Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (týp AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận.

Trong hệ thống renin-angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzum chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.

Telmisartan ngăn cản gắn chủ yếu angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.

Thụ thể AT2 cũng tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến sự ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1, gấp 3000 lần so với thụ thể AT2.

Không giống như các thuốc ức chế enzym chuyển hoá angiotensin – nhóm thuốc được dùng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hoá bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng - một tác dụng không mong muốn thường gặp khi điều trị bằng các thuốc ức chế ACE. Vì vậy, các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng cho những người phải ngừng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.

Ở người, liều 80mg telmisartan ức chế hầu như hoàn toàn tăng huyết áp do angiotensin II. Tác dụng ức chế (hạ huyết áp) được duy trì trong 24 giờ và vẫn còn đo được 48 giờ sau khi uống. Sau khi uống liều đầu tiên, tác dụng giảm huyết áp biểu hiện từ từ trong vòng 3 giờ đầu. Thông thường, huyết áp động mạch giảm tối đa đạt được 4 – 8 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Tác dụng kéo dài khi điều trị lâu dài. Ở người tăng huyết áp, telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không thay đổi tần số tim. Tác dụng chống tăng huyết áp của telmisartan cũng tương đương với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Khi ngừng điều trị telmisartan đột ngột, huyết áp trở lại dần dần trong vài ngày như khi chưa điều trị, nhưng không có hiện tượng tăng mạnh trở lại.

• Quá mẫn với hoạt chất hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Quí thứ 2 và 3 của thai kỳ và phụ nữ cho con bú.
• Rối loạn tắc mật.
• Suy gan nặng.

• Do telmisartan được thải trừ hoàn toàn qua mật, nên không dùng telmisartan cho những bệnh nhân ứ mật, tắc nghẽn mật hoặc suy gan nặng. Những bệnh nhân này có thể giảm thanh thải telmisartan ở gan. Thuốc chỉ có thể dùng thận trọng cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.

• Có nguy cơ tụt huyết áp mạnh và suy thận khi bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên được điều trị với những thuốc có ảnh hưởng trên hệ thống renin - angiotensin - aldosteron.

• Khi dùng telmisartan cho bệnh nhân suy chức năng thận, cần theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết thanh. Không có kinh nghiệm sử dụng telmisartan cho bệnh nhân mới ghép thận.

• Hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra, đặc biệt sau liều đầu ở bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch và/hoặc giảm natri do điều trị bằng thuốc lợi tiểu mạnh, chế độ ăn hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn. Nên điều trị bệnh nhân có tình trạng trên trước khi dùng telmisartan.

• Ở bệnh nhân có chức năng thận và trương lực mạch ưu tiên phụ thuộc vào hoạt động của hệ thống renin - angiotensin - aldosteron (ví dụ bệnh nhân suy tim sung huyết nặng hoặc bệnh thận bao gồm hẹp động mạch thận), việc điều trị phối hợp với các thuốc khác có ảnh hưởng đến hệ thống renin - angiotensin - aldosteron sẽ gây ra hạ huyết áp cấp, tăng nitơ huyết, thiểu niệu hoặc hiếm gặp suy thận cấp.

• Nói chung những bệnh nhân tăng aldosteron nguyên phát sẽ không đáp ứng với thuốc hạ huyết áp tác động thông qua sự ức chế hệ thống renin - angiotensin. Do vậy, không nên chỉ định dùng telmisartan cho những bệnh nhân này.

• Giống với các thuốc giãn mạch khác, cần đặc biệt chú ý những bệnh nhân bị hẹp động mạch chủ hoặc van hai lá hoặc có cơ tim phì đại tắc nghẽn.

• Việc dùng các thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin - angiotensin - aldosteron có thể gây tăng kali huyết.
• Trên người cao tuổi, bệnh nhân suy thận, tiểu đường, bệnh nhân được điều trị đồng thời với nhiều thuốc khác mà có thể làm tăng nồng độ kali và/hoặc bệnh nhân mắc thêm bệnh khác, tăng kali huyết có thể gây tử vong.
• Trước khi sử dụng đồng thời các thuốc tác động đến hệ thống renin - angiotensin - aldosteron, nên đánh giá tỉ lệ giữa nguy cơ có hại và lợi ích điều trị.

• Qua quan sát về các thuốc ức chế men chuyển, telmisartan và các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin khác cho thấy tác dụng hạ huyết áp kém rõ rệt ở những bệnh nhân da đen hơn ở những người có màu da khác. Có thể do trong cơ thể người cao huyết áp da đen có lượng renin thấp hơn.
• Như mọi thuốc trị cao huyết áp, sự giảm huyết áp quá mức ở những bệnh nhân có bệnh thiếu máu tim cục bộ hay tim mạch thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hay đột quỵ

• Thuốc có tác động trực tiếp lên hệ thống renin - angiotensin, khi dùng cho phụ nữ mang thai trong quí 2 và 3 có thể gây tổn thương và thậm chí tử vong với thai đang phát triển. Khi phát hiện có thai, nên ngừng telmisartan ngay.

• Chưa biết telmisartan có bài tiết qua sữa mẹ ở người hay không, nhưng telmisartan được bài tiết qua sữa của chuột. Vì khả năng gây tác dụng phụ cho trẻ đang bú mẹ, nên quyết định ngưng cho con bú hay ngưng dùng thuốc, nên cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

• Các tác dụng phụ xảy ra với trên 1% bệnh nhân đang dùng telmisartan gồm nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm xoang, viêm họng, đau lưng và tiêu chảy.

• Trong cao huyết áp, telmisartan được uống liều khởi đầu 40 mg x 1 lần/ngày. Có thể tăng đến tối đa 80 mg x 1 lần/ngày nếu cần thiết. Nên dùng liều thấp hơn cho những bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Số liệu liên quan đến quá liều ở người lớn còn hạn chế.

• Biểu hiện quá liều cấp và/hoặc mãn: nhịp tim chậm (do kích thích phó giao cảm) hoặc nhịp tim nhanh, chóng mặt, choáng váng, hạ huyết áp.
• Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
• Chăm sóc hỗ trợ: những người được xác định hoặc nghi ngờ dùng quá liều thuốc có chủ định nên chuyển đến khám tâm thần.