Trimackit
Thuốc chống nhiễm khuẩn
Biệt Dược
SĐK: VD-19809-13
NSX :
Công ty cổ phần Dược Hà Tĩnh
ĐC : 167 Hà Huy Tập, tp. Hà Tĩnh
- Việt Nam
ĐK :
Công ty Cổ phẩn Dược Hà Tĩnh HADIPHAR
Đóng gói :
Hộp 1 chai 50 ml
Giá tham khảo :
28500
VNĐ / Hộp
Thành Phần Hoạt Chất
(2) :
Dược Lực Học :
Trimethoprim có tác dụng kìm khuẩn, ức chế enzym dihydrofolate - reductase của vi khuẩn. Trimethoprim chống lại tác nhân gây nhiễm khuẩn đường tiết niệu như E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus faecalis và chống lại nhiều vi khuẩn dạng coli.
Ở Việt Nam, việc dùng trimethoprim chưa phổ biến, vì vậy không có số thống kê về độ nhạy cảm và kháng thuốc của vi khuẩn. Pseudomonas aeruginosa và Gonococcus kháng trimethoprim.
Trimethoprim được sử dụng riêng hoặc phối hợp với sulfamethoxazol (xem Co trimoxazol hay trimethoprim - sulfamethoxazol). Trong một vài trường hợp, dùng riêng tốt hơn phối hợp, thí dụ như đợt cấp của viêm phế quản mạn tính, trimethoprim khuyếch tán tốt vào trong màng nhày phế quản bị viêm, nhưng vẫn có tác dụng tốt, trong khi sulfamethoxazol chỉ ở trong máu, không tới được nơi nhiễm khuẩn. Ðiều đó dẫn đến kết luận là, điều trị viêm phế quản mạn đợt cấp, chỉ cần dùng riêng trimethoprim. Một mặt vẫn có tác dụng, mặt khác làm giảm đáng kể tác dụng có hại của sulfamethoxazol.
Ở Việt Nam, việc dùng trimethoprim chưa phổ biến, vì vậy không có số thống kê về độ nhạy cảm và kháng thuốc của vi khuẩn. Pseudomonas aeruginosa và Gonococcus kháng trimethoprim.
Trimethoprim được sử dụng riêng hoặc phối hợp với sulfamethoxazol (xem Co trimoxazol hay trimethoprim - sulfamethoxazol). Trong một vài trường hợp, dùng riêng tốt hơn phối hợp, thí dụ như đợt cấp của viêm phế quản mạn tính, trimethoprim khuyếch tán tốt vào trong màng nhày phế quản bị viêm, nhưng vẫn có tác dụng tốt, trong khi sulfamethoxazol chỉ ở trong máu, không tới được nơi nhiễm khuẩn. Ðiều đó dẫn đến kết luận là, điều trị viêm phế quản mạn đợt cấp, chỉ cần dùng riêng trimethoprim. Một mặt vẫn có tác dụng, mặt khác làm giảm đáng kể tác dụng có hại của sulfamethoxazol.
Dược Động Học :
Trimethoprim được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 1 - 4 giờ là 1 microgam/ml sau khi uống liều 100 mg. Gắn với protein huyết tương khoảng 45%. Trimethoprim phân bố trong nhiều mô và các dịch gồm thận, gan, phổi, dịch phế quản, nước bọt, thủy dịch ở mắt, tuyến tiền liệt và dịch âm đạo. Thuốc đi qua hàng rào nhau - thai và có trong sữa mẹ. Nửa đời của thuốc là 8 - 11 giờ ở người lớn và ít hơn ở trẻ em, kéo dài hơn trong suy thận và ở trẻ sơ sinh. Trimethoprim đào thải chủ yếu qua thận thông qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận, chủ yếu dưới dạng không đổi. Khoảng 40 - 60% liều được đào thải qua thận trong 24 giờ. Trimethoprim có thể bị loại khỏi máu qua lọc máu.
Chỉ Định :
Ðợt cấp của viêm phế quản mạn.
Dự phòng lâu dài nhiễm khuẩn tiết niệu tái phát.
Nhiễm khuẩn tiết niệu dưới cấp tính nhạy cảm với trimethoprim.
Viêm phổi do Pneumocystis carinii.
Điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm.
- Nhiễm khuẩn tiết, sinh dục.
- Nhiễm khuẩn hô hấp : viêm phế quản, viêm phổi, viêm xoang, viêm tai giữa...
- Nhiễm khuẩn đường tiêu hoá.
Dự phòng lâu dài nhiễm khuẩn tiết niệu tái phát.
Nhiễm khuẩn tiết niệu dưới cấp tính nhạy cảm với trimethoprim.
Viêm phổi do Pneumocystis carinii.
Điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm.
- Nhiễm khuẩn tiết, sinh dục.
- Nhiễm khuẩn hô hấp : viêm phế quản, viêm phổi, viêm xoang, viêm tai giữa...
- Nhiễm khuẩn đường tiêu hoá.
Chống Chỉ Định :
Suy gan nặng, suy thận nặng, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic.
- Người mang thai, trẻ sơ sinh, trẻ đẻ non.
- Quá mẫn với trimethoprim.
- Mẫn cảm với thuốc.
- Người mang thai, trẻ sơ sinh, trẻ đẻ non.
- Quá mẫn với trimethoprim.
- Mẫn cảm với thuốc.
Tương Tác Thuốc :
Sử dụng đồng thời trimethoprim và phenytoin làm tăng nửa đời sinh học của phenytoin lên 50% và giảm 30% độ thanh thải của phenytoin do trimethoprim ức chế chuyển hóa phenytoin ở gan. Nguy cơ ngộ độc thận tăng khi sử dụng đồng thời trimethoprim và ciclosporin.
Các chất đối kháng folat như methotrexat, pyrimethamin khi sử dụng đồng thời với trimethoprim có thể làm tăng tỷ lệ bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
Tương kỵ
Trimethoprim tiêm (có chứa lactat) không được trộn lẫn với các dung dịch kháng khuẩn khác bao gồm cả sulfonamid do tương kỵ. Dung dịch tiêm trimethoprim không được pha loãng trong dung dịch có chứa clorid do nguy cơ kết tủa trimethoprim hydroclorid, nhưng có thể pha loãng với dung dịch glucose 5% hoặc dung dịch natri lactat.
Các chất đối kháng folat như methotrexat, pyrimethamin khi sử dụng đồng thời với trimethoprim có thể làm tăng tỷ lệ bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
Tương kỵ
Trimethoprim tiêm (có chứa lactat) không được trộn lẫn với các dung dịch kháng khuẩn khác bao gồm cả sulfonamid do tương kỵ. Dung dịch tiêm trimethoprim không được pha loãng trong dung dịch có chứa clorid do nguy cơ kết tủa trimethoprim hydroclorid, nhưng có thể pha loãng với dung dịch glucose 5% hoặc dung dịch natri lactat.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Suy thận, tuổi già, và điều trị kéo dài với liều cao. Cần theo dõi nguy cơ tác dụng có hại lên chuyển hóa acid folic và máu.
Thời kỳ mang thai
Thí nghiệm trên động vật với liều cao, trimethoprim có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa acid folic và gây quái thai trong giai đoạn hình thành các cơ quan. Bởi vậy, trimethoprim chỉ dùng trong những chỉ định rất nghiêm ngặt cho người mang thai và điều quan trọng là kiểm tra tình trạng acid folic và bổ sung acid folic cho người mẹ (tiêm Leucovorin).
Thời kỳ cho con bú
Trimethoprim tích lũy trong sữa mẹ ở nồng độ quá thấp nên có lẽ không gây ảnh hưởng đến thai nhi ở liều điều trị bình thường. Trimethoprim có thể dùng cho người đang cho con bú.
Thời kỳ mang thai
Thí nghiệm trên động vật với liều cao, trimethoprim có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa acid folic và gây quái thai trong giai đoạn hình thành các cơ quan. Bởi vậy, trimethoprim chỉ dùng trong những chỉ định rất nghiêm ngặt cho người mang thai và điều quan trọng là kiểm tra tình trạng acid folic và bổ sung acid folic cho người mẹ (tiêm Leucovorin).
Thời kỳ cho con bú
Trimethoprim tích lũy trong sữa mẹ ở nồng độ quá thấp nên có lẽ không gây ảnh hưởng đến thai nhi ở liều điều trị bình thường. Trimethoprim có thể dùng cho người đang cho con bú.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Phản ứng có hại xảy ra chủ yếu trên da, đường tiêu hóa và thường gặp khi dùng liều cao, kéo dài.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
Da: Ngứa, phát ban, viêm lưỡi.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Ðau đầu, mờ mắt, chóng mặt.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu.
Tiêu hóa: Chán ăn, ỉa chảy.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Gan: Tăng transaminase, vàng da, ứ mật, suy gan hoại tử.
Toàn thân: Phản ứng phản vệ và bệnh huyết thanh.
Tiết niệu - sinh dục: Tăng creatinin và urê huyết thanh.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả, viêm miệng.
Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.
Thần kinh trung ương: Viêm màng não vô khuẩn, trầm cảm.
Da: Hội chứng Stevens - Johnson, hội chứng Lyell, nhạy cảm ánh sáng.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ngừng dùng thuốc nếu có biểu hiện ngoại ban, vì có thể dẫn đến hội chứng Stevens - Johnson.
Dùng calci folinat 5 - 7 ngày nếu có dấu hiệu thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
Phản ứng có hại xảy ra chủ yếu trên da, đường tiêu hóa và thường gặp khi dùng liều cao, kéo dài.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
Da: Ngứa, phát ban, viêm lưỡi.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Ðau đầu, mờ mắt, chóng mặt.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu.
Tiêu hóa: Chán ăn, ỉa chảy.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Gan: Tăng transaminase, vàng da, ứ mật, suy gan hoại tử.
Toàn thân: Phản ứng phản vệ và bệnh huyết thanh.
Tiết niệu - sinh dục: Tăng creatinin và urê huyết thanh.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả, viêm miệng.
Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.
Thần kinh trung ương: Viêm màng não vô khuẩn, trầm cảm.
Da: Hội chứng Stevens - Johnson, hội chứng Lyell, nhạy cảm ánh sáng.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ngừng dùng thuốc nếu có biểu hiện ngoại ban, vì có thể dẫn đến hội chứng Stevens - Johnson.
Dùng calci folinat 5 - 7 ngày nếu có dấu hiệu thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
Quá Liều & Xử Lý :
Ngộ độc cấp: Các dấu hiệu quá liều cấp với trimethoprim có thể xuất hiện sau khi uống thuốc này từ 1 gam trở lên. Có biểu hiện buồn nôn, nôn, đau đầu, chóng mặt, lú lẫn, trầm cảm, suy giảm tủy xương.
Xử trí: Rửa dạ dày. Acid hóa nước tiểu để tăng đào thải trimethoprim. Thẩm phân máu có hiệu quả khá, (thẩm phân màng bụng không hiệu quả).
Ngộ độc mạn: Thường xảy ra khi điều trị liều cao, hoặc kéo dài với dấu hiệu: Suy tủy (giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ).
Xử trí:
Ngừng dùng trimethoprim.
Tiêm tĩnh mạch Leucovorin 3 - 6 mg mỗi ngày, trong 5 - 7 ngày, để hồi phục lại chức năng tạo máu bình thường.
Xử trí: Rửa dạ dày. Acid hóa nước tiểu để tăng đào thải trimethoprim. Thẩm phân máu có hiệu quả khá, (thẩm phân màng bụng không hiệu quả).
Ngộ độc mạn: Thường xảy ra khi điều trị liều cao, hoặc kéo dài với dấu hiệu: Suy tủy (giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ).
Xử trí:
Ngừng dùng trimethoprim.
Tiêm tĩnh mạch Leucovorin 3 - 6 mg mỗi ngày, trong 5 - 7 ngày, để hồi phục lại chức năng tạo máu bình thường.
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading