Suxamethonium
Thuốc gây tê, mê
Thuốc Gốc
Dược Động Học :
Suxamethonium có khởi đầu tác dụng nhanh và thời gian tác dụng ngắn. Sau khi tiêm tĩnh mạch 10 – 30 mg suxamethonium clorid, ở người lớn khoẻ mạnh, tac dụng giãn cơ xuất hiện trong vòng 0,5 – 1 phút, kéo dài 2 – 3 phút và mất đi từ từ trong vòng 10 phút. Thời gian tác dụng sau khi tiêm tĩnh mạch một liều được định bởi sự khuếch tán thuốc ra khỏi bản vận động hơn là sự đào thải của thuốc do bị enzym thuỷ phân.
Suxamethonium bị chuyển hoá nhanh, chủ yếu do cholinesterase trong huyết tương, thành sucinyl – monocholin và cholin. Sucinyl – monocholin chỉ có hoạt tính bằng 1/20 hoạt tính của suxamethonium và gây ra chẹn thần kinh cơ không khử cực hơn là khử cực. Sucinyl – cholin sau đó bị thuỷ phân chậm thành cholin và acid sucinic. Một phần nhỏ suxamethonuium đào thải ở dạng không đổi qua nước tiểu. Thuốc qua hàng rào nhau thai với số lượng nhỏ. Gen quyết định sự biểu hiện của cholinesterase rất đa dạng và hoạt tính enzym thay đổi giữa các cá thể.
Suxamethonium bị chuyển hoá nhanh, chủ yếu do cholinesterase trong huyết tương, thành sucinyl – monocholin và cholin. Sucinyl – monocholin chỉ có hoạt tính bằng 1/20 hoạt tính của suxamethonium và gây ra chẹn thần kinh cơ không khử cực hơn là khử cực. Sucinyl – cholin sau đó bị thuỷ phân chậm thành cholin và acid sucinic. Một phần nhỏ suxamethonuium đào thải ở dạng không đổi qua nước tiểu. Thuốc qua hàng rào nhau thai với số lượng nhỏ. Gen quyết định sự biểu hiện của cholinesterase rất đa dạng và hoạt tính enzym thay đổi giữa các cá thể.
Cơ Chế Tác Dụng :
Suxamethonium là thuốc chẹn thần kinh – cơ khử cực. Các thuốc chẹn thần kinh cơ khử cực cạnh tranh với acetylcholin ở thụ thể cholinergic tại bản vận động và cũng như acetylcholin, chúng gắn vào các thụ thể đó gây nên khử cực. Tuy nhiên do ái lực cao với thụ thể cholinergic và tính kháng acetylcholinesterase, thuốc gây khử cực kéo dài hơn acetylcholin.
Tác dụng này lúc đầu gây ra co cơ thoảng qua, thường thấy như giật bó cơ, sau đó ức chế dẫn truyền thần kinh cơ. Kiểu chẹn thần kinh cơ này không bị đối kháng, thậm chí có thể được tăng cường bởi các thuốc kháng cholinesterase. Dùng kéo dài hoặc nhắc lại các thuốc chẹn thần kinh cơ khử cực có thể gây ra chẹn thần kinh cơ giống như chẹn thần kinh cơ không khử cực, dẫn đến suy hô hấp kéo dài hoặc ngừng thở.
Suxamethonium được dùng chủ yếu để gây giãn cơ trong thủ thuật ngắn.
Tác dụng này lúc đầu gây ra co cơ thoảng qua, thường thấy như giật bó cơ, sau đó ức chế dẫn truyền thần kinh cơ. Kiểu chẹn thần kinh cơ này không bị đối kháng, thậm chí có thể được tăng cường bởi các thuốc kháng cholinesterase. Dùng kéo dài hoặc nhắc lại các thuốc chẹn thần kinh cơ khử cực có thể gây ra chẹn thần kinh cơ giống như chẹn thần kinh cơ không khử cực, dẫn đến suy hô hấp kéo dài hoặc ngừng thở.
Suxamethonium được dùng chủ yếu để gây giãn cơ trong thủ thuật ngắn.
Chỉ Định :
Hỗ trợ gây mê toàn thân, tạo thuận lợi cho đặt nội khí quản, giãn cơ trong phẫu thuật hoặc thông khí cơ học, giúp mềm cơ trong nắn xương gẫy.
Chống Chỉ Định :
Bản thân hoặc gia đình có tiền sử sốt cao ác tính, bệnh cơ kèm tăng creatin kinase huyết thanh (CK hoặc CPK), glaucom góc đóng, chấn thwong xuyên thấu mắt, người bị rối loạn di truyền cholinesterase huyết tương, người mẫn cảm với thuốc. Người bệnh mới bị bỏng nặng, đa chấn thương, cắt rộng dây thần kinh cơ xương hoặc chấn thương, cắt rộng dây thần kinh cơ xương hoặc chấn thương nơron vận động ở vỏ não (nơron vỏ não), tăng kali huyết.
