Dược Động Học :
Sinh khả dụng của vitamin K1 sau khi tiêm bắp là khoảng 50%. Tuy nhiên không được tiêm bắp nếu có nguy cơ cao về xuất huyết. Có sự khác biệt lớn về nồng độ trong huyết tương giữa các cá thể sau khi tiêm bắp. Thể tích phân bố là 5 lít. Thời gian bán thải trong huyết tương là 1,5-3 giờ.
Sau khi chuyển hoá, vitamin K1 liên kết với acid glucuronic và thải trừ qua mật và nước tiểu.
Cơ Chế Tác Dụng :
Bình thường,vi khuẩn ruột tổng hợp đủ vitamin K. Trường hợp thiếu vitamin K vừa phải do hấp thu kém, tắc mật, hoặc do dùng thuốc kháng sinh, cần uống 10-20 mg/ ngày.
Trường hợp thiếu vitamin K nghiêm trọng do tắc mật hoặc do tạng xuất huyết, cần tiêm vitamin K với liều 10-20 mg/ngày.
Khi tắc mật, vitamin K không được hấp thu tốt do đó nồng độ các yếu tố đông máu phụ thuộc vitamin K sẽ giảm (các yếu tố II, VII, IX và X) nên gây ra xuất huyết.
Vitamin K là một thành phần quan trọng của hệ enzym gan tổng hợp ra các yếu tố đông máu như prothrombin (yếu tố II), các yếu tố VII, IX và X, và các protein C và protein S.
khi điều trị các thuốc chống đông kiểu coumarin, vitamin K bị đẩy ra khỏi hệ enzym này, làm giảm sự sản xuất các yếu tố đông máu. Vì đây là kiểu thay thế cạnh tranh nên nồng độ cao vitamin K có thể hồi phục lại sự sản sinh ra các yếu tố đông máu. Do đó vitamin K1 là một thuốc giải độc khi dùng quá liều warrfarin hoặc các thuốc chống đông kiểu coumarin.
Chỉ Định :
Phòng ngừa & điều trị chảy máu ở trẻ sơ sinh.
Chống Chỉ Định :
Dị ứng với thành phần thuốc.
Tương Tác Thuốc :
Vitamin K đối kháng với tác dụng của thuốc chống đông máu nhóm coumarin.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Vitamin K có thể gây tan huyết ở những người có khuyết tật di truyền là thiếu glucose-6-phosphat dehydrogenase.
Dùng liều cao cho người bị bệnh gan nặng có thể làm suy giảm chức năng gan.
Liều dùng cho tre sơ sinh không nên vượt quá 5 mg trong các ngày đầu khi mới chào đời, vì hệ enzym gan chưa trưởng thành.
Trong trường hợp xuất huyết nặng, cần thiết phải truyền máu toàn phần hoặc truyền các thành phần của máu.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
▧ Rất hiếm : hiện tượng phản vệ khi dùng tiêm. Kích ứng tại chỗ tiêm, ít gặp khi tiêm lượng nhỏ.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Phòng bệnh : Sơ sinh khoẻ mạnh: 2 mg, uống ngay khi sinh hay sau khi sinh & cho tiếp 2 mg ở ngày thứ 4-7. Nhũ nhi: 2 mg/tháng. Trẻ có nguy cơ (sinh non): 1 mg, tiêm IV hay IM ngay sau khi sinh nếu khó cho uống, chỉnh liều theo tình trạng đông máu. Ðiều trị: 1 mg tiêm IV & tiếp tục theo bệnh cảnh lâm sàng & tình trạng đông máu.
Quá Liều & Xử Lý :
Vitamin K có thể kháng nhất thời các chất chống đông ức chế prothrombin, đặc biệt khi dùng liều lớn vitamin K. Nếu đã dùng liều tương đối lớn vitamin K thì có thể phải dùng liều thuốc chống đông ức chế prothrombin lớn hơn liều bình thường một ít, hoặc dùng một chất tác dụng theo cơ chế khác như heparin natri.
Bảo Quản :
Vitamin K cần tránh ánh sáng, bảo quản dưới 30 độ C. Không được bảo quản lạnh thuốc tiêm vitamin K. Không được dùng thuốc tiêm đã bị tách pha hoặc có xuất hiện các giọt dầu.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại