Dược Lực Học :
Mesalamine là thuốc chữa bệnh đường ruột(chống viêm).
Mesalazin (acid 5 – aminosalicylic, 5 – ASA) được coi là phần có hoạt tính của sulfasalazin. Thuốc có tác dụng chống viêm đường tiêu hóa. Do đáp ứng viêm thường phức tạp, cơ chế tác dụng chính xác của mesalazin chưa được rõ, nhưng hình như thuốc tác dụng tại chỗ hơn là tác dụng toàn thân. Mesalazin ức chế cyclooxygenase, làm giảm tạo thành prostaglandin trong đại tràng. Nhờ vậy, thuốc có tác dụng ức chế tại chỗ chống lại việc sản xuất các chất chuyển hóa của acid arachidonic, các chất này tăng ở những người bị viêm ruột mạn tính. Các chế phẩm của mesalazin có thể có tác dụng tốt với người bệnh nhạy cảm với sulfasalazin. Dạng thuốc thụt của mesalazin có tác dụng tương tự sulfasalazin dạng uống hoặc hydrocortison dạng thụt ở những người viêm loét đại tràng đoạn cuối nhẹ và vừa. Những người kháng với sulfasalazin dạng uống và hydrocortison dạng uống hoặc dạng dùng qua trực tràng có thể đáp ứng với mesalazin dạng dùng đường trực tràng. Dùng mesalazin đường trực tràng phối hợp với sulfasalazin dạng uống hoặc corticoid có thể tăng hiệu quả điều trị, nhưng cũng tăng nguy cơ bị các tác dụng không mong muốn.
Dược Động Học :
- Hấp thu: Mesalamine hấp thu kém khi dùng đường trực tràng ( chỉ khoảng 15% liều đã dùng). Hấp thu phụ thuộc vào thời gian lưu giữ thuốc ở trực tràng, PH và thể tích hỗn dịch mesalamin và tình trạng bệnh. Dung dịch trung tính hấp thu tốt hơn dung dịhc acid. Hỗn dịch mesalamin thường được lưu giữ trong trực tràng khoảng 3,5-12 giờ sau khi thụt, thuốc lưu giữ lâu sẽ tăng hấp thu. Dạng thuốc đạn được lưu giữ lâu trong trực tràng từ 1-3 giờ sau khi dùng. Khoảng 70% thuốc dạng uoóng được hấp thu ở đoạn đầu ruột non khi dùng dưới dạng viên không bao hoặc không liên kết với một chất mang. Mesalamin hấp thu kém ở đại tràng.
- Thải trừ: chủ yếu qua thận, một phần thuốc không hấp thu được bài tiết qua phân.
Cơ Chế Tác Dụng :
Mesalamin ( acid 5 - aminosalicylic, 5 - ASA ) được coi là phần có hoạt tính của sulfasalazin. Thuốc có tác dụng chống viêm đường tiêu hoá. Do đáp ứng viêm thường phức tạp, cơ chế tác dụng chưa chính xác, nhưng hình như thuốc có tác dụng tại chỗ hơn là tác dụng toàn thân. Mesalamin ức chế cyclooxygenase, làm giảm tạo thành prostaglandin trong đại tràng. Nhờ vậy thuốc có tác dụng ức chế tại chỗ chống lại việc sản xuất các chất chuyển hoá của acid arachidonic, các chất này tăng ở người viêm ruột mạn tính.
Chỉ Định :
Ðiều trị đợt cấp & dự phòng tái phát bệnh viêm loét đại tràng & bệnh Crohn.
Sunmesacol được chỉ định trong điều trị viêm loét đại tràng cấp tính mức độ nhẹ đến trung bình và trong duy trì tình trạng lui bệnh viêm loét đại tràng.
Điều trị viêm hồi tràng trong bệnh Crohn giai đoạn đang hoạt động và giai đoạn duy trì.
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn với salicylate.
Suy gan, suy thận.
Hẹp môn vị, tắc ruột.
Trẻ em dưới 2 tuổi.
Tương Tác Thuốc :
Sulphonylurea, methotrexate, probenecid, sulfinpyrazone, spironolactone, furosemide, rifampicin, glucocorticoid, lactulose.
Dùng đồng thời với sulfasalazin dạng uống có thể gây tăng nguy cơ độc với thận.
Đã có thông báo tăng thời gian prothrombin ở người bệnh đang dùng warfarin.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Tình trạng urê/máu cao, tiểu đạm. Phụ nữ có thai & cho con bú. Trẻ em < 2 tuổi.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, nhức đầu, phản ứng quá mẫn (hiếm). Viêm tụy.
Tác Dụng Không Mong Muốn ADR :
Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là ỉa chảy, buồn nôn, nhức đầu, tỷ lệ mỗi loại khoảng 2 – 3% trong số người bệnh được điều trị.
- Thường gặp, ADR > 1/100:
- Toàn thân: Nhức đầu.
- Tiêu hóa: ỉa chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng.
- Da: Mày đay, ngoại ban.
- Hiếm gặp, ADR < 1/1000:
- Máu: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt.
- Tuần hoàn: Viêm cơ tim.
- Da: Nhạy cảm với ánh sáng.
- Gan: Tăng transaminase.
- Cơ xương: Ðau khớp.
- Thần kinh: Bệnh thần kinh.
- Tiết niệu: Viêm thận.
- Phản ứng khác: Rụng tóc, viêm tụy.
HƯỚNG DẪN CÁCH XỬ TRÍ ADR:
Ngừng điều trị nếu có dấu hiệu hoặc nghi ngờ có loạn tạo máu.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Bệnh cấp: 6 viên/ngày, chia 3 lần. Duy trì: 3-6 viên/ngày, chia 3 lần.
- Liều uống: Ðiều trị cấp tới 4g/ngày, chia làm 2 – 3 lần.
- Ðiều trị duy trì: Liều khởi đầu nên dùng 1,5g/ngày, chia làm 2 – 3 lần.
- Dùng trực tràng: Dạng thuốc đạn 500mg, đặt 2 lần/ngày.
- Dạng hỗn dịch thụt 4g, ngày một lần (thụt khi đi ngủ).
- Thuốc dùng trong 3 – 6 tuần hoặc đến khi bệnh thuyên giảm trên lâm sàng hoặc soi đại tràng sicma. Hiệu quả điều trị khi dùng mesalazin trên 6 tuần chưa được xác định, nhưng một số người bệnh đã dùng thuốc đường trực tràng trên 1 năm.
Quá Liều & Xử Lý :
Không có thuốc giải độc đặc hiệu, có thể tiêm truyền tĩnh mạch các chất điện giải để tăng lợi tiểu.
Bảo Quản :
Bảo quản ở nhiệt độ phòng( 15-25 độ C), tránh ánh sáng.