Timolol
Các tên gọi khác (1) :
- Timolol maleate
Thuốc dùng điều trị mắt, tai mũi họng
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Thuốc nhỏ mắt
Dược Động Học :
▧ Hấp thu toàn thân : nồng độ thuốc trong huyết tương sau khi nhỏ mắt chưa được ghi nhận.
Cơ Chế Tác Dụng :
Timolol maleate có tác dụng nhanh, thường bắt đầu 20 phút sau khi nhỏ. Tác dụng tối đa vào khoảng 1 đến 2 giờ và hiệu quả hạ nhãn áp đáng kể kéo dài trong 24 giờ.
Ðặc tính dược lý của hoạt chất chính timolol maleate bao gồm:
- Ức chế thụ thể b không chọn lọc.
- Không có hoạt tính giao cảm nội tại.
- Không có tác động vô cảm tại chỗ (ổn định màng).
Không giống các thuốc co đồng tử, Timolol maleate không ảnh hưởng đến kích thước đồng tử hay sự điều tiết. Không có co quắp điều tiết và thị lực không thay đổi.
Giống như các thuốc điều trị glaucoma khác, đáp ứng với timolol sẽ giảm khi điều trị lâu dài ở một số bệnh nhân.
Ðặc tính dược lý của hoạt chất chính timolol maleate bao gồm:
- Ức chế thụ thể b không chọn lọc.
- Không có hoạt tính giao cảm nội tại.
- Không có tác động vô cảm tại chỗ (ổn định màng).
Không giống các thuốc co đồng tử, Timolol maleate không ảnh hưởng đến kích thước đồng tử hay sự điều tiết. Không có co quắp điều tiết và thị lực không thay đổi.
Giống như các thuốc điều trị glaucoma khác, đáp ứng với timolol sẽ giảm khi điều trị lâu dài ở một số bệnh nhân.
Chỉ Định :
Tăng nhãn áp-Glaucoma góc mở mạn tính-Glaucoma ở người đã lấy thủy tinh thể
Chống Chỉ Định :
▧ Tuyệt đối :
- Hen phế quản, co thắt phế quản, có tiền sử hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng.
- Suy tim sung huyết không kiểm soát được, sốc do tim.
- Tắc nghẽn dẫn truyền nhĩ thất độ cao (chưa đặt máy tạo nhịp).
- Hiện tượng Raynaud.
- Nhịp tim chậm - Dị ứng với một trong các thành phần của thuốc.
Tương đối:
- Phối hợp với Amiodaron.
- Hen phế quản, co thắt phế quản, có tiền sử hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng.
- Suy tim sung huyết không kiểm soát được, sốc do tim.
- Tắc nghẽn dẫn truyền nhĩ thất độ cao (chưa đặt máy tạo nhịp).
- Hiện tượng Raynaud.
- Nhịp tim chậm - Dị ứng với một trong các thành phần của thuốc.
Tương đối:
- Phối hợp với Amiodaron.
Tương Tác Thuốc :
Các thuốc ức chế b, thuốc ức chế canxi, thuốc giải phóng catecholamine, khi dùng phối hợp với Timolol maleate sẽ cho ra tác dụng cộng thêm. Cần theo dõi mắt khi điều trị đồng thời với thuốc nhỏ mắt có chứa adrenaline (có thể gây dãn đồng tử).
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Giống như các thuốc nhỏ mắt khác, Timolol maleate có thể hấp thu vào tuần hoàn chung và tác động giống như một thuốc ức chế b đường toàn thân.Cần phải điều trị suy tim trước khi dùng Timolol maleate. Ðối với bệnh nhân có bệnh tim nặng trước đó hay bệnh nhân lớn tuổi, cần theo dõi nhịp tim và dấu hiệu suy tim. Sau khi nhỏ timolol maleate, đã xảy ra trường hợp phản ứng tim và hô hấp nặng như tử vong do co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản và một số trường hợp hiếm tử vong do suy tim. Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế b đường uống khi dùng Timolol maleate cần theo dõi tác dụng cộng thêm đối với nhãn áp cũng như đối với các tác dụng toàn thân của thuốc ức chế b. Bệnh nhân tiểu đường cần thận trọng khi dùng thuốc ức chế b ở bệnh nhân hạ đường huyết vô căn, hoặc bệnh nhân tiểu đường (đặc biệt tiểu đường không ổn định) đang dùng insulin hoặc thuốc hạ đường huyết uống. Thuốc ức chế b có thể che lấp triệu chứng và dấu hiệu của cơn hạ đường huyết cấp tính.
Mặc dù Timolol maleate được dung nạp tốt ở bệnh nhân glaucoma mang kính tiếp xúc cũng như ở bệnh nhân đã lấy thủy tinh thể, không nên mang kính tiếp xúc do những nguy cơ sau đây:
- Giảm tiết nước mắt do thuốc ức chế b.
