Cơ Chế Tác Dụng :
Tolcapone là thuốc ức chế có chọn lọc và có thể đảo ngược của catechol- Auntie- methyltransferase (COMT).
Trong những động vật có vú, COMT được phân phối khắp nơi khác nhau organs. Những hoạt động cao nhất. Ở người, COMT cũng xuất hiện trong tim, phổi, những cơ vân, ống ruột, những cơ quan sinh sản, những hạch và những vải mỏng nơron khác nhau mô mỡ, da, những tế bào máu, đặc biệt trong tế bào thần kinh đệm. COMT catalyzes chuyển hoá nhóm metyl của S - Adenosyl- L - Methionin tới nhóm phê-nô-lic của những chất có cấu trúc catechol.
Những chất COMT bao gồm dopa, những catecholamin (dopamin, norepinephrin, epinephrin) và hydroxylated của họ metabolites. Chức năng của COMT là sự loại bỏ những catechol tích cực biologically và hydroxylated khác nào đó metabolites. Trong sự có mặt của một mạch ức chế bộ chặn cacboxylaza, COMT trao đổi men cho levodopa catalyzing và trao đổi chất tới 3- methoxy-4- hydroxy- L - Phenylalanin (3- OMD) trong não và chu vi.
Cơ chế tác dụng của tolcapone không được biết, có thể nó liên quan đến khả năng ngăn chặn COMT và sự thay đổi plasma pharmacokinetics của levodopa. Khi tolcapone được cho phối hợp với levodopa và một thuốc ức chế bộ chặn cacboxylaza axit amint thơm như carbidopa, các plasma của levodopa ổn định hơn levodopa và một mạch ức chế bộ chặn cacboxylaza axit amint thơm sau một khi dùng một mình.
Chỉ Định :
Tolcapone được sử dụng trong kết hợp với Levodopa và Carbidopa để điều trị những dấu hiệu và triệu chứng của bệnh Parkinson.
Chống Chỉ Định :
Các trường hợp quá mẫn với các thành phần của thuốc.
Không dùng cho phụ nữ có thai vì thuốc có thể gây khuyết tật cho thai nhi.
Không dùng cho phụ nữ cho con bú vì thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ.
Dùng cho người cao tuổi có nguy cơ về những ảo giác ( nhìn thấy, nghe thấy, hay cảm thấy những thứ điều đó không phải ở đó), có thể tăng trong những bệnh nhân trên 75 tuổi.
Tương Tác Thuốc :
Không được dùng đồng thời các thuốc như Phenelzine, tranylcypromine, furazolidone, moclobemide, linezolid, procarbazine, methyldopa, dobutamine, isoproterenol, apomocphin, warfarin desipramine với Tolcapone vì chúng có thể gây ra hiện tượng ngủ lơ mơ.
Những thuốc mà có thể gây ra sự ngủ lơ mơ như vậy như thuốc giấc ngủ, những thuốc an thần, những thuốc an thần, thuốc mê, những thuốc tâm thần như Phenothiazines hay tricyclics, những thuốc chống tịch thu như Carbamazepine, những giãn ra bắp thịt, những kháng histamin mà gây ra sự ngủ lơ mơ như Diphenhydramine cũng không được dùng phối hợp với Tolcapone.
Không sử dụng những thuốc điều trị bệnh ho và những sản phẩm lạnh vì chúng có thể chứa đựng những thành phần gây ra ngủ lơ mơ.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
▧ Thận trọng khi sử dụng thuốc với các trường hợp : Bất kỳ dị ứng nào (đặc biệt là những dị ứng thuốc), huyết áp rất thấp, bệnh quả bầu dục, bệnh người sống(gan). Để tránh sự choáng váng, trầm tư, hay nói dối định vị, chậm chạp. Khi uống rượu có thể làm nặng thêm những tác dụng phụ thuốc. Không nên dùng thuốc khi đang vận hành máy móc vì có thể gây ra sự ngủ lơ mơ.
Thuốc này chỉ cần phải được sử dụng khi rõ ràng cần trong thời gian sự mang thai
Thuốc bài tiết qua sữa mẹ nên không nên dùng cho phụ nữ cho con bú.
Cẩn thận khi dùng thuốc cho người cao tuổi.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
▧ Tác dụng phụ : buồn nôn, chán ăn, nước tiểu khác thường, miệng khô, hay chứng táo bón có thể occur. Nếu những hiệu ứng này vẫn còn hay trở nên tồi hơn, thông báo bác sỹ.
Thường gặp: tiêu chảy, chuyển động/ phối hợp hay những vấn đề cứng nhắc bắp thịt, những sự thay đổi tinh thần/ tâm trạng, bệnh nhức đầu.
Ít gặp: nước tiểu được nhuộm màu hồng, nhuốm vàng da hay đôi mắt, sự đau dạ dày, nước tiểu tối, sự thở rắc rối, sự đau ngực, heartbeat nhanh, fainting.
Hiếm gặp: bệnh sốt, thấy như trong giấc mơ những vấn đề, chứng phát ban, nước lên ở mặt, những ghế đẩu đen/ vấy máu.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Những người lớn : 100 miligam (mg)/lần x 3 lần một ngày.
Trẻ em sử dụng thuốc và liều phải được xác định bởi bác sỹ.
Quá Liều & Xử Lý :
Những triệu chứng dùng thuốc quá liều có thể bao gồm sự buồn nôn, sự nôn và sự choáng váng..
Bảo Quản :
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ 25 đến 30 độ C, tránh ánh sáng và ẩm ướt.