Teprenone
Thuốc đường tiêu hóa
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Viên nang
Dược Động Học :
▧ Nồng độ trong máu :
Nồng độ tối đa trong máu của Teprenone (Cmax) là 1.669 ng/ml, đạt được 5 giờ sau khi uống 150 mg Teprenone (3 viên nang Teprenone) sau bữa ăn trên 12 người tình nguyện khỏe mạnh. Tuy nhiên, nồng độ trong máu đạt một đỉnh khác là 675 ng/ml sau khi uống 10 giờ. Biểu hiện 2 pha này là do sự khác biệt trong thời gian cần thiết để đạt được nồng độ tối đa Cmax.
Trong vòng 24 giờ sau khi uống 125 mg/kg Teprenone gắn 14C cho chuột, khoảng 27% lượng thuốc dùng được hấp thu qua hệ thống bạch huyết trong đó khoảng 84,4% ở dạng chưa chuyển hóa. Hoạt tính phóng xạ ở gan, đường tiêu hóa (dạng chưa chuyển hóa gắn ở bề mặt niêm mạc), tuyến thượng thận, thận và tụy cao hơn trong máu. Hoạt tính phóng xạ ở não và tinh hoàn tương đương trong máu.
Thuốc được thải trừ qua nước tiểu 22,7% và qua phân 29,3% liều dùng trong vòng 4 ngày sau khi dùng. Thải trừ qua khí thở ra 27,7% liều dùng trong vòng 3 ngày sau khi dùng.
Nồng độ tối đa trong máu của Teprenone (Cmax) là 1.669 ng/ml, đạt được 5 giờ sau khi uống 150 mg Teprenone (3 viên nang Teprenone) sau bữa ăn trên 12 người tình nguyện khỏe mạnh. Tuy nhiên, nồng độ trong máu đạt một đỉnh khác là 675 ng/ml sau khi uống 10 giờ. Biểu hiện 2 pha này là do sự khác biệt trong thời gian cần thiết để đạt được nồng độ tối đa Cmax.
Trong vòng 24 giờ sau khi uống 125 mg/kg Teprenone gắn 14C cho chuột, khoảng 27% lượng thuốc dùng được hấp thu qua hệ thống bạch huyết trong đó khoảng 84,4% ở dạng chưa chuyển hóa. Hoạt tính phóng xạ ở gan, đường tiêu hóa (dạng chưa chuyển hóa gắn ở bề mặt niêm mạc), tuyến thượng thận, thận và tụy cao hơn trong máu. Hoạt tính phóng xạ ở não và tinh hoàn tương đương trong máu.
Thuốc được thải trừ qua nước tiểu 22,7% và qua phân 29,3% liều dùng trong vòng 4 ngày sau khi dùng. Thải trừ qua khí thở ra 27,7% liều dùng trong vòng 3 ngày sau khi dùng.
Cơ Chế Tác Dụng :
Teprenone, chất đồng đẳng của Terpene, hoạt chất chính của Teprenone, có tác dụng kích thích tổng hợp các glycoprotein phân tử lớn và phospholipid, là những thành phần chính của chất nhầy và niêm mạc dạ dày, tham gia vào quá trình tái sinh và bảo vệ niêm mạc dạ dày. Teprenone cũng làm tăng nồng độ bicarbonate trong chất nhầy dạ dày. Ngoài ra, nó còn ngăn cản sự suy giảm khả năng tái sinh của tế bào niêm mạc dạ dày và đẩy mạnh quá trình phục hồi các tổn thương.
Teprenone đã được chứng minh có tác dụng điều trị các vết loét thực nghiệm trên chuột (gây ra do nhiều nguyên nhân bao gồm loét do chịu nhiệt độ lạnh, do thuốc như indomethacin, aspirin, reserpine, acetic acid và do nhiệt) và cải thiện đáng kể các loại tổn thương thực nghiệm của niêm mạc dạ dày (gây ra do HCl + aspirin, cồn hoặc phóng xạ) ; đồng thời Teprenone không làm ảnh hưởng chức năng sinh lý bình thường của dạ dày như sự tiết dịch và nhu động dạ dày.
Teprenone thúc đẩy sự sinh tổng hợp của glycoprotein phân tử lớn và phospholipid - là những thành phần cơ bản của chất nhầy và niêm mạc dạ dày, tham gia vào quá trình tái sinh và bảo vệ niêm mạc dạ dày ở người và chuột. Teprenone cũng làm tăng nồng độ bicarbonate trong chất nhầy dạ dày.
Teprenone làm phục hồi các suy giảm tái sinh tế bào niêm mạc dạ dày gây ra do corticoid và duy trì tính hằng định nội mô của sự tái sinh các tế bào này ở chuột. Chính vì thế Teprenone thúc đẩy quá trình liền sẹo của các vết loét trong niêm mạc dạ dày.
Thực nghiệm trên chuột đã chứng minh Teprenone làm tăng sự tổng hợp prostaglandin (PGE2 I2) trong niêm mạc dạ dày ở vùng môn vị và thân vị.
Teprenone cải thiện tuần hoàn của niêm mạc dạ dày sau khi tuần hoàn bị suy giảm do sốc mất máu hoặc do stress khi dìm con vật thí nghiệm xuống nước.
Teprenone đã được chứng minh có tác dụng điều trị các vết loét thực nghiệm trên chuột (gây ra do nhiều nguyên nhân bao gồm loét do chịu nhiệt độ lạnh, do thuốc như indomethacin, aspirin, reserpine, acetic acid và do nhiệt) và cải thiện đáng kể các loại tổn thương thực nghiệm của niêm mạc dạ dày (gây ra do HCl + aspirin, cồn hoặc phóng xạ) ; đồng thời Teprenone không làm ảnh hưởng chức năng sinh lý bình thường của dạ dày như sự tiết dịch và nhu động dạ dày.
Teprenone thúc đẩy sự sinh tổng hợp của glycoprotein phân tử lớn và phospholipid - là những thành phần cơ bản của chất nhầy và niêm mạc dạ dày, tham gia vào quá trình tái sinh và bảo vệ niêm mạc dạ dày ở người và chuột. Teprenone cũng làm tăng nồng độ bicarbonate trong chất nhầy dạ dày.
Teprenone làm phục hồi các suy giảm tái sinh tế bào niêm mạc dạ dày gây ra do corticoid và duy trì tính hằng định nội mô của sự tái sinh các tế bào này ở chuột. Chính vì thế Teprenone thúc đẩy quá trình liền sẹo của các vết loét trong niêm mạc dạ dày.
Thực nghiệm trên chuột đã chứng minh Teprenone làm tăng sự tổng hợp prostaglandin (PGE2 I2) trong niêm mạc dạ dày ở vùng môn vị và thân vị.
Teprenone cải thiện tuần hoàn của niêm mạc dạ dày sau khi tuần hoàn bị suy giảm do sốc mất máu hoặc do stress khi dìm con vật thí nghiệm xuống nước.
Chỉ Định :
Cải thiện các sang thương niêm mạc dạ dày (viêm chợt, xuất huyết, đỏ và nề) trong các bệnh: viêm dạ dày cấp và cơn cấp của viêm dạ dày mạn tính.
Loét dạ dày.
Loét dạ dày.
Chống Chỉ Định :
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Teprenone.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Ðộ an toàn khi sử dụng Teprenone cho trẻ em chưa được xác định (các thử nghiệm lâm sàng đầy đủ chưa được tiến hành). Teprenone không được khuyên dùng cho trẻ em.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
▧ Hiếm khi xảy ra các tác dụng không mong muốn sau :
Tiêu hóa: Các triệu chứng táo bón, cảm giác đầy bụng, tiêu chảy, khô miệng, buồn nôn và đau bụng.
Gan: Tăng nhẹ GOT và GPT.
Tâm thần kinh: Các triệu chứng như nhức đầu.
Quá mẫn: Các triệu chứng như phát ban và ngứa toàn thân. Ngưng điều trị khi thấy xuất hiện các triệu chứng này.
Tác dụng không mong muốn khác: Nồng độ cholesterol toàn phần có thể tăng, cảm giác đỏ và nóng ở mí mắt.
Tiêu hóa: Các triệu chứng táo bón, cảm giác đầy bụng, tiêu chảy, khô miệng, buồn nôn và đau bụng.
Gan: Tăng nhẹ GOT và GPT.
Tâm thần kinh: Các triệu chứng như nhức đầu.
Quá mẫn: Các triệu chứng như phát ban và ngứa toàn thân. Ngưng điều trị khi thấy xuất hiện các triệu chứng này.
Tác dụng không mong muốn khác: Nồng độ cholesterol toàn phần có thể tăng, cảm giác đỏ và nóng ở mí mắt.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Liều thông thường đối với người lớn là 3 viên/ngày (150 mg Teprenone), chia làm 3 lần uống sau mỗi bữa ăn.
Liều nên được điều chỉnh tùy theo tuổi bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.
Liều nên được điều chỉnh tùy theo tuổi bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.
Bảo Quản :
Bảo quản ở nhiệt độ phòng.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Selbex
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading