Dược Động Học :
Sau khi truyền tĩnh mạch, streptokinase bị thanh thải nhanh chóng ra khỏi tuần hoàn bởi các kháng thể và hệ thống lưới nội mạc.
Vì nồng độ có tác dụng trong máu và tốc độ biến mất của thuốc phụ thuộc vào nồng độ cơ chất và kháng thể, cho nên chúng chỉ là những chỉ số tương đối về tác dụng của thuốc mà thôi.
Streptokinase không qua được nhau thai nhưng kháng thể kháng thuốc thì có thể qua được.
Cơ Chế Tác Dụng :
Streptokinase là một protein có khối lượng phân tử 47 kDa. do liên cầu khuẩn tan huyết-beta nhóm C sinh ra. Nó tác động theo một cơ chế phức tạp với cả plasminogen liên kết và không liên kết với fibrin trong tuần hoàn để tạo thành một phức hợp hoạt hoá. Phức hợp này biến đổi plasminogen còn dư thành plasmin là enzym thuỷ phân protein, có tác dụng tiêu fibrin và có thể làm tan các cục máu đông trong lòng mạch.
Plasmin giáng hoá fibrin , fibrinogen và các protein gây đông máu trong huyết tương. Mặc dù plasmin bị bất hoạt bởi các chất ức chế trong máu như: alfa2- antiplasmin và alfa2- macroglobulin, các chất ức chế này bị giảm đi( rất nhanh và liều cao) trong quá trình điều trị bằng streptokinase.
Chỉ Định :
- Nhồi máu cơ tim cấp.
- Huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi cấp, tắc nghẽn động mạch cấp.
- Tắt nghẽn shunt động tĩnh mạch.
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn với thành phần thuốc. Mới phẫu thuật, chấn thương. Tăng huyết áp trầm trọng, bệnh lý võng mạc do tiểu đường, xuất huyết não trong vòng 2 tháng, bệnh lý mạch máu não. Nguy cơ xuất huyết cấp. Mới dùng streptokinase. Lao cấp. Hôn mê.
Tương Tác Thuốc :
Heparin. Salycilate, pyrazolone, indole.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Tránh can thiệp xâm nhập (như tiêm bắp) trong vòng 24 giờ. Sau khi ngưng dùng thuốc, nên dùng kháng đông.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Phản ứng có hại
Hạ huyết áp. Phản ứng quá mẫn. Hội chứng xuất huyết.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Nhồi máu cơ tim cấp truyền IV 1,5MIU trong 100mL dịch, truyền 30-60 phút, nếu dùng đường mạch vành : 0,25-0,5MIU trong 100mL dịch, truyền trong 30-60 phút. Huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi cấp, tắc nghẽn động mạch cấp liều đầu 0,25MIU trong 100-300mL dịch truyền trong 30 phút, duy trì: 1,2MIU trong 500mL truyền trong 12 giờ/ngày, hay 0,1MIU/giờ x 3 ngày. Tắt nghẽn shunt động tĩnh mạch pha 0,1MIU trong 100 mL dịch, dùng 10-25mL tại điểm nghẽn tắt shunt, có thể lập lại sau 30-45 phút.
Quá Liều & Xử Lý :
Quá liều làm tăng nguy cơ gây tác dụng không mong muốn và tác dụng phụ.
Bảo Quản :
Bột streptokinase dùng để tiêm phải được bảo quản ở nhiệt độ 15-30 độ C.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại