Dược Động Học :
Mặc dù gắn nhiều với protein huyết tương ( 85% ), nhưng thiopental nhanh chóng qua được hàng rào máu não. Sau một liều gây mê tĩnh mạch duy nhất, mê xảy ra sau 10 – 20 giây (đó là thời gian để thuốc đi từ cánh tay lên đến não). Mức độ mê có thể còn tăng cho đến 40 giây, sau đó giảm dần và sau 20 – 30 phút thì tỉnh lại. Khi dùng liều quá lớn hoặc tiêm nhắc lại thì cần phải sau nhiều giờ mới tỉnh lại. Thể tích phân bố là 2,3 lít/kg.
Thiopental chuyển hoá chậm thành hydroxy – thiopental ở gan rồi sau đó xảy ra các phản ứng liên hợp. Chỉ 0,3% thải trừ dưới dạng không bị biến đổi qua nước tiểu. Mỗi giờ có khoảng 11 – 15% liều dùng bị chuyển hoá. Nửa giờ có khoảng 9 giờ. Độ thanh thải là 3,9 ml/phút/kg.
Cơ Chế Tác Dụng :
Thiopental là một thiobarbiturat tiêm tĩnh mạch có tác dụng gây mê rất ngắn. Thuốc gây mê nhưng không có tác dụng giảm đau. Mê xảy ra sau khoảng 30 – 40 giây. Nếu dùng liều nhỏ một lần thì tỉnh lại sau 30 phút. Tiêm nhiều lần, thời gain mê dài hơn do thuốc tích luỹ. Thuốc có tác dụng ức chế hô hấp và tuần hoàn nên để gây thở kém và tụt huyết áp.
Chỉ Định :
Để khởi mê hoặc gây mê thời gian ngắn có hoặc không dùng thêm thuốc giãn cơ.
Để khống chế trạng thái co giật. Có thể thụt vào hậu môn để khởi mê ở trẻ em.
Chống Chỉ Định :
Có tiền sử rối loạn chuyển hoá porphyrin tiềm tàng hoặc rõ rệt, là chống chỉ định tuyệt đối với bất kỳ barbiturat nào.
Chống chỉ định tương đối: không dùng thiopental cho các trường hợp như khó thở rõ rệt, hen, hạ huyết áp rõ rệt, suy tim, bệnh cơ tim, bệnh đường hô hấp, đau thắt ngực hoặc nhiễm khuẩn.
Quá mẫn cảm với các barbiturat.
Tương Tác Thuốc :
Thiopental cũng giống như các barbital khác là một chất gây cảm ứng cho sự chuyển hoá của nhiều thuốc như clorpromazinm, doxorubicin, estradiol và phenytonin.
Các barbiturat kể cả thiopental cũng như thuốc lá có thể làm tăng chuyển hoá ở gan của các thuốc chống trầm cảm vì thuốc gây cảm ứng hệ enzym ở microsom gan.
Các sulfonamid làm tăng tác dụng của thiopental vì làm giảm mức gắn thiopental với protein huyết tương.
Sufentanil làm giảm barbiturat cần thiết để gây mê. Liều sufentanil càng cao thì liều barbiturat cần càng giảm.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
▧ Cần hết sức chú ý đối với các người bệnh có các bệnh chứng sau :
Giảm lưu lượng máu, mất nước, xuất huyết nặng, bỏng, thiếu máu nặng.
Các bệnh tim mạch, cơn hen, bệnh gan nặng.
Nhược cơ nặng, loạn dưỡng cơ.
Suy tuyến vỏ thượng thận, suy mòn.
Nhiễm độc huyết, tăng áp lực nội sọ, tăng urê huyết, tăng kali huyết.
Các rối loạn chuyển hoá ( nhiễm độc giáp, đái tháo đường, béo phì, phù niêm).
Thương tổn viêm nhiễm ở miệng họng.
Người cao tuổi, trẻ em dưới 1 tuổi.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Viêm tĩnh mạch huyết khối có thể gặp khi dùng dung dịch 5%.
Thường gặp: loạn nhịp tim, suy tim, hạ huyết áp, an thần và kéo dài thời gian phục hồi sau khi mê, suy hô hấp, co thắt phế quản, co thắt thanh quản, ho, hắt hơi, run rẩy.
Hiếm gặp: phản vệ, sốt, yếu mệt, ban da, đau khớp.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Hoà tan lọ thuốc bột bằng cách thêm nước cất hoặc dung dịch nước muối sinh lý cho đến nồng độ 2,5 – 5%. Nên dùng dung dịch 2,5% cho tất cả các người bệnh cao tuổi và người bệnh co nguy cơ, nhưng đôi khi cũng dùng dung dịch 5%. Có thể tiêm vào bất kỳ tĩnh mạch nào ở nông.
Không thể qui định liều nhất định cho mọi trường hợp. hải quan sát đáp ứng của mỗi người bệnh và điều chỉnh liều dựa vào lúc bắt đầu mê.
Quá Liều & Xử Lý :
Suy hô hấp trong khi gây mê bằng thiopental phải được điều trị bằng hô hấp nhân tạo có oxygen, vì thiếu oxxygen mô hoặc tăng carbon dioxyd huyết sẽ gây ra loạn nhịp tim.
Ngừng thở hoặc suy hô hấp nặng phải được điều trị bằng hô hấp có điều khiển với oxygen.
Hạ huyết áp thường xảy ra lúc ban đầu, còn khi quá liều sẽ dẫn đến suy tuần hoàn.
Truỵ tim mạch cần phải ngay lập tức để nằm đầu thấp. Nếu huyết áp liên tục gảim phải dùng thuốc tăng huyết áp như dopamin, mephentermin, hoặc truyền dịhc thay thế huyết tương (dextran, polyvidon…). Nếu ngừng tim cần tiến hành ép tim ngoài lồng ngực ngay lập tức.
Bảo Quản :
Thuốc độc bảng B.
Bảo quản hoặc dưới 30 độ C. Tránh ánh sáng và chống ẩm.