Clopidogrel, một dẫn xuất của thienopyridine, chất ức chết kết tập tiểu cầu. Nó ức chế chọn lọc việc gắn adenosine diphosphate (ADP) lên thụ thể của nó ở tiều cầu và từ đó ức chế cả hệ quả của việc gắn kết này là sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa do vậy mà ức chế ngưng tập  tiểu cầu. Sinh chuyển hóa của clopidogrel cần cho sự tạo ra ức chế ngưng tập tiểu cầu, nhưng chất chuyển hóa có hoạt tính tạo hoạt tạo ra hoạt tính của thuốc mà không bị phân lập. Clopidogrel còn ức chế ngưng tập tiểu cầu do sự đồng vận ở nơi khác ngoài việc chọn sự khuếch đại quá trình hoạt hóa tiểu cầu từ sự phóng thích AND. Clopidogrel không có tác dụng ức chế phosphodiesterase.  Clopidogrel tác động bằng sự biến không hồi phục thụ thể ADP của tiểu cầu. Kết quả là tiểu cầu gắn Clopidogrel sẽ tác động lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu.

Sự ức chế ngưng tập tiểu cầu phụ thuộc liều có thể thấy sau 2 giờ sử dụng đơn liều clopidogrel . Liều lặp lại 75 mg clopidogrel mỗi ngày làm ức chế đáng kể sự ngưng tập tiểu cầu do ADP từ ngày đầu tiên, sự ức chế này đạt mức ổn định vào ngày 3 và ngày 7 . Sau khi đạt mức ổn định, mức ức chế trung bình với liều 75mg mỗi ngày là trong khoảng 40% và 60%. Ngưng tập tiểu cầu và thời gian chảy máu từng trở về giá trị cơ bản khoảng 5 ngày sau khi ngưng điều trị.

Clopidogrel được chỉ định làm giảm biến cố do xơ vữa động mạch:

-          Bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim gần đây, đột quỵ gần đây hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên đã thành lập.

-          Bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính (đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim không có sóng Q), bao gồm những bệnh nhân được chế ngự bằng thuốc và bằng cách can thiệp mạch vành qua da (có hoặc không có thanh dẫn) hoặc CABG

• Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan nặng.
• Bệnh nhân bị bệnh loét đường tiêu hóa tiến triển, chảy máu não.
• Phụ nữ có thai, phụ nữ cho con bú.

Thận trọng trên bệnh nhân bị chấn thương phẫu thuật hoặc các bệnh lý khác có khả năng chảy máu ( đặc biệt là dạ dày ruột và nội nhãn). Nếu bệnh nhân chuẩn bị được phẫu thuật mà không muốn có ảnh hưởng kháng tiểu cầu, nên ngừng thuốc clopidogrel 5 ngày trước khi phẫu thuật.

Vì nguy cơ gây chảy máu và những tác dụng không mong muốn lên huyết học, xét nghiệm số lượng tế bào máu và/hoặc các thử nghiệm khác liên quan nên được thực hiện ngay, hễ khi nào có những triệu chứng lâm sàng hoài nghi trong suốt quá trình điều trị.

Ở bệnh nhân có cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua hoặc đột quỵ mà có nguy cơ cao xảy ra thiếu máu cục bộ tái phát, sự kết hợp aspirin và Clopidogrel  không cho thấy có tác dụng hơn sử dụng một mình Clopidogrel  , nhưng cho thấy tăng chảy máu nghiêm trọng.

Clopidogrel nên sử dụng thận trọng ở bệnh nhân bị thương tổn có xu hướng chảy máu ( như là loét). Thuốc mà có thể xảy ra những thương tổn như trên nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân dùng Clopidogrel  .

Chưa có nhiều kinh nghiệm dùng clopidogrel  ở những bệnh nhân bệnh gan nặng vừa là người có thể tạng bị chảy máu. Do đó clopidogrel nên sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân này.

Chưa có nhiều kinh nghiệm dùng clopidogrel  ở những bệnh nhân bệnh thận nặng. Do đó clopidogrel nên sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân này.

Bệnh nhân dễ bị chảy máu và thời gian để ngưng chảy máu lâu hơn bình thường khi dùng clopidogrel hoặc clopidogrel kết hợp với aspirin và nên thông báo những chảy máu bất thường cho bác sĩ. Bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ hoặc nha sĩ biết đang dùng clopidogrel trước khi hẹn lịch phẫu thuật và trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào mới.

Sử dụng ở trẻ em:

An toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được thiết lập

Sử dụng ở người lớn:

Nồng độ chất chuyển hóa chính trong huyết tương cao hơn đáng kể ở người già (>75t) so sánh với người tình nguyện trẻ khỏe mạnh nhưng nồng độ này không liên quan đến sự khác biệt về sự kết tập tiểu cầu và thời gian chảy máu. Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân lớn tuổi.

SỬ DỤNG Ở PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ :

Không có những nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ mang thai . Clopidogrel nên sử dụng cho phụ nữ có thai chỉ khi thật cần thiết. Không biết clopidogrel có bài tiết qua sữa mẹ hay không bởi vì nhiều thuốc được bài tiết qua sữa mẹ và khả năng gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng trên trẻ nuôi bằng sữa mẹ nên cân nhắc giữa ngưng ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc, tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ đang cho con bú.

TÁC ĐỘNG CỦA THUỐC KHI LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:

Clopidogrel không làm sút kém khả năng lái xe và tâm thần vận động