Promethazin chống loạn tâm thần ở mạch nhánh phụ và không có thay thế ở vòng.

Promethazin có tác dụng kháng histamin và an thần mạnh. Tuy vậy, thuốc cũng có thể kích thích hoặc ức chế một cách nghịch lý hệ thần kinh trung ương. Ức chế thần kinh trung ương, biểu hiện bằng an thần, là phổ biến khi dùng thuốc với liều điều trị để kháng histamin. Promethazin cũng có tác dụng chống nôn, kháng cholinergic, chống say tàu xe và tê tại chỗ. Ngoài ra, thuốc còn có tác dụng chống ho nhẹ, phản ánh tiềm năng ức chế hô hấp.

Promethazin được dùng để chữa triệu chứng hoặc đề phòng các phản ứng quá mẫn (như mày đay, phù mạch, viêm mũi, viêm kết mạc và ngứa), để an thần ở cả trẻ em (trừ trẻ nhỏ) và người lớn, cũng như để giảm lo âu và tạo giấc ngủ nhẹ, người bệnh dễ dàng tỉnh dậy.

Promethazin còn được dùng làm thuốc an thần và chống nôn trong ngoại khoa và sản khoa: Thuốc làm giảm căng thẳng, lo âu trước khi mổ, làm ngủ dễ và sau mổ làm giảm buồn nôn và nôn.

Promethazin hydroclorid dùng như một thuốc tiền mê, thường kết hợp với pethidin hydroclorid.

Phòng và điều trị say tàu xe.

Không được dùng các kháng histamin cho trẻ đẻ non hoặc sơ sinh vì nhóm này thường rất dễ nhạy cảm với tác dụng ức chế hô hấp và kháng cholinergic ở TKTƯ của thuốc. Tránh dùng thuốc kháng histamin nhóm phenothiazin cho các trẻ em dưới 2 tuổi vì nguy cơ gây ngừng thở trung ương và do tắc nghẽn, có thể dẫn đến tử vong do ngừng thở lúc ngủ và giảm tỉnh táo. Các thuốc này cũng tránh dùng cho trẻ em có các dấu hiệu và biểu hiện của hội chứng Reye, đặc biệt là khi dùng liều cao vì có thể gây ra các triệu chứng ngoại tháp dễ lẫn với dấu hiệu TKTƯ của hội chứng này, do đó gây khó khăn cho chẩn đoán.

Promethazin có thể gây buồn ngủ nhiều, do đó người đang dùng thuốc không nên lái xe hoặc điều khiển máy móc.

Do tính chất kháng cholinergic nên các thuốc kháng histamin cần dùng thận trọng trong các bệnh như: Hen, tăng nhãn áp góc đóng, bí tiểu tiện, phì đại tuyến tiền liệt, tắc môn vị - tá tràng.

Tác dụng phụ kháng cholinergic thường hay xảy ra mạnh hơn ở những người cao tuổi, đặc biệt người bị sa sút trí tuệ hoặc tổn thương não.

Promethazin cũng cần sử dụng thận trọng cho các người động kinh hoặc tim mạch nặng, suy gan hoặc suy tủy.

Tác dụng an thần của promethazin được tăng cường bởi các thuốc ức chế TKTƯ như rượu, thuốc giảm đau gây ngủ, thuốc an thần, thuốc ngủ và làm dịu, do đó cần tránh dùng cùng hoặc phải giảm liều khi dùng cùng promethazin. Khi dùng đồng thời với promethazin liều của barbiturat phải giảm ít nhất một nửa và liều của các thuốc giảm đau (như morphin, pethidin) phải giảm từ 1/4 đến 1/2. Các thuốc an thần hoặc ức chế TKTƯ cần tránh dùng cho những người bệnh có tiền sử ngừng thở lúc ngủ.

Promethazin hydroclorid tiêm (chỉ dạng ống tiêm) có chứa natri metabisulfit. Sulfit có thể gây phản ứng dị ứng, bao gồm các triệu chứng phản vệ, các cơn hen đe dọa tính mạng hoặc nhẹ hơn, các người bệnh nhạy cảm. Mẫn cảm với sulfit thường gặp ở người bị bệnh hen hơn là người không bị hen.

Promethazin hydroclorid tiêm tĩnh mạch phải tiêm chậm và hết sức cẩn thận để tránh thoát ra ngoài mạch hoặc sơ ý tiêm vào động mạch gây nguy cơ kích ứng nặng.

Thời kỳ mang thai

Chưa xác định được tính an toàn khi sử dụng promethazin trong thời kỳ mang thai (trừ lúc đau đẻ) đối với phát triển thai nhi về mặt tác dụng phụ có thể xảy ra. Khi thai đủ tháng, thuốc qua nhau thai nhanh chóng. Nồng độ thuốc trong máu thai và mẹ cân bằng trong 15 phút và nồng độ thuốc ở trẻ nhỏ kéo dài ít nhất 4 giờ. Tuy vậy, không có chứng cứ lâm sàng trẻ bị ức chế hô hấp do promethazin.

Chỉ nên dùng promethazin cho người có thai khi mà lợi ích điều trị xác đáng hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Do không biết rõ thuốc có phân bố vào sữa mẹ hay không, nên cần thận trọng khi dùng cho người đang cho con bú vì nguy cơ tác dụng không mong muốn (như kích động hoặc kích thích khác thường) có thể xảy ra ở đứa trẻ.

Các thuốc kháng histamin có thể ức chế tiết sữa do tác dụng kháng cholinergic

Thường gặp

Ngủ gà, nhìn mờ.

Tăng hoặc giảm huyết áp (sau khi tiêm).

Ban.

Niêm dịch quánh đặc.

Ít gặp

Chóng mặt, mệt mỏi, ù tai, mất phối hợp, nhìn đôi, mất ngủ, run, cơn động kinh, kích thích, hysteria.

Nhịp tim nhanh hoặc nhịp tim chậm, ngất (nếu tiêm), nghẽn mạch ở nơi tiêm.

Khô miệng hoặc họng (thường gặp hơn ở người cao tuổi). Buồn nôn, nôn (thường gặp trong phẫu thuật hoặc trong điều trị kết hợp thuốc), bỏng rát hoặc đau nhức trực tràng (nếu dùng viên đặt trực tràng).

Hiếm gặp

Mất phương hướng, mất kiểm soát động tác, lú lẫn, tiểu tiện buốt (thường gặp hơn ở người cao tuổi), ác mộng, kích động bất thường, bồn chồn không yên (thường gặp ở trẻ em và người cao tuổi). Phản ứng ngoài tháp như cơn xoay mắt, vẹo cổ, thè lưỡi (thường gặp khi tiêm hoặc dùng liều cao).

Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt.

Mẫn cảm với ánh sáng, viêm da dị ứng, vàng da.

Nếu dùng trường diễn sẽ tăng nguy cơ gây sâu răng do miệng bị khô.

Xử trí

Triệu chứng

Ở người lớn: Có thể gây ngủ lịm, hôn mê, đôi khi xảy ra động kinh và hạ huyết áp. Khô miệng, giãn đồng tử, đỏ bừng, các triệu chứng ở đường tiêu hóa cũng có thể gặp.

Ở trẻ em: Các phản ứng nghịch lý (như tăng kích thích, ác mộng), suy hô hấp nặng có thể xảy ra.

Ðiều trị

Chủ yếu là điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ như sau:

Ðể người bệnh ở nơi thoáng khí.

Gây nôn (có thể dùng siro ipeca, nhưng không được dùng cho những người bệnh bị mất ý thức) tuy nhiên cần đề phòng sặc, đặc biệt là ở trẻ em.

Uống than hoạt hay các thuốc tẩy muối (như sulfat natri hoặc sulfat magnesi) hoặc rửa dạ dày nếu người bệnh không thể nôn được.

Cơn động kinh có thể được kiểm soát bằng diazepam hoặc barbiturat (như pentobarbital, secobarbital).

Các phản ứng ngoài tháp nghiêm trọng có thể điều trị bằng các thuốc kháng cholinergic và chống Parkinson (như diphenhydramin hoặc barbiturat).

Hạ huyết áp trầm trọng có thể đáp ứng với norepinephrin hoặc phenylephrin.

Không nên dùng epinephrin vì thuốc này sau đó có thể làm giảm huyết áp thấp hơn. Tránh dùng các thuốc hồi sức có thể gây co giật. Có ít kinh nghiệm cho thấy thẩm phân không có lợi gì.

Buồn ngủ nhiều: Cần căn dặn người bệnh ngoại trú tránh các hoạt động như lái xe, điều khiển máy móc cho tới khi hết buồn ngủ hoặc chóng mặt do thuốc. Tránh dùng đồng thời rượu hoặc các thuốc ức chế khác hệ thần kinh trung ương.

Cần khuyên người bệnh phải cho biết bất cứ động tác bất thường không tự chủ nào hoặc nhạy cảm bất thường nào với ánh sáng mặt trời. Ngừng thuốc nếu cần.

Ðể tránh cơn ngừng thở lúc ngủ hoặc ức chế hô hấp, không được dùng promethazin cho trẻ nhỏ.

Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 đến 30°C. 

Tránh ánh sáng