Sau hít qua miệng hoặc nhỏ thuốc vào khí quản, phần lớn thuốc tham gia vào phản ứng sulfhydryl - disulfid, số còn lại được biểu mô phổi hấp thu.
Sau khi uống, acetylcystein được hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa và bị gan khử acetyl thành cystein và sau đó được chuyển hóa. Ðạt nồng độ đỉnh huyết tương trong khoảng 0,5 đến 1 giờ sau khi uống liều 200 đến 600 mg.
Khả dụng sinh học khi uống thấp và có thể do chuyển hóa trong thành ruột và chuyển hóa bước đầu trong gan. Ðộ thanh thải thận có thể chiếm 30% độ thanh thải toàn thân.
Sau khi tiêm tĩnh mạch, bán thải cuối trung bình là 1,95 và 5,58 giờ tương ứng với acetylcystein khử và acetylcystein toàn phần; sau khi uống, nửa đời cuối của acetylcystein toàn phần là 6,25 giờ.
Acetylcystein là dẫn chất N - acetyl của L - cystein, một amino - acid tự nhiên. Được dùng làm thuốc tiêu chất nhầy và thuốc giải độc khi quá liều paracetamol.
Thuốc làm giảm độ quánh của đờm bằng cách tách đôi cầu nối disulfua trong mucoprotein và tạo thuận lợi để tống đờm ra ngoài khi ho khạc, dẫn lưu tư thế hoặc bằng phương pháp cơ học.
Acetylcystein cũng được dùng tại chỗ để điều trị không có nước mắt. Acetylcystein dùng để bảo vệ chống gây độc cho gan do paracetamol, bằng cách duy trì hoặc khôi phục nồng độ glutathion của gan.
Trong quá liều paracetamol, một lượng lớn chất chuyển hóa này được tạo ra vì đường chuyển hóa chính trở thành bão hòa. Acetylcystein chuyển hóa thành cystein kích thích gan tổng hợp glutathion, do đó acetylcystein có thể bảo vệ gan nếu bắt đầu điều trị trong vòng 12 giờ sau quá liều paracetamol.
- Điều trị quá liều Paracetamol
- Dùng tại chỗ trong điều trị hội chứng khô mắt kết hợp với tiết bất thường chất nhầy.
- Tiền sử hen.
- Quá mẫn với acetylcystein.
Acetylcystein phản ứng với 1 số kim loại, đặc biệt sắt, niken, đồng và với cao su.
- Dung dịch natri acetylcystein tương kỵ về lý hóa học với các dung dịch chứa penicilin, oxacilin, oleandomycin, amphotericin B, tetracyclin, erythromycin lactobionat, hoặc natri ampicilin.
- Khi dùng một trong các kháng sinh trên ở dạng khí dung, thuốc đó phải được phun mù riêng.
- Dung dịch acetylcystein cũng tương kỵ về lý học với dầu iod, trypsin và hydrogen peroxyd.
Thận trọng
- Người bệnh có nguy cơ phát hen, nếu dùng acetylcystein cho người có tiền sử dị ứng.
- Phải hút đờm nếu người bệnh giảm khả năng ho.
Thời kỳ mang thai
Ðiều trị quá liều paracetamol bằng acetylcystein ở người mang thai có hiệu quả và an toàn, và có khả năng ngăn chặn được độc tính cho gan ở thai nhi cũng như ở người mẹ.
Thời kỳ cho con bú
Thuốc dùng an toàn cho người cho con bú.
+ Thường gặp: Buồn nôn, nôn.
+ Ít gặp:
- Buồn ngủ, nhức đầu, ù tai.Viêm miệng, chảy nước mũi nhiều.
- Phát ban, mày đay.
+ Hiếm gặp:
- Co thắt phế quản kèm phản ứng dạng phản vệ toàn thân.
- Sốt, rét run.
- Có thể ức chế phản ứng quá mẫn với acetylcystein bằng dùng kháng histamin trước.
+ Trẻ em trên 6 tuổi và người lớn: uống 6 gói/ngày chia 3 lần
Nếu dùng làm thuốc tiêu chất nhầy, có thể phun mù, cho trực tiếp hoặc nhỏ vào khí quản dung dịch acetylcystein 10 - 20%. Thuốc tác dụng tốt nhất ở pH từ 7 đến 9, và pH của các chế phẩm bán trên thị trường có thể đã được điều chỉnh bằng natri hydroxyd.
Nếu dùng làm thuốc giải độc trong quá liều paracetamol, có thể cho uống dung dịch acetylcystein 5%. Cũng có thể dùng đường tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch để điều trị quá liều paracetamol nhưng nên chọn cách uống.
Thuốc nhỏ mắt acetylcystein 5% dùng tại chỗ để làm giảm nhẹ các triệu chứng do thiếu màng mỏng nước mắt.
+ Liều lượng
- Làm thuốc tiêu chất: Hoặc phun mù 3 - 5 ml dung dịch 20% hoặc 6 - 10 ml dung dịch 10% qua một mặt nạ hoặc đầu vòi phun, từ 3 đến 4 lần mỗi ngày. Nếu cần, có thể phun mù 1 đến 10 ml dung dịch 20% hoặc 2 đến 20 ml dung dịch 10%, cách 2 đến 6 giờ 1 lần.
Hoặc nhỏ trực tiếp vào khí quản từ 1 đến 2 ml dung dịch 10 đến 20% mỗi giờ 1 lần. Có thể phải hút đờm loãng bằng máy hút.
Hoặc uống với liều 200 mg, ba lần mỗi ngày, dưới dạng hạt hòa tan trong nước. Trẻ em dưới 2 tuổi uống 200 mg/ngày chia 2 lần và trẻ em từ 2 đến 6 tuổi uống 200 mg, hai lần mỗi ngày
- Ðiều trị khô mắt có tiết chất nhầy bất thường: Thường dùng acetylcystein tại chỗ, dưới dạng dung dịch 5% cùng với hypromellose, nhỏ 1 đến 2 giọt, 3 đến 4 lần mỗi ngày.
- Dùng làm thuốc giải độc quá liều paracetamol:
Tiêm truyền tĩnh mạch hoặc uống:
* Tiêm truyền tĩnh mạch: Liều đầu tiên 150 mg /kg thể trọng, dưới dạng dung dịch 20% trong 200 ml glucose 5%, tiêm tĩnh mạch trong 15 phút, tiếp theo, truyền nhỏ giọt tĩnh mạch 50 mg/kg trong 500 ml glucose 5%, trong 4 giờ tiếp theo và sau đó 100 mg/kg trong 1 lít glucose 5% truyền trong 16 giờ tiếp theo. Ðối với trẻ em thể tích dịch truyền tĩnh mạch phải thay đổi.
* Uống: Liều đầu tiên 140 mg/kg, dùng dung dịch 5%; tiếp theo cách 4 giờ uống 1 lần, liều 70 mg/kg thể trọng và uống tổng cộng thêm 17 lần.
- Acetylcystein được thông báo là rất hiệu quả khi dùng trong vòng 8 giờ sau khi bị quá liều paracetamol, hiệu quả bảo vệ giảm đi sau thời gian đó. Nếu bắt đầu điều trị chậm hơn 15 giờ thì không hiệu quả, nhưng các công trình nghiên cứu gần đây cho rằng vẫn còn có ích.
Quá liều acetylcystein có triệu chứng tương tự như triệu chứng của phản vệ. Các triệu chứng khác bao gồm suy hô hấp, tan máu, đông máu rải rác nội mạch và suy thận.
Tử vong đã xảy ra ở người bệnh bị quá liều acetylcystein trong khi đang điều trị nhiễm độc paracetamol.
Quá liều acetylcystein xảy ra khi tiêm truyền quá nhanh và với liều quá cao.