Roxithromycin

Các tên gọi khác (5 ) :

(9e)-Erythromycin 9-(O-((2-methoxyethoxy)methyl)oxime)
Roxithromycin
Roxithromycine
Roxithromycinum
Roxitromicina

Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn

Thuốc Gốc

Small Molecule

CAS: 80214-83-1

ATC: J01FA06

CTHH: C₄₁H₇₆N₂O₁₅

PTK: 837.0465

Roxithromycin is a semi-synthetic macrolide antibiotic. It is very similar in composition, chemical structure and mechanism of action to erythromycin, azithromycin, or clarithromycin. Roxithromycin prevents bacteria from growing, by interfering with their protein synthesis. Roxithromycin binds to the subunit 50S of the bacterial ribosome, and thus inhibits the translocation of peptides. Roxithromycin has similar antimicrobial spectrum as erythromycin, but is more effective against certain gram-negative bacteria, particularly Legionella pneumophila. It can treat respiratory tract, urinary and soft tissue infections. It is not available in the United States, but is available in Australia.

Nhận Dạng Quốc Tế & Đặc Tính Hóa Học

Công thức hóa học

C₄₁H₇₆N₂O₁₅

Phân tử khối

837.0465

Monoisotopic mass

836.524569772

InChI

InChI=1S/C41H76N2O15/c1-15-29-41(10,49)34(45)24(4)31(42-53-21-52-17-16-50-13)22(2)19-39(8,48)36(58-38-32(44)28(43(11)12)18-23(3)54-38)25(5)33(26(6)37(47)56-29)57-30-20-40(9,51-14)35(46)27(7)55-30/h22-30,32-36,38,44-46,48-49H,15-21H2,1-14H3/b42-31+/t22-,23-,24+,25+,26-,27+,28+,29-,30+,32-,33+,34-,35+,36-,38+,39-,40-,41-/m1/s1

InChI Key

InChIKey=RXZBMPWDPOLZGW-XMRMVWPWSA-N

IUPAC Name

(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-6-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy}-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-10-(2,4,7-trioxa-1-azaoctan-1-ylidene)-1-oxacyclotetradecan-2-one

Traditional IUPAC Name

roxithromycin

SMILES

CC[C@H]1OC(=O)[C@H](C)[C@@H](O[C@H]2C[C@@](C)(OC)[C@@H](O)[C@H](C)O2)[C@H](C)[C@@H](O[C@@H]2O[C@H](C)C[C@@H]([C@H]2O)N(C)C)[C@](C)(O)C[C@@H](C)C(=NOCOCCOC)[C@H](C)[C@@H](O)[C@]1(C)O

Độ hòa tan

0.0189 mg/L at 25 °C (SRC PhysProp estimated -- MEYLAN,WM et al. (1996))

logP

1.7

logS

-3.6

pKa (strongest acidic)

12.45

pKa (Strongest Basic)

9.08

PSA

216.89 Å²

Refractivity

211.24 m³·mol^-1

Polarizability

91.84 Å³

Rotatable Bond Count

H Bond Acceptor Count

H Bond Donor Count

Physiological Charge

Number of Rings

Bioavailability

MDDR-Like Rule

true

Dược Lực Học : Roxithromycin is a semi-synthetic macrolide antibiotic. It is very similar in composition, chemical structure and mechanism of action to erythromycin, azithromycin, or clarithromycin. Roxithromycin has the following antibacterial spectrum in vitro: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (Pneumococcus), Neisseria meningitides (Meningococcus), Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter (Campylobacter), Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis (Branhamella Catarrhalis), and Haemophilus ducreyi. Roxithromycin is highly concentrated in polymorphonuclear leukocytes and macrophages, achieving intracellular concentrations greater than those outside the cell. Roxithromycin enhances the adhesive and chemotactic functions of these cells which in the presence of infection produce phagocytosis and bacterial lysis. Roxithromycin also possesses intracellular bactericidal activity.

Cơ Chế Tác Dụng : Roxithromycin is a semi-synthetic macrolide antibiotic. It is very similar in composition, chemical structure and mechanism of action to erythromycin, azithromycin, or clarithromycin. Roxithromycin prevents bacteria from growing, by interfering with their protein synthesis. Roxithromycin binds to the subunit 50S of the bacterial ribosome, and thus inhibits the translocation of peptides. Roxithromycin has similar antimicrobial spectrum as erythromycin, but is more effective against certain gram-negative bacteria, particularly Legionella pneumophila. It can treat respiratory tract, urinary and soft tissue infections. It is not available in the United States, but is available in Australia. Roxithromycin prevents bacteria from growing, by interfering with their protein synthesis. Roxithromycin binds to the subunit 50S of the bacterial ribosome, and thus inhibits the translocation of peptides. Roxithromycin has similar antimicrobial spectrum as erythromycin, but is more effective against certain gram-negative bacteria, particularly Legionella pneumophila.

Dược Động Học :

▧ Absorption :
Very rapidly absorbed and diffused into most tissues and phagocytes.
▧ Protein binding :
96%, mainly to alpha1-acid glycoproteins
▧ Metabolism :
Hepatic. Roxithromycin is only partially metabolised, more than half the parent compound being excreted unchanged. Three metabolites have been identified in urine and faeces: the major metabolite is descladinose roxithromycin, with N-mono and N-di-demethyl roxithromycin as minor metabolites. The respective percentage of roxithromycin and these three metabolites is similar in urine and faeces.
▧ Half Life :
12 hours

Độc Tính : Most common side-effects are gastrointestinal; diarrhoea, nausea, abdominal pain and vomiting. Less common side-effects include headaches, rashes, abnormal liver function values and alteration in senses of smell and taste.

Chỉ Định : Used to treat respiratory tract, urinary and soft tissue infections.

Tương Tác Thuốc :

Cyclosporine The macrolide, roxithromycin, may increase the effect of cyclosporine.

Dữ Kiện Thương Mại

Nhà Sản Xuất

Công ty : Help

Sản phẩm biệt dược : Acevor
Công ty : Active HC

Sản phẩm biệt dược : Actirox
Công ty : Huashen Pharmaceutical

Sản phẩm biệt dược : Ai Luo Xin
Công ty : Roman Industries

Sản phẩm biệt dược : Allolide
Công ty : MacroPhar

Sản phẩm biệt dược : Ammirox
Công ty : Kon/Nos Leon

Sản phẩm biệt dược : Anti-Bio
Công ty : Jianfa Pharmaceutical

Sản phẩm biệt dược : Ao Ge Shen
Công ty : Siza

Sản phẩm biệt dược : Aparox
Công ty : Hetero

Sản phẩm biệt dược : Arbid
Công ty : Global

Sản phẩm biệt dược : Aroxe
Công ty : Farmilia

Sản phẩm biệt dược : Asmetic
Công ty : Savio I.B.N.

Sản phẩm biệt dược : Assoral
Công ty : Robins

Sản phẩm biệt dược : Aswad
Công ty : Pharmanel

Sản phẩm biệt dược : Azuril
Công ty : Chrispa

Sản phẩm biệt dược : Bazuctril
Công ty : Panacea

Sản phẩm biệt dược : BD-Rox
Công ty : Aoda Pharmaceuticals

Sản phẩm biệt dược : Bei Ke
Công ty : Huipusen Medical Biological Technology

Sản phẩm biệt dược : Bei Sha
Công ty : Siping Aimo Pharmaceutical

Sản phẩm biệt dược : Bi Ai Di
Công ty : Sanofi-Aventis

Sản phẩm biệt dược : Biaxsig
Công ty : Pharmex

Sản phẩm biệt dược : Bicofen
Công ty : Pharos

Sản phẩm biệt dược : Biostatik
Công ty : Pfizer

Sản phẩm biệt dược : Claramid
Công ty :

Sản phẩm biệt dược : Coroxin
Công ty : Pharmathen

Sản phẩm biệt dược : Delitroxin
Công ty : Dallas

Sản phẩm biệt dược : Delos
Công ty : Domesco

Sản phẩm biệt dược : Dorolid
Công ty : Biopharm M.J.

Sản phẩm biệt dược : Elrox
Công ty : Bros

Sản phẩm biệt dược : Erybros
Công ty : Shin Poong

Sản phẩm biệt dược : Eslid
Công ty : P T Interbat

Sản phẩm biệt dược : Guamil
Công ty : Hanson Pharmaceutical

Sản phẩm biệt dược : Heng Te
Công ty : Saga

Sản phẩm biệt dược : Hycin
Công ty : T.C. Pharma-Chem

Sản phẩm biệt dược : I-Throcin
Công ty : Infectopharm

Sản phẩm biệt dược : Infectoroxit
Công ty : Intra

Sản phẩm biệt dược : Inrox
Công ty : Soho

Sản phẩm biệt dược : Ixor
Công ty : Klonal

Sản phẩm biệt dược : Klomicina
Công ty : Choseido Pharmaceutical

Sản phẩm biệt dược : Ladlid
Công ty : Shandong Dayin Yanghai Bio-Pharmaceutical Co.

Sản phẩm biệt dược : Lang Su
Công ty : Tianji Biological Pharmaceutical

Sản phẩm biệt dược : Le Er Tai
Công ty : Zhangshu Santai Pharmaceutical

Sản phẩm biệt dược : Le Xi Qing
Công ty : Suzhou Chung-Hwa Chemical & Pharmaceutical Industrial

Sản phẩm biệt dược : Li Fu
Công ty : Livzon Zhuhai

Sản phẩm biệt dược : Lizhuxing
Công ty : Vellpharm

Sản phẩm biệt dược : Ludin
Công ty : Fusen Pharmaceutical

Sản phẩm biệt dược : Luo Jun Qing
Công ty : Xi'an Detian Pharmaceutical Co.

Sản phẩm biệt dược : Luo Shi Li
Công ty : Yabo Pharmaceutical Co.

Sản phẩm biệt dược : Luo Si Mei
Công ty : Lupin

Sản phẩm biệt dược : Luprex
Công ty : UAP

Sản phẩm biệt dược : Macrol
Công ty : Rafarm

Sản phẩm biệt dược : Macrolid
Công ty : Pasteur

Sản phẩm biệt dược : Marulide
Công ty : Anfarm

Sản phẩm biệt dược : Neo-Suxigal
Công ty : Gabriel Health

Sản phẩm biệt dược : Nirox
Công ty : Cipla

Sản phẩm biệt dược : Odirox
Công ty : Lusofarmaco

Sản phẩm biệt dược : Overal
Công ty : Incepta

Sản phẩm biệt dược : Pedilid
Công ty : Beximco

Sản phẩm biệt dược : Pedrox
Công ty : Xincat

Sản phẩm biệt dược : Pinsheng
Công ty : Sel-J

Sản phẩm biệt dược : Plethirox
Công ty : Polipharm

Sản phẩm biệt dược : Poliroxin
Công ty : Shyndec

Sản phẩm biệt dược : Pu Hong
Công ty : PMP

Sản phẩm biệt dược : Pymeroxitil
Công ty : Lanling Pharmaceutical Production

Sản phẩm biệt dược : Qi Wei
Công ty : Medipharm

Sản phẩm biệt dược : Ramivan
Công ty : Coup

Sản phẩm biệt dược : Redotrin
Công ty : Nobel

Sản phẩm biệt dược : Remora
Công ty : Yangtze River Pharma

Sản phẩm biệt dược : Ren Su
Công ty : Sandoz

Sản phẩm biệt dược : Renicin
Công ty : Medicraft

Sản phẩm biệt dược : Ridinfect
Công ty : Münir Sahin

Sản phẩm biệt dược : Ritosin
Công ty : Pasteur

Sản phẩm biệt dược : Rocin
Công ty : Taiyo Pharmaceutical

Sản phẩm biệt dược : Rokithrid
Công ty : Il-Ko

Sản phẩm biệt dược : Roksimin
Công ty : Nufarindo

Sản phẩm biệt dược : Rolexit
Công ty : Polfa Tarchomin

Sản phẩm biệt dược : Rolicyn
Công ty : Saiph

Sản phẩm biệt dược : Romac
Công ty : Dae Woo

Sản phẩm biệt dược : Romicin
Công ty : Livzon Zhuhai

Sản phẩm biệt dược : Romycin
Công ty : Lindopharm

Sản phẩm biệt dược : Romyk
Công ty : Epitome

Sản phẩm biệt dược : Ropit
Công ty : Sanofi-Aventis

Sản phẩm biệt dược : Rossitrol
Công ty : Siam Bheasach

Sản phẩm biệt dược : Rothricin
Công ty : Ranbaxy

Sản phẩm biệt dược : Rotram
Công ty : Leciva

Sản phẩm biệt dược : Rovenal
Công ty : Dar Al Dawa

Sản phẩm biệt dược : Roxamed
Công ty : Sigma

Sản phẩm biệt dược : Roxar
Công ty : Biolab

Sản phẩm biệt dược : Roxcin
Công ty : Han Mi

Sản phẩm biệt dược : Roxemicin
Công ty : Ipca Laboratories Ltd.

Sản phẩm biệt dược : Roxeptin
Công ty : Sun

Sản phẩm biệt dược : Roxetomin
Công ty : Dae Won

Sản phẩm biệt dược : Roxi
Công ty : Riemser

Sản phẩm biệt dược : Roxi-Fatol
Công ty : Actavis

Sản phẩm biệt dược : Roxi-Puren
Công ty : Juta

Sản phẩm biệt dược : Roxi-Q
Công ty : MIP

Sản phẩm biệt dược : Roxi-saar
Công ty : Blue Cross

Sản phẩm biệt dược : Roxibest
Công ty : Betapharm

Sản phẩm biệt dược : Roxibeta
Công ty : Viofar

Sản phẩm biệt dược : Roxibron
Công ty : Atlantic Lab

Sản phẩm biệt dược : Roxicin
Công ty : Velka

Sản phẩm biệt dược : Roxicur
Công ty : Pharmaceutical

Sản phẩm biệt dược : Roxicure
Công ty : Alembic

Sản phẩm biệt dược : Roxid
Công ty : Sandoz

Sản phẩm biệt dược : Roxide
Công ty : Mylan dura

Sản phẩm biệt dược : Roxidura
Công ty : Wörwag Pharma

Sản phẩm biệt dược : Roxigamma
Công ty : Grünenthal

Sản phẩm biệt dược : Roxigrün
Công ty : Salutas

Sản phẩm biệt dược : Roxihexal
Công ty : Ahn-Gook

Sản phẩm biệt dược : Roxikid
Công ty : YSS

Sản phẩm biệt dược : Roxil
Công ty : Olan-Kemed

Sản phẩm biệt dược : Roxilan
Công ty : Ram Pharmaceutical

Sản phẩm biệt dược : Roximac
Công ty : Towa Yakuhin

Sản phẩm biệt dược : Roximain
Công ty : Pharmaghreb

Sản phẩm biệt dược : Roximax
Công ty : Medhaus

Sản phẩm biệt dược : Roximed
Công ty : Mylan Seiyaku

Sản phẩm biệt dược : Roximerck
Công ty : Acto

Sản phẩm biệt dược : Roximic
Công ty : Novis Pharmaceutical

Sản phẩm biệt dược : Roximin
Công ty : Slaviamed

Sản phẩm biệt dược : Roximisan
Công ty : Torrent

Sản phẩm biệt dược : Roximol
Công ty : Alphapharm

Sản phẩm biệt dược : Roximycin
Công ty : Roxinga

Sản phẩm biệt dược : Roxinga
Công ty : Charoen Bhaesaj

Sản phẩm biệt dược : Roxinox
Công ty : ratiopharm

Sản phẩm biệt dược : Roxiratio
Công ty : Korea Arlico

Sản phẩm biệt dược : Roxirocin
Công ty : Abbott

Sản phẩm biệt dược : Roxisara
Công ty : Aliud

Sản phẩm biệt dược : Roxistad
Công ty : Intas

Sản phẩm biệt dược : Roxitas
Công ty : Alice Loren

Sản phẩm biệt dược : Roxitazon
Công ty : Kuk Je

Sản phẩm biệt dược : Roxithrin
Công ty : Millimed

Sản phẩm biệt dược : Roxithro
Công ty : STADA

Sản phẩm biệt dược : Roxithrostad
Công ty : Kolon

Sản phẩm biệt dược : Roxitil
Công ty : T P Drug

Sản phẩm biệt dược : Roxitin
Công ty : Medley

Sản phẩm biệt dược : Roxitis
Công ty : Farmaline

Sản phẩm biệt dược : Roxitop
Công ty : Neo Quimica

Sản phẩm biệt dược : Roxitran
Công ty : Biolab

Sản phẩm biệt dược : Roxitrom
Công ty : Sandoz

Sản phẩm biệt dược : Roxitromycine
Công ty : ICN

Sản phẩm biệt dược : Roxitron
Công ty : Zota

Sản phẩm biệt dược : Roxivar
Công ty : Pheracon

Sản phẩm biệt dược : Roxivinol
Công ty : Cadila

Sản phẩm biệt dược : Roxivista
Công ty :

Sản phẩm biệt dược : Roxl-150
Công ty :

Sản phẩm biệt dược : Roxo
Công ty :

Sản phẩm biệt dược : Roxomycin
Công ty : Ind-Swift

Sản phẩm biệt dược : