Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom. Vị trí tác dụng của clarithromycin hình như cũng là vị trí tác dụng của erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol. Clarithromycin có tác dụng mạnh hơn erythromycin một chút đối với Moraxella (Branhamella) catarrhalis và Legionella spp. Tác dụng rất mạnh đối với Chlamydia spp, Ureaplasma urealyticum và hơn hẳn các macrolid khác đối với Mycobacterium avium nội bào (MAI = Mycobacterium avium intracellulaire). Nó cũng có tác dụng với M. leprae. Trong một vài tài liệu có nói đến tác dụng in vitro với Toxoplasma gondii và có một vài tác dụng với Cryptosporidis. Chất chuyển hóa 14 - hydroxy clarithromycin có hoạt tính và có thể hiệp đồng in vitro với thuốc mẹ để làm tăng đáng kể hoạt tính của clarithromycin trên lâm sàng đối với Haemophilus influenzae. Chất chuyển hóa có nửa đời từ 4 - 9 giờ. Clarithromycin được dung nạp ở dạ dày - ruột tốt hơn erythromycin. Clarithromycin có ái lực với CYP 3A - 4 thấp hơn erythromycin và vì vậy tương tác thuốc ít quan trọng hơn trên lâm sàng. Tuy vậy clarithromycin chống chỉ định dùng chung với astemizol, cisaprid và terfenadin.

Clarithromycin khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao làm cho khả dụng sinh học của thuốc mẹ giảm xuống còn khoảng 55%. Mức hấp thụ gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh của clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 - hydroxy clarithromycin khoảng 0,6 - 0,7 microgam/ml, sau khi uống một liều duy nhất 250 mg. Ở trạng thái cân bằng động ở cùng mức liều trên cho nồng độ đỉnh khoảng 1 microgam /ml.

Tình hình vi khuẩn kháng đối với macrolid ở Việt Nam có chiều hướng tăng nhanh. Các vi khuẩn kháng với erythromycin thường cũng kháng với các macrolid khác bao gồm clarithromycin.

Mức kháng erythromycin của Staphylococcus và Streptococcus là 44% (ASTS, 1997) và của S.pneumoniae là khoảng 25% (ASTS,1996).

• Clarithromycin được chỉ định thay thế cho penicilin ở người bị dị ứng với penicilin khi bị nhiễm vi khuẩn nhạy cảm như viêm amidan, viêm tai giữa, viêm xoang cấp, viêm phế quản mạn có đợt cấp, viêm phổi, da và các mô mềm. Ðiều này khó thực hiện ở Việt Nam vì hiện nay đa số vi khuẩn đều kháng với các loại macrolid.
• Clarithromycin chỉ nên dành để điều trị viêm phổi do Mycoplasma pneumoniae và Legionella, bệnh bạch hầu và giai đoạn đầu của ho gà và nhiễm khuẩn cơ hội do Mycobacterium (bệnh phổi do phức hợp MAC: Mycobacterium avium complex).
• Clarithromycin được dùng phối hợp với 1 thuốc ức chế bơm proton hoặc 1 thuốc đối kháng thụ thể histamin H2 và đôi khi với 1 thuốc kháng khuẩn khác để tiệt trừ Helicobacter pylori trong điều trị bệnh loét dạ dày - tá tràng đang tiến triển.

Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận, gan.

• Phụ nữ có thai: Trong thời gian mang thai, chỉ dùng clarithromycin khi thật cần thiết và theo dõi thật cẩn thận.
• Bà mẹ cho con bú: Cần thận trọng khi dùng clarithromycin cho người cho con bú.

Clarithromycin bền vững trong môi trường acid và hấp thu tốt khi có hoặc không có thức ăn. Thời gian điều trị clarithromycin còn tùy thuộc vào loại nhiễm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh và thường kéo dài 7 - 14 ngày.

Người lớn:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp và da: 250 - 500mg x 2 lần/ ngày.
• Ðối với người bệnh suy thận nặng, liều giảm xuống một nửa còn 250mg x 1 lần/ ngày hoặc 250mg x 2 lần/ ngày trong những nhiễm khuẩn nặng.
• Với Mycobacterium avium nội bào (MAI): 500mg x 2 lần/ ngày. Giảm liều xuống 50% nếu độ thanh thải dưới 30 ml/ phút.

Trẻ em:

• Liều thông thường: 7,5mg/ kg thể trọng x 2 lần/ ngày, tối đa 500mg x 2 lần/ ngày.
• Viêm phổi cộng đồng: 15mg/ kg thể trọng, 12 giờ một lần.
• Clarithromycin cũng dùng phối hợp với chất ức chế bơm proton và các thuốc khác với liều 500mg x 3 lần/ ngày để diệt tận gốc nhiễm Helicobacter pylori.

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC: 

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG