Dược Động Học :
▧ Hấp thụ : Vitamin C được hấp thu dễ dàng sau khi uống; tuy vậy, hấp thu là một quá trình tích cực và có thể bị hạn chế sau những liều rất lớn. Trong nghiên cứu trên người bình thường, chỉ có 50% của một liều uống 1,5 g vitamin C được hấp thu. Hấp thu vitamin C ở dạ dày - ruột có thể giảm ở người ỉa chảy hoặc có bệnh về dạ dày - ruột.
Nồng độ vitamin C bình thường trong huyết tương ở khoảng 10 - 20 microgam/ml. Dự trữ toàn bộ vitamin C trong cơ thể ước tính khoảng 1,5 g với khoảng 30 - 45 mg được luân chuyển hàng ngày. Dấu hiệu lâm sàng của bệnh scorbut thường trở nên rõ ràng sau 3 - 5 tháng thiếu hụt vitamin C.
Phân bố: Vitamin C phân bố rộng rãi trong các mô cơ thể. Khoảng 25% vitamin C trong huyết tương kết hợp với protein.
Thải trừ: Vitamin C oxy - hóa thuận nghịch thành acid dehydroascorbic. Một ít vitamin C chuyển hóa thành những hợp chất không có hoạt tính gồm ascorbic acid - 2 - sulfat và acid oxalic được bài tiết trong nước tiểu. Lượng vitamin C vượt quá nhu cầu của cơ thể cũng được nhanh chóng đào thải ra nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Ðiều này thường xảy ra khi lượng vitamin C nhập hàng ngày vượt quá 200 mg.
Cơ Chế Tác Dụng :
Vitamin C tham gia vào nhiều quá trình chuyển hoá của cơ thể
- Tham gia tạo colagen và một số thành phần khác tạo nên mô liên kết ở xương, răng, mạch máu. Đo đó thiếu vitamin C thành mạch máu không bền, gây chảy máu chân răng hoặc màng xương, sưng nướu răng, răng dễ rụng...
- Tham gia các quá trình chuyển hoá của cơ thể như chuyển hoá lipid, glucid, protid.
- Tham gia quá trình tổng hợp một số chất như các catecholamin, hormon vỏ thượng thận.
- Xúc tác cho quá trình chuyển Fe+++ thành Fe++ nên giúp hấp thu sắt ở tá tràng (vì chỉ có Fe++ mới được hấp thu). Vì vậy nếu thiếu vitamin C sẽ gây ra thiếu máu do thiếu sắt.
- Tăng tạo interferon, làm giảm nhạy cảm của cơ thể với histamin, chống stress nên giúp tăng sức đề kháng cho cơ thể.
- Chống oxy hoá bằng cách trung hoà các gốc tự do sản sinh ra từ các phản ứng chuyển hoá, nhờ đó bảo vệ được tính toàn vẹn của màng tế bào(kết hợp với vitamin A và vitamin E).
Chỉ Định :
Phòng và điều trị thiếu vitamin C ( bệnh Scorbut) và các chứng chảy máu do thiếu vitamin C.
Tăng sức đề kháng ở cơ thể khi mắc bệnh nhiễm khuẩn, cảm cúm , mệt mỏi, nhiễm độc.
Thiếu máu do thiếu sắt.
Phối hợp với các thuốc chống dị ứng.
Chống Chỉ Định :
Chống chỉ định dùng vitamin C liều cao cho người bị thiếu hụt glucose - 6 - phosphat dehydrogenase (G6PD) (nguy cơ thiếu máu huyết tán) người có tiền sử sỏi thận, tăng oxalat niệu và loạn chuyển hóa oxalat (tăng nguy cơ sỏi thận), bị bệnh thalassemia (tăng nguy cơ hấp thu sắt).
Tương Tác Thuốc :
Dùng đồng thời theo tỷ lệ trên 200 mg vitamin C với 30 mg sắt nguyên tố làm tăng hấp thu sắt qua đường dạ dày - ruột; tuy vậy, đa số người bệnh đều có khả năng hấp thu sắt uống vào một cách đầy đủ mà không phải dùng đồng thời vitamin C.
Dùng đồng thời vitamin C với aspirin làm tăng bài tiết vitamin C và giảm bài tiết aspirin trong nước tiểu.
Dùng đồng thời vitamin C và fluphenazin dẫn đến giảm nồng độ fluphenazin huyết tương. Sự acid - hóa nước tiểu sau khi dùng vitamin C có thể làm thay đổi sự bài tiết của các thuốc khác.
Vitamin C liều cao có thể phá hủy vitamin B12; cần khuyên người bệnh tránh uống vitamin C liều cao trong vòng một giờ trước hoặc sau khi uống vitamin B12.
Vì vitamin C là một chất khử mạnh, nên ảnh hưởng đến nhiều xét nghiệm dựa trên phản ứng oxy hóa - khử. Sự có mặt vitamin C trong nước tiểu làm tăng giả tạo lượng glucose nếu định lượng bằng thuốc thử đồng (II) sulfat và giảm giả tạo lượng glucose nếu định lượng bằng phương pháp glucose oxydase Với các xét nghiệm khác, cần phải tham khảo tài liệu chuyên biệt về ảnh hưởng của vitamin C.
Tương kỵ: Thuốc tiêm vitamin C tương kỵ về mặt vật lý với thuốc tiêm penicilin G kali.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Dùng vitamin C liều cao kéo dài có thể dẫn đến hiện tượng nhờn thuốc, do đó khi giảm liều sẽ dẫn đến thiếu hụt vitamin C. Uống liều lớn vitamin C trong khi mang thai đã dẫn đến bệnh scorbut ở trẻ sơ sinh.
Tăng oxalat niệu có thể xảy ra sau khi dùng liều cao vitamin C. Vitamin C có thể gây acid - hóa nước tiểu, đôi khi dẫn đến kết tủa urat hoặc cystin, hoặc sỏi oxalat, hoặc thuốc trong đường tiết niệu.
Tiêm tĩnh mạch nhanh vitamin C (sử dụng không hợp lý và không an toàn) có thể dẫn đến xỉu nhất thời hoặc chóng mặt, và có thể gây ngừng tim.
Người bệnh thiếu hụt glucose - 6 - phosphat dehydrogenase dùng liều cao vitamin C tiêm tĩnh mạch hoặc uống có thể bị chứng tan máu. Huyết khối tĩnh mạch sâu cũng đã xảy ra sau khi dùng liều cao vitamin C.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Tăng oxalat - niệu, buồn nôn, nôn, ợ nóng, co cứng cơ bụng, mệt mỏi, đỏ bừng, nhức đầu, mất ngủ, và tình trạng buồn ngủ đã xảy ra. Sau khi uống liều 1g hàng ngày hoặc lớn hơn, có thể xảy ra ỉa chảy. Vitamin C liều cao tiêm tĩnh mạch đã gây tử vong, do đó dùng thuốc tiêm tĩnh mạch là cách dùng không hợp lý và không an toàn.
Thường gặp:
Thận: Tăng oxalat niệu.
Ít gặp:
Máu: Thiếu máu tan máu.
Tim mạch: Bừng đỏ, suy tim.
Thần kinh trung ương: Xỉu, chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi.
Dạ dày - ruột: Buồn nôn, nôn, ợ nóng, ỉa chảy.
Thần kinh - cơ và xương: Ðau cạnh sườn.
Hướng dẫn cách xử trí tác dụng không mong muốn: Không nên ngừng đột ngột sau khi sử dụng vitamin C liều cao trong thời gian dài để phòng ngừa bệnh scorbut hồi ứng do có sự cảm ứng quá trình chuyển hóa vitamin C; vì đó là một đáp ứng sinh lý và là hậu quả của dùng liều cao vitamin C trước đó.
Tiêm tĩnh mạch liều cao dễ gây tan máu, giảm độ bền của hồng cầu nhất là ở người thiếu men G6DP. Ngoài ra khi tiêm tĩnh mạch vitamin C cũng dễ bị shock phản vệ ( nguyên nhân có thể do chất bảo quản trong dung dịch tiêm gây ra).
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Cách dùng :
Thường uống vitamin C. Khi không thể uống được hoặc khi nghi kém hấp thu, và chỉ trong những trường hợp rất đặc biệt, mới dùng đường tiêm. Khi dùng đường tiêm, tốt nhất là nên tiêm bắp mặc dù thuốc có gây đau tại nơi tiêm.
Liều lượng:
Bệnh thiếu vitamin C (scorbut):
Dự phòng: 25 - 75 mg mỗi ngày (người lớn và trẻ em).
Ðiều trị: Người lớn: Liều 250 - 500 mg/ngày chia thành nhiều liều nhỏ, uống ít nhất trong 2 tuần.
Trẻ em: 100 - 300 mg/ngày chia thành nhiều liều nhỏ, uống ít nhất trong 2 tuần.
Phối hợp với desferrioxamin để tăng thêm đào thải sắt (do tăng tác dụng chelat - hóa của desferrioxamin) liều vitamin C: 100 - 200 mg/ngày.
Methemoglobin - huyết khi không có sẵn xanh methylen: 300 - 600 mg/ngày chia thành liều nhỏ.
Quá Liều & Xử Lý :
Những triệu chứng quá liều gồm sỏi thận, buồn nôn, viêm dạ dày và ỉa chảy. Gây lợi tiểu bằng truyền dịch có thể có tác dụng sau khi uống liều lớn.
Bảo Quản :
Vitamin C sẫm màu dần khi tiếp xúc với ánh sáng; tuy vậy, sự hơi ngả màu không làm giảm hiệu lực điều trị của thuốc tiêm vitamin C.
Dung dịch vitamin C nhanh chóng bị oxy hóa trong không khí và trong môi trường kiềm; phải bảo vệ thuốc tránh không khí và
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại