Sulpirid hấp thu chậm qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng thấp và tuỳ thuộc vào cá thể. Nồng độ đỉnh của sulpirid đạt được từ 3 đến 6 giờ sau khi uống 1 liều.
Phân bố nhanh vào các mô, qua được sữa mẹ nhưng qua hàng rào máu – não kém. Thuốc liên kết với protein huyết tương thấp (<40%). Thuốc thải trừ qua nước tiểu và phân, chủ yếu dưới dạng chưa chuyển hoá (khoảng 95%). Nửa đời thải trừ khoảng 8-9 giờ.
- Quá mẫn với sulpirid
- U tuỷ thượng thận.
- Rối loạn chuyển hoá porphyrin cấp.
- Trạng thái thần kinh trung ương bị ức chế, hôn mê, ngộ độc rượu và thuốc ức chế thần kinh.
- Sucralfat hoặc các thuốc kháng acid có chứa nhôm hoặc magnesi hydroxyd làm giảm hấp thu sulpirid. Vì vậy, nên dùng sulprid sau khi uống các thuốc kháng acid khoảng 2 giờ để tránh tương tác.
- Lithi: Làm tăng khả năng gây rối loạn ngoại tháp của sulpirid có thể do lithi làm tăng khả năng gắn sulpirid vào thụ thể dopaminergic D2 ở não.
- Levodopa: đối kháng cạnh tranh với sulpirid và các thuốc an thần kinh, vì vậy chống chỉ định phối hợp sulpirid với sulpirid.
- Với thuốc hạ huyết áp: có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và có thể gây hạ huyết áp tư thế đứng, vì vậy cần lưu ý khi phối hợp.
- Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác: Tăng tác dụng với thần kinh có thể gây hậu quả xấu, nhất là người lái xe và vận hành máy móc. Vì vậy, cần lưu ý khi phối hợp.
Trong các trường hợp suy thận, cần giảm liều supirid và tăng cường theo dõi. Nếu suy thận nặng, nên cho điều trị từng đợt gián đoạn.
Cần tăng cường theo dõi các đối tượng sau:
- Người bị động kinh vì có khả năng ngưỡng co giật bị hạ thấp.
- Người cao tuổi: Vì dễ bị hạ huyết áp thế đứng, buồn ngủ và dễ bị các tác dụng ngoại tháp.
- Người uống rượu hoặc đang dùng các loại thuốc chứa rượu vì làm buồn ngủ.
- Sốt cao chưa rõ nguyên nhân, cần phải ngừng thuốc để loại trừ hội chứng an thần kinh ác tính.
- Người bị hưng cảm nhẹ, supirid liều thấp có thể làm các triệu chứng nặng thêm.
Thời kỳ mang thai
Giống các thuốc an thần khác, supirid qua đường thai có thể gây tác dụng không mong muốn trên thần kinh của thai nhi, vì vậy không nên dùng thuốc trong thời kỳ mang thai, nhất là trong 16 tuần đầu.
Thời kỳ cho con bú
Supirid phân bố vào sữa mẹ với lượng tương đối lớn và có thể gây phản ứng không mong muốn đối với trẻ bú sữa mẹ. Vì vậy phụ nữ đang cho con bú không nên dùng hoặc ngừng cho con bú nếu dùng thuốc.
Supirid dung nạp tốt. Khi dùng liều điều trị, các tác dụng không mong muốn thường nhẹ hơn các thuốc chống loạn thần kinh khác.
- Thường gặp, ADR >1/100
- Thần kinh: Mất ngủ hoặc buồn ngủ
- Nội tiết: Tăng prolactin máu, tăng tiết sữa, rối loạn kinh nguyệt hoặc vô kinh.
- Ít gặp, 1/1000
- Trên thần kinh: Kích thích quá mức, hội chứng ngoại tháp (ngồi không yên, vẹo cổ, cơn quay mắt), hội chứng Parkinson.
- Trên tim: Khoảng QT kéo dài (gây loạn nhịp, xoắn đỉnh).
- Hiếm gặp, ADR <1/100
- Trên nội tiết: Chứng vú to ở đàn ông.
- Trên thần kinh: Loạn vận động muộn, hội chứng sốt cao ác tính do thuốc an thần kinh.
- Trên huyết áp: Hạ huyết áp thế đứng, chậm nhịp tim hoặc loạn nhịp.
- Khác: Hạ thân nhiệt, nhạy cảm với ánh sáng, vàng da do ứ mật.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và ít xảy ra, nếu có hội chứng ngoại tháp có thể giảm liều hoặc dùng thuốc chống Parkinson kháng cholinergic. Nếu có biểu hiện của hội chứng sốt cao ác tính, phải ngừng ngay thuốc. Đề phòng bị xoắn đỉnh tránh phối hợp với các thuốc làm giảm kali, hoặc kéo dài khoảng QT.
- Người lớn
- Triệu chứng âm tính của tâm thần phân liệt: Khởi đầu uống 200-400mg/lần, ngày 2 lần. Tăng dần liều đến tối đa 1200mg/lần, ngày uống 2 lần.
- Đường tiêm: 200 – 800mg/ngày, tiêm bắp.
- Trẻ em
- Trẻ em trên 14 tuổi: Uống 3-5 mg/kg/ngày.
- Trẻ em dưới 14 tuổi: Không có chỉ định.
- Người cao tuổi
- Liều dùng cho người cao tuổi cũng giống như với người lớn, nhưng liều khởi đầu bao giờ cũng thấp rồi tăng dần.
- Khởi đầu 50-100 mg/lần, ngày 2 lần, sau tăng dần tới liều hiệu quả.
- Người suy thận
Phải giảm liều dùng hoặc tăng khoảng cách giữa các lần dùng thuốc tuỳ thuộc độ thanh thải creatinin
- Độ thanh thải creatinin 30-60ml/phút: Dùng liều bằng 2/3 liều người bình thường.
- Độ thanh thải creatinin 10 – 30ml/phút: liều bằng ½ người bình thường
- Độ thanh thải dưới 10ml/phút: Dùng liều bằng 1/3 liều bình thường.
Hoặc có thể tăng khoảng cách giữa các liều bằng 1,5, 2 hoặc 3 lần so với người bình thường.Tuy nhiên, trường hợp suy thận vừa và nặng không nên dùng sulpirid, nếu có thể.
- Quá liều thuốc thường gặp khi dùng từ dưới 1 đến 16g, nhưng chưa có tử vong ngay cả ở liều 16g. Triệu chứng lâm sàng khác nhau tuỳ thuộc vào liều dùng.
Liều 1 – 3g có thể gây trạng thái ý thức u ám, bồn chồn và hiếm gặp các triệu chứng ngoại tháp. Liều 3 – 7g có thể gây tình trạng kích động, lú lẫn và hội chứng ngoại tháp nhiều hơn. Với liều trên 7g, ngoài các triệu chứng trên còn có thể gây hôn mê và hạ huyết áp. Nói chung các triệu chứng thường mất trong vòng vài giờ. Trạng thái hôn mê gặp khi dùng liều cao có thể kéo dài tới 4 ngày.
- Xử trí: Sulpirid không có thuốc giải độc đặc hiệu. Vì vậy, nếu mới uống thuốc, nên rửa dạ dày, cho uống than hoạt (thuốc gây nôn không có tác dụng), kiềm hoá nước tiểu để tăng thải thuốc. Nếu cần có thể dùng thuốc điều trị hội chứng parkinson và dùng các biện pháp điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng khác.