- Hấp thu vào kính tiếp xúc một số thành phần của thuốc (benzalkonium chlorure).
- Viêm giác mạc trong khi mang kính tiếp xúc do benzalkonium chlorure.
Ðối với trẻ em: Chưa có thử nghiệm trên trẻ em. Không nên dùng thuốc cho trẻ thiếu tháng và trẻ sơ sinh.
Mặc dù Timolol maleate được dung nạp tốt ở bệnh nhân glaucoma mang kính tiếp xúc cũng như ở bệnh nhân đã lấy thủy tinh thể, không nên mang kính tiếp xúc do những nguy cơ sau đây:
- Giảm tiết nước mắt do thuốc ức chế b.
- Hấp thu vào kính tiếp xúc một số thành phần của thuốc (benzalkonium chlorure).
- Viêm giác mạc trong khi mang kính tiếp xúc do benzalkonium chlorure.
Ðối với trẻ em: Chưa có thử nghiệm trên trẻ em. Không nên dùng thuốc cho trẻ thiếu tháng và trẻ sơ sinh.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Dung dịch nhỏ mắt Timolol maleate nói chung dung nạp rất tốt. Thử nghiệm lâm sàng với timolol maleate cho thấy chủ yếu có các phản ứng phụ sau:
Ở mắt: có thể gây kích ứng mắt, viêm kết mạc, viêm mí mắt, viêm giác mạc, giảm cảm giác giác mạc, thay đổi khúc xạ (do ngưng điều trị với thuốc co đồng tử ở một số trường hợp), song thị và sụp mi.
Ở hệ tuần hoàn: nhịp tim chậm, loạn nhịp tim, hạ huyết áp, ngất, bloc tim, tai biến mạch máu não, thiếu máu não, suy tim sung huyết, trống ngực, ngừng tim.
Ở hệ hô hấp: co thắt phế quản (xảy ra chủ yếu ở người có bệnh co thắt phế quản trước đó), suy hô hấp, khó thở.
Toàn thân: nhức đầu, suy nhược, buồn nôn, chóng mặt, trầm cảm, mệt mỏi.
Da: phản ứng dị ứng, bao gồm nổi mảng đỏ hay mề đay khu trú hay toàn thân đã được ghi nhận.
Ở mắt: có thể gây kích ứng mắt, viêm kết mạc, viêm mí mắt, viêm giác mạc, giảm cảm giác giác mạc, thay đổi khúc xạ (do ngưng điều trị với thuốc co đồng tử ở một số trường hợp), song thị và sụp mi.
Ở hệ tuần hoàn: nhịp tim chậm, loạn nhịp tim, hạ huyết áp, ngất, bloc tim, tai biến mạch máu não, thiếu máu não, suy tim sung huyết, trống ngực, ngừng tim.
Ở hệ hô hấp: co thắt phế quản (xảy ra chủ yếu ở người có bệnh co thắt phế quản trước đó), suy hô hấp, khó thở.
Toàn thân: nhức đầu, suy nhược, buồn nôn, chóng mặt, trầm cảm, mệt mỏi.
Da: phản ứng dị ứng, bao gồm nổi mảng đỏ hay mề đay khu trú hay toàn thân đã được ghi nhận.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Nhỏ mắt 1 giọt x 2 lần mỗi ngày. Nếu cần thiết, có thể điều trị đồng thời với:
Thuốc nhỏ mắt điều trị glaucoma loại giống giao cảm (sympathomimetic) hay loại giống phó giao cảm (parasympathomimetic), hay thuốc ức chế men carbonic anhydrase dùng đường toàn thân, để đạt được hiệu quả tốt hơn.Ở một số bệnh nhân, vì hiệu quả hạ nhãn áp của Timolol maleate chỉ ổn định sau vài tuần điều trị, nên cần đánh giá nhãn áp vào khoảng tuần thứ 4.
Nếu nhãn áp được duy trì ở mức chấp nhận được, có thể giảm liều xuống và nhỏ mắt mỗi ngày một lần. Thay thế một phương pháp điều trị trước đó:
- Khi Timolol maleate được dùng để thay thế một thuốc nhỏ mắt loại ức chế b khác, ngưng thuốc cũ vào cuối ngày điều trị. Ngày tiếp theo dùng Timolol maleate 0,25% nhỏ mắt 1 giọt x 2 ần/ngày. Nếu cần dùng liều cao hơn thì thay bằng Timolol maleate 0,50% nhỏ mắt 1 giọt x 2lần/ngày.
- Khi Timolol maleate được dùng để thay thế một thuốc nhỏ mắt điều trị glaucoma không phải loại ức chế b, tiếp tục dùng thuốc cũ thêm một ngày trong khi dùng thêm Timolol maleate 0,25% 1 giọt x 2 lần/ngày. Vào ngày tiếp theo ngưng thuốc cũ và chỉ dùng Timolol maleate 0,25%. Nếu cần dùng liều cao hơn thì thay bằng Timolol maleate 0,50% nhỏ mắt 1 giọt x 2lần/ngày.
Khi Timolol maleate được dùng để thay thế nhiều thuốc điều trị glaucoma đang dùng đồng thời, cần cân nhắc từng trường hợp cụ thể. Thầy thuốc sẽ quyết định ngưng một hay tất cả các loại thuốc đã dùng điều trị glaucoma trước đó. Khi bệnh nhân đang dùng thuốc co đồng tử chuyển sang dùng Timolol maleate, cần khám lại khúc xạ cho bệnh nhân khi thuốc co đồng tử hết tác dụng. Bệnh nhân cần tuân thủ chặt chẽ các hướng dẫn điều trị, và nhãn áp cần được kiểm soát đặc biệt vào giai đoạn đầu của điều trị.
Cách dùng: Mới dùng lọ thuốc lần đầu: vặn mạnh nắp theo chiều kim đồng hồ để làm thủng một lổ nhỏ ở đầu lọ thuốc.
Sau mỗi lần nhỏ mắt: vặn chặt nắp và để lọ thuốc trở lại vào hộp giấy để tránh ánh sáng.
Thuốc nhỏ mắt điều trị glaucoma loại giống giao cảm (sympathomimetic) hay loại giống phó giao cảm (parasympathomimetic), hay thuốc ức chế men carbonic anhydrase dùng đường toàn thân, để đạt được hiệu quả tốt hơn.Ở một số bệnh nhân, vì hiệu quả hạ nhãn áp của Timolol maleate chỉ ổn định sau vài tuần điều trị, nên cần đánh giá nhãn áp vào khoảng tuần thứ 4.
Nếu nhãn áp được duy trì ở mức chấp nhận được, có thể giảm liều xuống và nhỏ mắt mỗi ngày một lần. Thay thế một phương pháp điều trị trước đó:
- Khi Timolol maleate được dùng để thay thế một thuốc nhỏ mắt loại ức chế b khác, ngưng thuốc cũ vào cuối ngày điều trị. Ngày tiếp theo dùng Timolol maleate 0,25% nhỏ mắt 1 giọt x 2 ần/ngày. Nếu cần dùng liều cao hơn thì thay bằng Timolol maleate 0,50% nhỏ mắt 1 giọt x 2lần/ngày.
- Khi Timolol maleate được dùng để thay thế một thuốc nhỏ mắt điều trị glaucoma không phải loại ức chế b, tiếp tục dùng thuốc cũ thêm một ngày trong khi dùng thêm Timolol maleate 0,25% 1 giọt x 2 lần/ngày. Vào ngày tiếp theo ngưng thuốc cũ và chỉ dùng Timolol maleate 0,25%. Nếu cần dùng liều cao hơn thì thay bằng Timolol maleate 0,50% nhỏ mắt 1 giọt x 2lần/ngày.
Khi Timolol maleate được dùng để thay thế nhiều thuốc điều trị glaucoma đang dùng đồng thời, cần cân nhắc từng trường hợp cụ thể. Thầy thuốc sẽ quyết định ngưng một hay tất cả các loại thuốc đã dùng điều trị glaucoma trước đó. Khi bệnh nhân đang dùng thuốc co đồng tử chuyển sang dùng Timolol maleate, cần khám lại khúc xạ cho bệnh nhân khi thuốc co đồng tử hết tác dụng. Bệnh nhân cần tuân thủ chặt chẽ các hướng dẫn điều trị, và nhãn áp cần được kiểm soát đặc biệt vào giai đoạn đầu của điều trị.
Cách dùng: Mới dùng lọ thuốc lần đầu: vặn mạnh nắp theo chiều kim đồng hồ để làm thủng một lổ nhỏ ở đầu lọ thuốc.
Sau mỗi lần nhỏ mắt: vặn chặt nắp và để lọ thuốc trở lại vào hộp giấy để tránh ánh sáng.
Bảo Quản :
Chỉ nên dùng thuốc trong vòng 30 ngày sau khi đã mở nắp.Giữ thuốc ở nhiệt độ phòng (15-25 độ C). Nếu chưa mở nắp, lọ thuốc nhỏ mắt Timolol maleate có thể được dùng cho đến ngày hết hạn ghi trên hộp thuốc.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Timilol Maleate Eye Drops 0
-
Tên Thuốc: 5%
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading