Dược Lực Học :
Sildenafil (muối Citrate), dùng đường uống để điều trị rối loạn cương dương. Sildenafil có tác dụng ức chế chọn lọc cGMP (Cyclic guanosine monophosphate) – Phosphodiesterase đặc hiệu typ 5 (PDE5)
Dược Động Học :
Người già:
Trên những người già khoẻ mạnh(từ 60 tuổi trở lên) ,độ thanh thải của Sildenafil giảm đi và nồng độ tự do trong huyết tương của nó lớn hơn ở những người trẻ khoẻ mạnh (tuổi từ 18 đến 45) , xấp xỉ là 40%.Nhiều nghiên cứu cho thấy tuổi không làm ảnh hưởng tới tỉ lệ gặp các tác dụng không mong muốn.
Người suy thận:
Trên những người suy thận nhẹ (độ thanh thải Creatinine =50 - 80ml/phút) hay trung bình (độ thanh thải Creatinine =30 – 49ml/phút), khi dùng một liều đơn Sildenafil (50mg), không thấy có bất cứ sự thay đổi nào về dược động học.
Trên những người suy nặng (độ thanh thải Creatinine ≤ 30ml/ phút), độ thanh thải của Sildenafil bị giảm , đã làm tăng xấp xỉ gấp đôi diện tích dưới đường cong AUC (100%) và Cmax (80%) so với người không bị suy thận (xem phần Liều lượng và cách sử dụng)
Người suy gan:
Trên những người sơ gan(Child A, Child B), độ thanh thải của Sildenafil bị giảm, kết qủa làm tăng diện tích dưới đường cong AUC (84%) và Cmax(47%) so với người không bị suy gan (xem phần Liều lượng và cách sử dụng).
Cơ Chế Tác Dụng :
Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng Nitric oxide (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục.
Sau đó NO hoạt hoá men Guanylate cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP (Cyclic guanosine monophosphate) từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.
Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5. Chất này có tác dụng phân huỷ cGMP trong thể hang.
Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của Sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang.
Ở liều đã khuyến cáo thì Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Cơ chế hoạt động của Viagra đơn giản là việc làm tăng cương cứng bằng cách thúc đẩy sự vận hành mạch ở trong dương vật, kích thích chất GMP (chất thường tiết ra trong lúc hưng phấn hoặc ham muốn tình dục), như một phản ứng, máu sẽ được bơm tới thể hang (khoang chứa máu trong dương vật) nhiều hơn
Hoạt chất là sildenafil có tác dụng tăng cường yếu tố men GMPc ở vật hang của dương vật sinh ra trong lúc hứng khởi tình dục, giúp men này tồn tại lâu hơn ở dương vậy cho nên giúp dương vật cương cứng lâu hơn.
Chỉ Định :
Sildenafil dùng để điều trị các rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thoả mãn hoạt động tình dục.
Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Liều dùng - Cách dùng:
Viên nén Greenpearl được dùng theo đường uống.
Đối với người lớn:
Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50mg, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1giờ.
Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100mg hoặc giảm tới mức 25mg. Liều tối đa là 100mg, số lần dùng tối đa là 1 lần dùng mỗi ngày.
Đối với bệnh nhân suy thận:
Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình(độ thanh thải Creatinine =30 – 80mL/phút), thì không cần điều chỉnh liều.
Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải Creatinine < 30mL/phút), thì liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của Sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này.
Đối với bệnh nhân suy gan:
Liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của Sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này (ví dụ bệnh sơ gan).
Đối với bệnh nhân đang phải dùng các thuốc khác:
Những bệnh nhân đang phải dùng thuốc Ritonavir thì liều không được vượt quá 1 liều đơn tối đa là 25mg Sildenafil trong vòng 48 giờ(xem thêm phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Những bệnh nhân đang phải dùng các thuốc có tác dụng ức chế CYP 3A4 (ví dụ Erythromycin, Saquinavir, Ketoconazole, Itroconazole) thì liều khởi đầu nên dùng là 25mg (xem thêm phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Đối với trẻ em:
Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Đối với người già:
Không cần phải điều chỉnh liều.
Chống Chỉ Định :
Bệnh nhân bị hạ huyết áp, đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim, mới bị đột quị, rối loạn thoái hoá võng mạc di truyền.
Không dùng Sildenafil cho những bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các Nitrate cấp và mãn tính. Vì vậy chống chỉ định dùng Sildenafil cho những bệnh nhân đang dùng những chất cung cấp Nitric oxide, các Nitrate hữu cơ (xem thêm phần Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Phải khai thác tiền sử và khám lâm sàng tỉ mỉ để chuẩn đoán rối loạn cương dương, để xác định những nguyên nhân tiềm ẩn và xác định hướng điều trị thích hợp.
Vì có thể có một số nguy cơ về tim mạch liên quan với hoạt động tình dục có thể xảy ra, nên thầy thuốc phải chú ý tới tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi tiến hành điều trị rối loạn cương dương.
Qua một số thử nghiệm lâm sàng thấy rằng Sildenafil có thuộc tính giãn mạch toàn thân gây hạ huyết áp thoáng qua (xem mục Các nghiên cứu lâm sàng). Đối với hầu hết các bệnh nhân, điều đó có ảnh hưởng rất ít hoặc không có ảnh hưởng gì. tuy nhiên trước khi kê đơn, thầy thuốc phải chú ý tới những bệnh nhân có tình trạng bệnh lý mà có thể bị ảnh hưởng bởi tác dụng này và đặc biệt khi có thêm hoạt động tình dục. Những bệnh nhân có cản trở dòng chảy thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn) hay mắc hội chứng teo đa hệ thống (Syndrome of Multiple System Atrophy) là những bệnh nhân có tăng mẫn cảm với các yếu tố giãn mạch, biểu hiện bằng sự suy giảm trầm trọng khả năng khống chế huyết áp tự động là những người cần phải rất cân nhắc khi điều trị.
Cũng cẩn thận khi kê đơn các tác nhân điều trị rối loạn cương dương cho những bệnh nhân có các bệnh mà không thích hợp với hoạt động tình dục (ví dụ bệnh nhân có rối loạn tim mạch trầm trọng như đau thắt ngực không ổn định, suy tim nặng).
Tính an toàn và hiệu quả của việc phối hợp Sildenafil với các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác không được nghiên cứu, vì vậy không phối hợp điều trị các thuốc này.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Không dùng thuốc cho phụ nữ.
Nghiên cứu trên chuột và thỏ sau khi dùng Sildenafil đường uống, không thấy các bằng chứng về tính sinh quái thai, giảm khả năng sinh sản, hoặc những tác dụng bất lợi cho sự phát triển của phôi và thai nhi.
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và thích hợp trên phụ nữ có thai và cho con bú.
Tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy Không có khuyến cáo nào về sự ảnh hưởng của thuốc với khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Nói chung những tác dụng không mong muốm chỉ ở mức thoáng qua, nhẹ hay trung bình.
Các tác dụng không mong muốn thường được thông báo nhất là đau đầu và đỏ bừng mặt.
Một số tác dụng phụ khác:
- Rối loạn hệ miễn dịch: phản ứng qua mẫn (bao gồm ban ngoài da).
- Rối loạn hệ tim mạch: Các rối loạn tim mạch nghiêm trọng bao gồm nhồi máu cơ tim, hội chứng đau thắt ngực, chết đột tử do tim, loạn nhịp thất, tai biến mạch máu não, thiếu máu thoảng qua, tăng huyết áp,hạ huyết áp, ngất, mạch nhanh, trống ngực và chảy máu cam.
- Rối loạn tiêu hoá: Nôn.
- Rối loạn mắt : Đau mắt, mắt đỏ hoặc mắt có điểm chảy máu.
- Rối loạn hệ sinh sản: Cương cứng dương vật kéo dài hoặc cương đau dương vật.
Liều Lượng & Cách Dùng :
25-100 mg (trung bình 50 mg), 1 lần/ngày, trước khi có quan hệ khoảng 1 giờ. Suy thận nặng (CLCr < 30 mL/phút), suy gan: 25 mg. Đang dùng thuốc ức chế CYP3A4 (erythromycin, saquinavir, ketoconazol, itraconazol): khởi đầu 25 mg. Đang dùng ritonavir: không quá 25 mg trong vòng 48 giờ.
Cách dùng
Có thể dùng lúc đói hoặc no.
- Đối với những người không phù hợp có thể gây ra những phản ứng dị ứng, mề đay, mẩn ngứa và đỏ ở vùng da mỏng
- Tác dụng đỏ phừng phừng da mặt, căng da mặt, tăng áp lực nội sọ gây đau đầu, hoa mắt chóng mặt. Mắt mờ và căng do tăng nhãn áp của viagra
- Đôi khi có cảm giác mệt mỏi và đau nhức ngưới sau khi đã sử dụng viagra
- Nếu sử dụng phải thuốc viagra kém chất lượng thì có nhiều tác dụng phụ hơn, và tác dụng phụ trầm trọng hơn
Thông thường, hiệu quả của thuốc Viagra đạt tới 80%, nhưng xin nhắc lại, việc sử dụng Viagra cần có kê toa của Bác sĩ và không nên lạm dụng tránh trường hợp phụ thuộc vào thuốc hoặc lờn thuốc dẫn đến việc cơ thể bạn không tự điều khiển được hưng phấn, ham muốn, mà luôn luôn phài dùng thuốc (chứng rối loạn cường dương / liệt dương).
Một viên thuốc Viagra là 100mg. Liều lượng dùng thuốc Viagra phụ thuộc vào mỗi trường hợp, đặc biệt với người Châu Á, nên bắt đầu thử với 50mg (nửa viên Viagra).
– nếu có tác dụng thì giảm xuống thử với 25mg,
– nếu không có tác dụng thì dùng 1viên tương đương 100mg.
Viagra thường chỉ có tác dụng trong vòng 1 ngày (24 tiếng), vì vậy, không nên dùng 2viên/ngày. Thuốc Viagra không có tác dụng trong ngày hôm sau!
Viagra có phải là thuốc kích dục ?
Đây là sự hiểu lầm thường gặp nhất. Thuốc này làm tăng sự cương cứng nhưng không ảnh hưởng đến dục năng hay ham muốn tình dục ở người bình thường, nghĩa là không có tác dụng kích dục. Nếu nam giới có thể duy trì được sự cương cứng lâu thì dù có uống Viagra cũng không thấy tác dụng gì hơn. Nó chỉ thực sự có tác dụng với những nam giới tự nhận là không có vấn đề gì trong sinh hoạt tình dục, thậm chí có thể thực hành vài ba lần mỗi tuần, nhưng trong thực tế chỉ cương cứng được 50%, nghĩa là chỉ có thể duy trì tình trạng cương cứng khoảng 2-3 phút
Có thể dùng Viagra cho nữ ?
Viagra làm tăng tính thư giãn của cơ âm vật và âm đạo để máu dồn đến vùng cơ quan sinh dục nhiều hơn. Viagra tỏ ra có tác dụng khi dùng đơn độc hay phối hợp với các chất gây co mạch khác nhằm điều trị rối loạn về hưng phấn ở phụ nữ. Hiện có những nghiên cứu về lâm sàng để đánh giá tác dụng của thuốc với trạng thái rối loạn hưng phấn tình dục. Cũng đã có những công bố về hiệu quả của thuốc trong điều trị biến đổi chức năng tình dục ở phụ nữ nói chung và phụ nữ mãn kinh nói riêng.
Bảo Quản :
Bảo quản: Để nơi khô ráo tránh ánh sáng.Nhiệt độ dưới 30 độ C.