Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Tetracyclin hấp thu qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng khoảng 70% khi uống thuốc vào lúc đói. Thức ăn làm giảm hấp thu thuốc tới 50%. Các thức uống có chứa các ion hoá trị II hoặc III như ion calci, ion magnesi, ion nhôm làm giảm hấp thu thuốc. Sau khi uống 1-4 giờ thuốc sẽ đạt nồng độ tối đa trong máu.
▧ Phân bố : Thuốc phân bố nhanh vào các mô và dịch cơ thể( trừ dịch não tuỷ), qua được nhau thai và sữa mẹ với nồng độ cao. đặc biệt thuốc gắn amnhj vào xương, răng.
▧ Chuyển hoá : thuốc chuyển hoá ở gan.
▧ Thải trừ : thuốc thải trừ chủ yếu qua phân, một phần thải trừ qua nước tiểu, thời gian bán thải 6-12 giờ.
Cơ Chế Tác Dụng :
Tetracyclin là kháng sinh có phổ tác dụng rất rộng, tác dụng nhiều vi khuẩn gram âm và dương, cả ưa khí và kị khí, xoắn khuẩn và vi khuẩn nội bào Clamydia, rickettsia, Mycoplasma.
Thuốc cũng có tác dụng lên cả các virus mắt hột, sinh vật đơn bào và ký sinh trùng sốt rét. Tuy nhiên hiện nay ít dùng nhất là các bệnh do vi khuẩn gram dương vì tỉ lệ kháng thuốc rất cao.
Cơ chế tác dụng: tetracyclin có tác dụng kìm khuẩn làdo ức chế sự tổng hợp protein của tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào phần 30S của ribosom nên ức chế gắn aminoacyl-ARNt mới vào vị trí tiếp nhận.
Chỉ Định :
Ðiều trị các nhiễm khuẩn do Chlamydia, Rickettsia, lậu cầu, xoắn khuẩn, tả, nhất là các nhiễm khuẩn đường hô hấp, sinh dục, tiết niệu.
Điều trị các bệnh do vi khuẩn nội bào, bệnh dịch tả, dịch hạch, đau mắt và trứng cá.
Ngoài ra thuốc còn được phối hợp với các bệnh kháng sinh khác để điều trị loét dạ dày tá tràng(diệt Helicobacter pylori), các bệnh do sinh vật đơn bào, ký sinh trùng sốt rét và các vi khuẩn kháng thuốc khác.
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn với tetracyclin.
Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
Trẻ em Bệnh gan hoặc thận nặng.
Tương Tác Thuốc :
Tránh dùng đồng thời với muối Ca, Fe, Al, sữa. Methoxyfluran tăng thêm độc tính trên thận của tetracyclin. Barbiturat, phenytoin làm giảm hoạt tính kháng khuẩn của tetracyclin.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Hạn chế để da tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời. Ngưng thuốc khi có biểu hiện ban đỏ trên da.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Thường gặp nhất là rối loạn tiêu hoá, bội nhiễm nấm ở miệng, thực quản và nấm candida âm đạo.
Làm xương, răng ở trẻ em kém phát triển và biến màu( kể cả khi bà mẹ mang thai dùng thuốc này và trong thời kỳ cho con bú).
Các tác dụng không mong muốn khác là mày đay, ban đỏ, thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính, giảm chức năng gan thận, tăng áp lực nội sọ.
Quá mẫn: sốt, ban đỏ (hiếm gặp). Rối loạn chức năng thận, suy thận. Nhạy cảm với ánh sáng.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Người lớn : 1-2g/ngày, chia 2-4 lần/ngày. Trẻ 8-15 tuổi: 10-25mg/kg/ngày, chia 3-5 lần (không quá 2g/ngày).
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại