Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Tamoxifen được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết thanh khi dùng liều duy nhất đạt được sau 4 -6 tuần dùng thuốc liên tục 40 mg hàng ngày.
▧ Phân bố : thuốc liên kết nhiều với albumin huyết thanh trên 99%.
▧ Chuyển hoá : thuốc chuyển hoá chủ yếu thành N-desmethyl-tamoxifen và thành chất chuyển hoá ít hơn, 4-hydroxytamoxifen. Cả hai chất chuyển hoá này có thể chuyển đổi tiếp thành 4-hydroxy-tamoxifen, vẫn giữ được ái lực cao với thụ thể oestrogen.
▧ Thải trừ : Thời gian bán thải của tamoxifen là 7 ngày, của N-desmethyltamoxxifen là 14 ngày. Sau chu trình gan-ruột, glucuronid và những chất chuyển hoá khác bài tiết qua phân, thuốc bài tiết qua nước tiểu rất ít.
Cơ Chế Tác Dụng :
Tamoxìen là chất kháng estrogen không steroid. Ở người, tamoxifen tác dụng chủ yếu như thuốc kháng estrogen, ức chế tác dụng của estrogen nội sinh, có lẽ bằng cách gắn viứu thụ thể oestrogen. Tuy nhiên , kết quả lâm sàng cho thấy thuốc này có hiệu quả ở những khối u không có liên quan với thụ thể eostrogen, điều đó cho thấy còn có một số cơ chế tác dụng khác. Người ta thừa nhận rằng, tamoxifen cũng có một só tác dụng giống eostrogen trên một số bộ phận cơ thể, bao gồm màng trong tửcung, xương và lipid máu.
Chỉ Định :
Ung thư vú phụ thuộc hormone & các di căn của chúng.
Chống Chỉ Định :
Có thai & cho con bú.
Loạn chuyển hoá porphyrin.
Quá mẫn với tamoxifen.
Tương Tác Thuốc :
Thuốc chống đông máu loại kháng vitamin K vì gây tăng tác dụng chống đông máu đáng kể.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Cần theo dõi lâm sàng & xét nghiệm thường xuyên. Kiểm tra xuất huyết âm đạo.
Bệnh gan.
Tăng lipoprotein huyết đã có từ trước.
Giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Buồn nôn, nóng bừng mặt, ngứa âm hộ, xuất huyết âm đạo, giảm tiểu cầu, rối loạn thị giác, đục thủy tinh thể. Ít gặp: thuyên tắc mạch.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Ung thư biểu mô vú các dạng tiến triển 1-2 viên (20mg), chia làm 1-2lần/ngày. Dự phòng tái phát 1 viên (20mg), chia làm 1-2lần/ngày.
Quá Liều & Xử Lý :
Những triệu chứng quá liều là độc tính thần kinh cấp với các biểu hiện như run, tăng phản xạ, loạng choạng, mệt, chóng mặt. Những triệu chứng này xảy ra trong vòng 3 - 5 ngày khi bắt đầu uống thuốc và hết trong vòng 2 - 5 ngày sau khi ngừng thuốc. Điều đó xảy ra ở người bệnh dùng liều tấn công lớn hơn 400 mg/ mét vuông và ssau đó điều trị duy trì 150 mg/ mét vuông, mỗi lần, uống 2 lần một ngày.
Chưa có điều trị đặc hiệu khi quá liều, chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Bảo Quản :
Thuốc độc bảng A.
Bảo quản thuốc trong bao bì kín, nơi thoáng mát, tránh ánh sáng mạnh.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại