Dược Động Học :
▧ Hấp thu : thuốc hấp thu tốt qua đường uống khoảng 95%.
▧ Phân bố : Metoprolol liên kết với protein huyết tương ít khoảng 11%. Metoprolol tan trong lipid chuyển hoá qua gan lần đầu nhiều nên sinh khả dụng thấp. Thuốc qua được hàng rào máu não, có thể gây tác dụng không mong muốn trên thần kinh trung ương.
▧ Chuyển hoá : qua gan.
▧ Thải trừ : thòi gian bán thải ngắn 3-5 giờ. Thải trừ nhiều qua mật.
Cơ Chế Tác Dụng :
Là thuốc chẹn bêta - adrenergic, phong bế tác dụng của hệ thần kinh giao cảm trên tim. thuốc làm giảm nhịp tim, điều trị loạn nhịp nhanh. Metoprolol cũng làm giảm áp lực co cơ tim, metoprolol làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim, nên có tác dụng điều trị đau thắt ngực.
Chỉ Định :
- Tăng huyết áp.
- Ðau thắt ngực, loạn nhịp tim.
- Ðiều trị duy trì sau nhồi máu cơ tim.
- Hồi hộp do bệnh tim chức năng, cường giáp.
- Dự phòng đau nửa đầu.
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn với thành phần thuốc. Blốc nhĩ thất độ II, III, suy tim mất bù, chậm nhịp xoang, hội chứng suy nút xoang, sốc tim, bệnh động mạch ngoại biên nặng.
Tương Tác Thuốc :
Tránh dùng với verapamil IV, IMAO. Thận trọng khi dùng với thuốc chống loạn nhịp, chẹn Ca, đối giao cảm, digitalis, nitrate, các thuốc hạ huyết áp khác, thuốc ngủ, thuốc cường giao cảm, ergotamine, NSAID, estrogen, thuốc uống trị đái tháo đường, insulin, thuốc giãn cơ, thuốc kháng H2, rifampicin, barbiturate.
Metoprolol làm tăng khó thở ở bệnh nhân hen, viêm phế quản mạn tính hoặc tràn khí phổi. Metoprolol gây nhịp chậm nguy hiểm ở bệnh nhân đã chậm nhịp và blốc tim (mất dẫn truyền điện trong tim). Metoprolol làm giảm áp lực co cơ tim và gây trầm trọng triệu chứng suy tim. Dùng đồng thời Metoprolol với các chất chẹn kênh canxi và digoxin có thể gây tụt huyết áp và chậm nhịp tới mức nguy hiểm. Ngừng dùng metoprolol ở bệnh nhân bệnh mạch vành làm nặng đột ngột cơn đau thắt ngực và thường gây cơn đau tim, vì vậy cần giảm liều từ từ trong vài tuần khi ngừng dùng thuốc. Metoprolol có thể che lấp các triệu chứng cảnh báo sớm của hạ đường huyết, cần thận trọng khi dùng metoprolol cho bệnh nhân đái đường. Metoprolol không gây quen thuốc. Độ an toàn của metoprolol ở trẻ em chưa được thiết lập.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Bệnh nhân đái tháo đường, suy tim, suy gan, xơ gan. Phụ nữ có thai & cho con bú. Lái xe & vận hành máy. Nên giảm liều dần trong 10 ngày trước khi ngưng thuốc.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu, dị cảm (hiếm), co cơ, trầm cảm, giảm tập trung, ngủ gà, mất ngủ, ác mộng. Nhịp chậm, hạ huyết áp tư thế, suy tim, phù, đánh trống ngực, đau, rối loạn nhịp tim (rất hiếm). Rối loạn tiêu hóa. Hiếm: hồng ban, rụng tóc.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Tăng huyết áp 50mg ngày 1 lần hay chia 2 lần, có thể tăng dần lên 100-200mg/ngày, tối đa 400mg/ngày. Ðau thắt ngực, loạn nhịp tim 100-200mg/ngày chia 2 lần, có thể tăng lên 400mg/ngày. Ðiều trị duy trì sau nhồi máu cơ tim 200mg/ngày, chia 2 lần. Hồi hộp do bệnh tim chức năng, cường giáp 100mg/ngày chia 2 lần, khi cần tăng lên 400mg/ngày. Dự phòng đau nửa đầu 100-200mg/ngày, chia 2 lần.
Quá Liều & Xử Lý :
Quá liều thuốc làm nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu, có thể áp dụng những biện pháp sau:
- Rửa dạ dày.
▧ Nhịp tim chậm : dùng atropin.
▧ Hạ huyết áp : dùng thuốc tăng huyết áp.
▧ Co thắt phế quản : dùng thuốc kích thích beta2 hoặc một dẫn chất theophyllin.
▧ Suy tim : có thể dùng 1 glycosid của digitalis và thuốc lợi tiểu.
Bảo Quản :
Thuốc độc bảng B.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại