Acetylcystein cũng được dùng tại chỗ để điều trị không có nước mắt. Acetylcystein dùng để bảo vệ chống gây độc cho gan do quá liều paracetamol, bằng cách duy trì hoặc khôi phục nồng độ glutathion của gan là chất cần thiết để làm bất hoạt chất chuyển hóa trung gian của paracetamol gây độc cho gan. Trong quá liều paracetamol, một lượng lớn chất chuyển hóa này được tạo ra vì đường chuyển hóa chính (liên hợp glucuronid và sulfat) trở thành bão hòa. Acetylcystein chuyển hóa thành cystein kích thích gan tổng hợp glutathion và do đó, acetylcystein có thể bảo vệ được gan nếu bắt đầu điều trị trong vòng 12 giờ sau quá liều paracetamol. Bắt đầu điều trị càng sớm càng tốt.
Sau khi hít qua miệng hoặc nhỏ thuốc vào khí quản, phần lớn thuốc tham gia vào phản ứng sulfhydryl - disulfid, số còn lại được biểu mô phổi hấp thu. Sau khi uống, acetylcystein được hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa và bị gan khử acetyl thành cystein và sau đó được chuyển hóa. Ðạt nồng độ đỉnh huyết tương trong khoảng 0,5 đến 1 giờ sau khi uống liều 200 đến 600 mg. Khả dụng sinh học khi uống thấp và có thể do chuyển hóa trong thành ruột và chuyển hóa bước đầu trong gan. Ðộ thanh thải thận có thể chiếm 30% độ thanh thải toàn thân.
Sau khi tiêm tĩnh mạch, nửa đời cuối trung bình là 1,95 và 5,58 giờ tương ứng với acetylcystein khử và acetylcystein toàn phần; sau khi uống, nửa đời cuối của acetylcystein toàn phần là 6,25 giờ
+ Trị các chứng bệnh đường hô hấp kèm theo tiết nhiều chất nhày:
+ Bệnh viêm phổi: viêm phế quản, viêm khí phế quản, ngăn ngừa các biến chứng hô hấp ở bệnh nhân nhiễm khuẩn, tăng tiết phế quản, khí phế thủng.
+ Bệnh tai mũi họng: viêm xoang, viêm mũi, viêm họng.
+ Tiền sử mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.
+ Người có tiền sử bị hen.
- Acetylcystein là một chất khử nên không phù hợp với các chất oxy - hóa.
- Không được dùng đồng thời các thuốc ho khác hoặc bất cứ thuốc nào làm giảm bài tiết phế quản trong thời gian điều trị bằng acetylcystein
Phải giám sát chặt chẽ người bệnh có nguy cơ phát hen, nếu dùng acetylcystein cho người có tiền sử dị ứng; nếu có co thắt phế quản, phải dùng thuốc phun mù giãn phế quản như salbutamol (thuốc beta - 2 adrenergic chọn lọc, tác dụng ngắn) hoặc ipratropium (thuốc kháng muscarin ) và phải ngừng acetylcystein ngay.
Khi điều trị với acetylcystein, có thể xuất hiện nhiều đờm loãng ở phế quản, cần phải hút để lấy ra nếu người bệnh giảm khả năng ho.
Thời kỳ mang thai:
Ðiều trị quá liều paracetamol bằng acetylcystein ở người mang thai có hiệu quả và an toàn, và có khả năng ngăn chặn được độc tính cho gan ở thai nhi cũng như ở người mẹThời kỳ cho con bú:
Thuốc dùng an toàn cho người cho con búTác dụng không mong muốn (ADR):
Acetylcystein có giới hạn an toàn rộng. Tuy hiếm gặp co thắt phế quản rõ ràng trong lâm sàng do acetylcys-tein, nhưng vẫn có thể xảy ra với tất cả các dạng thuốc chứa acetylcystein.
- Thường gặp, ADR > 1/100: Buồn nôn, nôn.
- Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
- Buồn ngủ, nhức đầu, ù tai.
- Viêm miệng, chảy nước mũi nhiều.
- Phát ban, mày đay.
- Hiếm, ADR < 1/1000
- Co thắt phế quản kèm phản ứng dạng phản vệ toàn thân.
- Sốt, rét run
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Dùng dung dịch acetylcystein pha loãng có thể giảm khả năng gây nôn nhiều do thuốc.
Phải điều trị ngay phản ứng phản vệ bằng tiêm dưới da adrenalin (0,3 - 0,5 ml dung dịch 1/1000 ) thở oxy 100%, đặt nội khí quản nếu cần, truyền dịch tĩnh mạch để tăng thể tích huyết tương, hít thuốc chủ vận beta - adrenergic nếu co thắt phế quản, tiêm tĩnh mạch 500 mg hydrocortison hoặc 125 mg methylprednisolon.
Có thể ức chế phản ứng quá mẫn với acetylcystein bao gồm phát hồng ban toàn thân, ngứa, buồn nôn, nôn, chóng mặt, bằng dùng kháng histamin trước. Có ý kiến cho rằng quá mẫn là do cơ chế giả dị ứng trên cơ sở giải phóng histamin hơn là do nguyên nhân miễn dịch. Vì phản ứng quá mẫn đã xảy ra tới 3% số người tiêm tĩnh mạch acetylcystein để điều trị quá liều paracetamol, nên các thầy thuốc cần chú ý dùng kháng histamin để phòng phản ứng đó
+ Người lớn và trẻ em trên 7 tuổi: uống 1 gói, 3 lần/ ngày.
+ Trẻ em từ 2 đến 7 tuổi: uống 1 gói, 2 lần/ ngày.
+ Trẻ em nhỏ hơn 2 tuổi:1/2 gói, 2 lần/ ngày
- Phải bảo quản lọ dung dịch natri acetylcystein chưa mở ở 15 - 30 độ C.
- Sau khi tiếp xúc với không khí, dung dịch phải bảo quản ở 2 - 8 độ C để làm chậm oxy - hóa và phải dùng trong vòng 96 giờ.
- Phải pha dung dịch loãng ngay trước khi dùng và dung dịch này chỉ ổn định trong vòng một giờ