▧ Hấp thu : Sertraline có các đặc tính dược động học phụ thuộc theo liều trong khoảng từ 50 đến 200mg ở người, sau khi uống liều một lần hàng ngày trong khoảng từ 50 đến 200mg trong 14 ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của sertraline xuất hiện trong khoảng 4,5 đến 8,4 giờ sau khi uống. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng sertraline có thể tích phân bố lớn. Các đặc tính về dược động học của sertraline ở các bệnh nhân nhi khoa bị rối loạn cưỡng bức ám ảnh đã được chứng minh là tương tự như ở người lớn (mặc dù, các bệnh nhân nhi khoa sử dụng sertraline có hiệu quả lớn hơn một chút). Tuy nhiên người ta khuyên nên hạ thấp liều ở các bệnh nhân nhi khoa mà có trọng lượng cơ thể thấp (đặc biệt những bệnh nhân nhi từ 6-12 tuổi) để tránh nồng độ quá cao trong huyết tương.
▧ Chuyển hoá : Sertraline bị chuyển hoá phần lớn trong pha đầu ở gan. Chất chuyển hoá chính trong huyết tương là N-desmethylsertraline, một chất ít hoạt tính hơn đáng kể (khoảng 20 lần) so với sertraline trên in vitro, tuy nhiên, chưa có thử nghiệm về hoạt tính trên mô hình in vivo ở các bệnh nhân bị trầm cảm.
▧ Thải trừ : Thời gian bán thải của N-desmethylsertraline nằm trong khoảng 62-104 giờ. Sertraline và N-desmethylsertraline đều bị chuyển hoá phần lớn ở trong cơ thể người và cho ra các chất chuyển hoá được đào thải qua phân và qua nước tiểu với một tỷ lệ như nhau. Chỉ có một lượng nhỏ (