Spiramycin
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Viên nén bao phim; Thuốc bột uống; Cốm pha hỗn dịch; Thuốc cốm
Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Thuốc hấp thu nhanh (thời gian bán hấp thu: 20 phút), nhưng không hoàn toàn, sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
▧ Phân bố : Sau khi uống 6 triệu đơn vị, nồng độ huyết thanh tối đa đạt 3,3mcg/ml, thời gian bán hủy 8 giờ. Khuếch tán cực tốt vào nước bọt và mô: Phổi: 20-60mcg/g; Amygdale: 20-80mcg/g; Xoang bị nhiễm trùng: 75-110mcg/g; Xương: 5-100mcg/g. 10 ngày sau khi ngưng điều trị, vẫn còn 5-7mcg/g hoạt chất trong lá lách, gan, thận. Spiramycin không qua dịch não tủy, qua sữa mẹ. Ít liên kết với protein huyết tương (khoảng 10%).
Macrolides xuyên vào và tập trung trong thực bào (bạch cầu đa nhân trung tính, bạch cầu đơn nhân, đại thực bào phế nang).
Ở người, đạt nồng độ cao trong thực bào. Ðặc tính này giải thích hoạt tính của các macrolides đối với các vi khuẩn nội bào.
▧ Chuyển hóa : Chuyển hóa chậm tại gan. Các chất chuyển hóa và vẫn có hoạt tính chưa biết rõ.
▧ Thải trừ : 10% liều uống được thải trừ qua nước tiểu, thải trừ rất nhiều qua mật; nồng độ trong mật 15-40 lần cao hơn nồng độ huyết thanh. Một lượng khá lớn được tìm thấy trong phân.
▧ Phân bố : Sau khi uống 6 triệu đơn vị, nồng độ huyết thanh tối đa đạt 3,3mcg/ml, thời gian bán hủy 8 giờ. Khuếch tán cực tốt vào nước bọt và mô: Phổi: 20-60mcg/g; Amygdale: 20-80mcg/g; Xoang bị nhiễm trùng: 75-110mcg/g; Xương: 5-100mcg/g. 10 ngày sau khi ngưng điều trị, vẫn còn 5-7mcg/g hoạt chất trong lá lách, gan, thận. Spiramycin không qua dịch não tủy, qua sữa mẹ. Ít liên kết với protein huyết tương (khoảng 10%).
Macrolides xuyên vào và tập trung trong thực bào (bạch cầu đa nhân trung tính, bạch cầu đơn nhân, đại thực bào phế nang).
Ở người, đạt nồng độ cao trong thực bào. Ðặc tính này giải thích hoạt tính của các macrolides đối với các vi khuẩn nội bào.
▧ Chuyển hóa : Chuyển hóa chậm tại gan. Các chất chuyển hóa và vẫn có hoạt tính chưa biết rõ.
▧ Thải trừ : 10% liều uống được thải trừ qua nước tiểu, thải trừ rất nhiều qua mật; nồng độ trong mật 15-40 lần cao hơn nồng độ huyết thanh. Một lượng khá lớn được tìm thấy trong phân.
Cơ Chế Tác Dụng :
Spiramycine có phổ kháng khuẩn rộng hơn và hiệu lực mạnh hơn erythromycin.
Vi khuẩn thường nhạy cảm (MIC ≤ 1mcg/ml): hơn 90% chủng nhạy cảm.
Streptococcus, Staphylococcus nhạy cảm với méticilline, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Corynebacterium diphteriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia trachomatis, Treponema palidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Mycoplasma hominis.
Vi khuẩn nhạy cảm trung bình: kháng sinh có hoạt tính trung bình in vitro, hiệu quả lâm sàng tốt có thể được ghi nhận nếu nồng độ kháng sinh tại ổ nhiễm cao hơn MIC: Neisseria gonorrhoeae, Vibrio, Ureaplasma, Legionella pneumophila.
Vi khuẩn không thường xuyên nhạy cảm: Vì tỉ lệ đề kháng thụ đắc thay đổi nên độ nhạy cảm của vi khuẩn không thể xác định nếu không thực hiện kháng sinh đồ: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Campylobacter coli, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Vi khuẩn đề kháng (MIC > 4mcg/ml): hơn 50% chủng đề kháng.
Staphylococcus kháng meticillin, Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia, Fusobacterium, Bacteroides fragilis, Haemophilus influenzae và para-influenzae.
Spiramycine có tác dụng in vitro và in vivo trên Toxoplasma gondii.
Vi khuẩn thường nhạy cảm (MIC ≤ 1mcg/ml): hơn 90% chủng nhạy cảm.
Streptococcus, Staphylococcus nhạy cảm với méticilline, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Corynebacterium diphteriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia trachomatis, Treponema palidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Mycoplasma hominis.
Vi khuẩn nhạy cảm trung bình: kháng sinh có hoạt tính trung bình in vitro, hiệu quả lâm sàng tốt có thể được ghi nhận nếu nồng độ kháng sinh tại ổ nhiễm cao hơn MIC: Neisseria gonorrhoeae, Vibrio, Ureaplasma, Legionella pneumophila.
Vi khuẩn không thường xuyên nhạy cảm: Vì tỉ lệ đề kháng thụ đắc thay đổi nên độ nhạy cảm của vi khuẩn không thể xác định nếu không thực hiện kháng sinh đồ: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Campylobacter coli, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Vi khuẩn đề kháng (MIC > 4mcg/ml): hơn 50% chủng đề kháng.
Staphylococcus kháng meticillin, Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia, Fusobacterium, Bacteroides fragilis, Haemophilus influenzae và para-influenzae.
Spiramycine có tác dụng in vitro và in vivo trên Toxoplasma gondii.
Chỉ Định :
▧ Các bệnh nhiễm do vi khuẩn nhạy cảm :
- Viêm họng.
- Viêm xoang cấp.
- Bội nhiễm viêm phế quản cấp.
- Cơn kịch phát viêm phế quản mãn.
▧ Viêm phổi cộng đồng ở những người :
- không có yếu tố nguy cơ,
- không có dấu hiệu lâm sàng nặng,
- thiếu những yếu tố lâm sàng gợi đến nguyên nhân do pneumocoques.
Trong trường hợp nghi ngờ viêm phổi không điển hình, macrolides được chỉ định trong bất cứ trường hợp bệnh nặng nhẹ hoặc cơ địa nào.
▧ Nhiễm trùng da lành tính : chốc lở, chốc lở hóa của bệnh da, chốc loét, nhiễm trùng da-dưới da (đặc biệt viêm quầng).
- Nhiễm trùng miệng.
- Nhiễm trùng sinh dục không do lậu cầu.
▧ Phòng ngừa viêm màng não do màng não cầu : Trong trường hợp chống chỉ định với rifampicine, mục đích là diệt N. meningitidis ở mũi hầu. Spiramycine không dùng để điều trị viêm màng não do màng não cầu, mà chỉ được chỉ định trong phòng ngừa cho bệnh nhân đã điều trị lành bệnh, trước khi trở lại sinh hoạt trong tập thể và cho người đã tiếp xúc với bệnh nhân trong 10 ngày trước khi nhập viện.
- Phòng ngừa tái phát thấp khớp cấp ở bệnh nhân dị ứng với penicillin.
- Bệnh Toxoplasma ở phụ nữ có thai.
- Viêm họng.
- Viêm xoang cấp.
- Bội nhiễm viêm phế quản cấp.
- Cơn kịch phát viêm phế quản mãn.
▧ Viêm phổi cộng đồng ở những người :
- không có yếu tố nguy cơ,
- không có dấu hiệu lâm sàng nặng,
- thiếu những yếu tố lâm sàng gợi đến nguyên nhân do pneumocoques.
Trong trường hợp nghi ngờ viêm phổi không điển hình, macrolides được chỉ định trong bất cứ trường hợp bệnh nặng nhẹ hoặc cơ địa nào.
▧ Nhiễm trùng da lành tính : chốc lở, chốc lở hóa của bệnh da, chốc loét, nhiễm trùng da-dưới da (đặc biệt viêm quầng).
- Nhiễm trùng miệng.
- Nhiễm trùng sinh dục không do lậu cầu.
▧ Phòng ngừa viêm màng não do màng não cầu : Trong trường hợp chống chỉ định với rifampicine, mục đích là diệt N. meningitidis ở mũi hầu. Spiramycine không dùng để điều trị viêm màng não do màng não cầu, mà chỉ được chỉ định trong phòng ngừa cho bệnh nhân đã điều trị lành bệnh, trước khi trở lại sinh hoạt trong tập thể và cho người đã tiếp xúc với bệnh nhân trong 10 ngày trước khi nhập viện.
- Phòng ngừa tái phát thấp khớp cấp ở bệnh nhân dị ứng với penicillin.
- Bệnh Toxoplasma ở phụ nữ có thai.
Chống Chỉ Định :
Dị ứng với spiramycine.
Tương Tác Thuốc :
▧ Lưu ý khi phối hợp :
▧ Levodopa : ức chế sự hấp thu của carbidopa với giảm nồng độ levodopa trong huyết tương. Theo dõi lâm sàng và điều chỉnh liều levodopa.
▧ Levodopa : ức chế sự hấp thu của carbidopa với giảm nồng độ levodopa trong huyết tương. Theo dõi lâm sàng và điều chỉnh liều levodopa.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Spiramycine không bài tiết dưới dạng có hoạt tính qua thận, do đó không cần điều chỉnh liều trong trường hợp suy thận.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
▧ Hiếm : buôn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, biểu hiện dị ứng ngoài da.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Người lớn : 2-3 viên 3MUI hoặc 4-6 viên 1,5MUI (tức 6-9MUI) một ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.
Nhũ nhi và trẻ em: 150.000-300.000UI/kg/ngày, chia làm 2-3 lần
Viên 3MUI không sử dụng cho trẻ em.
Phòng ngừa viêm màng não do não cầu khuẩn:
Người lớn: 3MUI/12 giờ, trong 5 ngày.
Trẻ em: 75.000UI/kg/12 giờ, trong 5 ngày.
Nhũ nhi và trẻ em: 150.000-300.000UI/kg/ngày, chia làm 2-3 lần
Viên 3MUI không sử dụng cho trẻ em.
Phòng ngừa viêm màng não do não cầu khuẩn:
Người lớn: 3MUI/12 giờ, trong 5 ngày.
Trẻ em: 75.000UI/kg/12 giờ, trong 5 ngày.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Becovacine
-
Tên Thuốc: Doropycin
-
Tên Thuốc: Dopharmycin 1 500 000 UI
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading