Cefixim là kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3. Như các cephalosporin khác, tác động diệt khuẩn của cefixim là do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.
Cefixim có độ bền cao khi có sự hiện diện của enzym beta-lactamase. Vì thế, nhiều chủng kháng penicilin và một vài cephalosporin (do beta-lactamase) vẫn còn nhạy cảm với cefixim.
Cefixim có hoạt tính chống lại nhiều chủng vi khuẩn cả in vitro và trên lâm sàng như:
- Vi khuẩn Gram dương: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
- Vi khuẩn Gram âm: Haemophilus influenzae (các chủng tiết hay không tiết beta-lactamase), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (hầu hết các chủng tiết beta-lactamase), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (bao gồm các chủng tiết và không tiết penicilinase).
Các chủng Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, và Bacteroides spp. được biết đã kháng vớicefixim.
Chỉ 40-50% của một liều uống cefixim được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thức ăn làm chậm hấp thu cefixim nhưng tổng lượng hấp thu không thay đổi. Dạng hỗn dịch hấp thu tốt hơn dạng viên bao phim. Thuốc được hấp thu khá chậm; nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 2-3 microgam/ml và 3,7-4,6 microgam/ml đạt được từ 2-6 giờ sau khi uống các liều đơn tương ứng 200 mg và 400 mg. Nửa đời huyết tương thông thường từ 3-4 giờ và có thể kéo dài ở người bệnh suy thận.
Khoảng 65% cefixim gắn kết với protein huyết tương. Thông tin về phân bố cefixim trong các mô và dịch thể còn hạn chế. Cefixim qua được nhau thai.
Không có bằng chứng về sự chuyển hóa của cefixim in vivo.
Nồng độ tương đối có thể đạt được trong mật và nước tiểu. Khoảng 20% liều uống thải trừ trong nước tiểu dưới dạng không biến đổi sau 24 giờ. Tối đa 60% thải trừ theo cơ chế ngoài thận. Thẩm tách máu hay thẩm phân phúc mạc thực tế không loại bỏ đáng kể lượng cefixim ra khỏi vòng tuần hoàn.
-Điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn còn nhạy cảm gây ra bao gồm:
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bao gồm viêm phế quản và viêm phổi; nhiễm khuẩn đường hô hấp trên như viêm xoang, viêm họng và viêm amiđan, viêm tai giữa.
-Nhiễm khuẩn niệu-sinh dục như viêm bể thận, viêm bàng quang, viêm niệu đạo không biến chứng do lậu cầu. Sốt thương hàn.
Carbamazepin:nồng độ carbamazepin trong huyết thanh tăng khi dùng đồng thời với cefixim.
Thuốc chống đông máu:kéo dài thời gian prothrombin, có hay không có xuất huyết lâm sàng, khi dùng đồng thời với cefixim.
Probenecid có thể làm tăng tác dụng của cefixim.
-Không dùng chung với bất kỳ thuốc nào khác có chứa cefixim.
-Dùng cefixim dài ngày có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm.
-Thận trọng khi dùng thuốc trên bệnh nhân suy thận, tiền sử dị ứng với penicilin, người có bệnh tiêu hóa đặc biệt là viêm đại tràng màng giả.
Sử dụng trên phụ nữ có thai và đang cho con bú: Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật không cho thấy nguy cơ đối với thai nhưng không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Vì các nghiên cứu trên động vật không luôn luôn dự đoán đáp ứng ở người, do vậy chỉ nên dùng thuốc này khi thật cần thiết. Chưa được biết cefixim có bài tiết trong sữa người hay không. Nên xem xét việc ngừng cho con bú tạm thời trong thời gian điều trị với thuốc.
Thường gặp các rối loạn tiêu hóa như tiêu chảy, đi phân lỏng, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn và nôn. Tiêu chảy nặng và viêm đại tràng màng giả ở một vài bệnh nhân đã được báo cáo.
Các tác dụng ngoại ý khác hiếm khi xảy ra như phản ứng phản vệ, ban da, mày đay, ngứa, phù mạch, phù mặt, hội chứng Stevens-Johnson, gia tăng thoáng qua SGPT, SGOT và alkalin phosphatase, viêm gan, vàng da, suy thận cấp, đau đầu, chóng mặt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính và tăng bạch cầu ưa eosin tạm thời, kéo dài thời gian prothrombin.
Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: các triệu chứng không cải thiện hay nặng hơn trong vòng vài ngày sử dụng thuốc, xảy ra phản ứng phản vệ hay viêm đại tràng màng giả.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
+ Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi có trọng lượng trên 50kg:
-Viêm niệu đạo không biến chứng do lậu cầu: uống liều duy nhất 400 mg.
-Các nhiễm khuẩn khác: 200-400 mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần.
+ Trẻ em trên 6 tháng tuổi có trọng lượng dưới 50kg: 8m/kg/ngày, uống 1 lần duy nhất hoặc 2 lần ngày.
+ Liều dùng ở bệnh nhân suy thận:
- Độ thanh thải Creatinin > 60ml/ phút: áp dụng liều thông thường.
- Độ thanh thải Creatinin từ 21- 60ml/ phút: 300mg/ ngày
- Độ thanh thải Creatinin từ <21ml/phút: 200mg/ ngày
Triệu chứng: Các triệu chứng quá liều cefixim có thể gồm nôn, buồn nôn, đau bụng và tiêu chảy.
Xử trí:
- Xử trí quá liều cần xem xét đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường của người bệnh.
- Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Rửa dạ dày có thể được chỉ định.
- Thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc loại cefixim ra khỏi vòng tuần hoàn không đáng kể.