Tương Tác Thuốc :
Các chất ức chế cholinesterase, đặc biệt loại ức chế không phục hồi, phospho hữu cơ, có thể làm giảm mạnh hoạt tính cholinesterase huyết tương. Ngừng thở kéo dài và chết đã xảy ra khi dùng suxamethonium cho những người bệnh điều trị kéo dài và chết đã xảy ra khi dùng suxamethonium cho những người bệnh điều trị kéo dài bằng thuốc nhỏ mắt echothiophat iodid. Khi có nồng độ cao trong máu, procain sẽ cạnh tranh với suxamethonium trong quá trình thuỷ phân bởi cholinesterase và không được dùng procain đồng thời với suxamethonium vì có thể gây ngừng thở kéo dài. Promazin, oxytocin, aprotinin, một số thuốc kháng khuẩn (loại trừ penicillin), cloroquin, quinin, terbutalin, thuốc chẹn beta, lidocain, procainamid, quinidin, trimethaphan, lithi carbonat, muối magnesi, metoclopramid, và các thuốc gây mê đường hô hấp (như cyclophosphamid, thuốc tránh thai uống, corticosteroid, một số chất ức chế monoaminoxidase (thí dụ phenelzin), pancuronium, neostigmin, các phenothiazin làm giảm nồng độ cholinesterase và có thể tăng cường tác dụng của suxamethonium. Phải thận trọng khi dùng các thuốc đó đồng thời với suxamethonium. Phải thận trọng khi dùng các thuốc đó đồng thời các thuốc giảm đau gây nghiện với suxamethonium có thể làm tăng tác dụng ức chế trung tâm hô hấp.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Phải rất thận trọng và giảm liều hoặc không dùng nếu người bệnh có nồng độ cholinesterase thấp bất thường, kể cả những người bệnh di truyền đồng hợp tử sản sinh cholinesterase không điển hình. Nếu nghi ngờ hoạt tính cholinesterase thấp, có thể dùng một liều nhỏ (5 – 10 mg) để thử hoặc có thể truyền tĩnh mạch thận trọng dung dịch 0,1% để gây giãncơ. Ngừng thở hoặc liệt cơ kéo dài được điều trị bằng hô hấp chỉ huy.
Thận trọng với những người bệnh mất cân bằng điện giải, người bệnh dùng quinidin hoặc glycosid tim hoặc nghi bị ngộ độc glycosid tim vì suxamethonium có thể gây loạn nhịp tim nặng hoặc ngừng tim ở các người bệnh này. Cần hết sức thận trọng hoặc không dùng đối với những người bệnh phẫu thuật mắt hoặc bị glaucom.
Thận trọng với những người bệnh vốn có tăng kali huyết hoặc liệt 2 chi dưới, người bị nhiễm khuẩn vùng bụng mạn tính, xuất huyết dưới màng nhện, thoái hoá hoặc loạn dưỡng thần kinh cơ hoặc tình trạng, gây ra thoái háo hệ thần kinh trung ương và ngoại vi, vì có thể xảy ra tăng kali huyết nặng.
Phải thận trọng đối với người bệnh gẫy xương hoặc co cơ, vì giật bó cơ ban đầu có thể làm chấn thương nặng thêm.
Suxamethonium chỉ được sử dụng bởi người có kinh nghiệm trong xử trí hô hấp nhân tạo và khi có sẵn đầy đủ phương tiện hồi sức ngừng thở.
Thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ có thai vàcho con bú.
Thận trọng với những người bệnh mất cân bằng điện giải, người bệnh dùng quinidin hoặc glycosid tim hoặc nghi bị ngộ độc glycosid tim vì suxamethonium có thể gây loạn nhịp tim nặng hoặc ngừng tim ở các người bệnh này. Cần hết sức thận trọng hoặc không dùng đối với những người bệnh phẫu thuật mắt hoặc bị glaucom.
Thận trọng với những người bệnh vốn có tăng kali huyết hoặc liệt 2 chi dưới, người bị nhiễm khuẩn vùng bụng mạn tính, xuất huyết dưới màng nhện, thoái hoá hoặc loạn dưỡng thần kinh cơ hoặc tình trạng, gây ra thoái háo hệ thần kinh trung ương và ngoại vi, vì có thể xảy ra tăng kali huyết nặng.
Phải thận trọng đối với người bệnh gẫy xương hoặc co cơ, vì giật bó cơ ban đầu có thể làm chấn thương nặng thêm.
Suxamethonium chỉ được sử dụng bởi người có kinh nghiệm trong xử trí hô hấp nhân tạo và khi có sẵn đầy đủ phương tiện hồi sức ngừng thở.
Thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ có thai vàcho con bú.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Tác dụng không mong muốnchủ yếu là tác dụng dược lý quá mức của thuốc. tác dụng chẹn thần kinh cơ chấm dứt do hoạt tính của cholinesterase và ngừng thở kéo dài có thể xảy ra ở những người bệnh có enzym này không điển hình hoặc có hoạt tính enzym thấp. Ngừng thở cũng ó thể xảy ra do phát sinh giai đoạn chẹn II sau khi dùng liều cao hoặc nhắc lại. Suxamethonium có thể gây chậm nhịp tim thoảng qua kèm theo hạ huyết áp, loạn nhịp tim và có thể bị ngừng tim thời gian ngắn do tăng kích thích dây thần kinh phế vị, đặc biệt khi dùng thuốc nhắc lại và ở trẻ em. Các tác dụng tiếp theo như nhịp nhanh, tăng huyết áp có thể xảy ra do kích thích nhẹ hạch giam cảm.
Thường gặp:
+ Cơ xương: đau và cứng cơ hậu phẫu, có thể do giật bó cơ xảy ra ngay lập tức sau khi tiêm.
+ Mắt: tăng nhãn áp.
Ít gặp: loạn nhịp tim, nhịp chậm, nhịp nhanh, to tuyến nước bọt, tăng áp lực dạ dày.
Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, dạng phản vệ, quá mẫn, phù, ban đỏ, cơn sốt cao ác tính, co thắt phế quản, ban đỏ, ngứa, phát ban, suy tuần hoàn, tăng hoặc giảm huyết áp, myoglobin niệu, tăng kali huyết, tăng áp lực nội sọ.
Thường gặp:
+ Cơ xương: đau và cứng cơ hậu phẫu, có thể do giật bó cơ xảy ra ngay lập tức sau khi tiêm.
+ Mắt: tăng nhãn áp.
Ít gặp: loạn nhịp tim, nhịp chậm, nhịp nhanh, to tuyến nước bọt, tăng áp lực dạ dày.
Hiếm gặp: phản ứng phản vệ, dạng phản vệ, quá mẫn, phù, ban đỏ, cơn sốt cao ác tính, co thắt phế quản, ban đỏ, ngứa, phát ban, suy tuần hoàn, tăng hoặc giảm huyết áp, myoglobin niệu, tăng kali huyết, tăng áp lực nội sọ.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Suxamethonium thường tiêm tĩnh mạch. Đối với trẻ em hoặc một vài người bệnh khó tiêm tĩnh mạch, thuốc có thể tiêm bắp sâu, ở phía cao trong cơ delta.
Liều dùng suxamethonium tuỳ thuộc vào độ tuổi từng người bệnh, tuỳ từng chỉ định của bác sĩ.
Liều dùng suxamethonium tuỳ thuộc vào độ tuổi từng người bệnh, tuỳ từng chỉ định của bác sĩ.
Quá Liều & Xử Lý :
▧ Biểu hiện : kéo dài tác dụng chẹn thần kinh cơ, yếu cơ xương, giảm dự trữ hô hấp, giảm thể tích lưu thông, ngừng thở quá thời gian phẫu thuật hoặc gây mê.
Xử trí: duy trì hô hấp đầy đủ và làm hô hấp nhân tạo hoặc cho thở máy cho đến khi bảo đảm hồi phục hô hấp bình thường. Tác dụng chẹn thần kinh cơ không khử cực do suxamethonium không bị các thuốc kháng cholinesterase đối kháng. Tuy nhiên nếu chẹn thần kinh cơ không khử cực do suxamethonium không bị các thuốc kháng cholinesterase đối kháng. Tuy nhiên nếu chẹn thần kinh cơ không khử cực chuyển dần sang chẹn thần kinh cơ khử cực, thì có thể trung hoà bằng các liều nhỏ thuốc kháng cholinesterase. Atropin được dùng trước hoặc đồng thời với các chất đối kháng để làm mất tác dụng phụ cholinergic của nó. Người bệnh cần được theo dõi sát ít nhất 1 giờ sau khi tác dụng chẹn thần kinh cơ không khử cực đã hết để tránh tái giãn cơ.
Xử trí: duy trì hô hấp đầy đủ và làm hô hấp nhân tạo hoặc cho thở máy cho đến khi bảo đảm hồi phục hô hấp bình thường. Tác dụng chẹn thần kinh cơ không khử cực do suxamethonium không bị các thuốc kháng cholinesterase đối kháng. Tuy nhiên nếu chẹn thần kinh cơ không khử cực do suxamethonium không bị các thuốc kháng cholinesterase đối kháng. Tuy nhiên nếu chẹn thần kinh cơ không khử cực chuyển dần sang chẹn thần kinh cơ khử cực, thì có thể trung hoà bằng các liều nhỏ thuốc kháng cholinesterase. Atropin được dùng trước hoặc đồng thời với các chất đối kháng để làm mất tác dụng phụ cholinergic của nó. Người bệnh cần được theo dõi sát ít nhất 1 giờ sau khi tác dụng chẹn thần kinh cơ không khử cực đã hết để tránh tái giãn cơ.
Bảo Quản :
Thuốc độc bảng B.
Cần bảo quản thuốc tiêm ở nhiệt độ 2 – 8 độ C để hạn chế mất tác dụng.
Cần bảo quản thuốc tiêm ở nhiệt độ 2 – 8 độ C để hạn chế mất tác dụng.
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading