua thành ống tiêu hóa, dễ dàng vận chuyển vào tế bào sụn khớp, để kích thích tổng hợp glycosaminoglycan (yếu tố chủ yếu tạo sụn). Sinh khả dụng của glucosamin khoảng 26% sau khi chuyển hóa lần đầu qua gan. Những nghiên cứu trên động vật cho thấy glucosamin nhanh chóng khuyếch tán vào mô và kết hợp với protein huyết thanh và những cấu trúc sinh học khác của cơ thể; gan, thận, sụn khớp là những nơi tập trung glucosamin cao nhất. Ngoài con đường chuyển hóa qua gan, glucosamin còn chuyển hóa thành CO2 và bài tiết qua đường hô hấp. Một phần glucosamin không chuyển hóa qua gan hay không kết hợp với protein huyết tương đào thải chủ yếu qua nước tiểu; glucosamin được tìm thấy trong phân xem như là phần không hấp thu. Những nghiên cứu đánh dấu phóng xạ ở động vật cho thấy thời gian bán thải của thuốc khoảng 28 giờ.
Chỉ Định :
Giảm triệu chứng của thoái hóa khớp gối nhẹ và trung bình.
Chống Chỉ Định :
Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú, trẻ em, trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi do chưa có số liệu về độ an toàn và hiệu quả điều trị.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
Không dùng thuốc này cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Tương Tác Thuốc :
Khi sử dụng chung với heparin có khả năng tăng nguy cơ chảy máu.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
- Glucosamin không gây rối loạn dạ dày ruột nên có thể điều trị lâu dài. Điều trị nên nhắc lại 6 tháng hoặc ngắn hơn tùy theo tình trạng bệnh.
- Tác dụng của thuốc có thể bắt đầu sau 1 tuần, vì vậy nếu đau nhiều có thể dùng thuốc giảm đau chống viêm trong những ngày đầu.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Hiếm gặp, nhìn chung rất nhẹ, thoảng qua.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Vorifend Forte được dùng bằng đường uống.
- Người lớn trên 18 tuổi: uống từ 1250 mg đến 1500 mg glucosamin/ngày (tương ứng khoảng 1592-1910 mg glucosamin sulfat), chia 3 lần. Có thể dùng đơn độc glucosamin sulfat hoặc phối hợp với thuốc khác như chondroitin 1200 mg/ngày.
- Thời gian dùng thuốc tùy theo cá thể, ít nhất dùng liên tục trong 2-3 tháng để đảm bảo hiệu quả điều trị.
Quá Liều & Xử Lý :
Chưa có báo cáo.
Bảo Quản :
Trong bao bì kín, nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C.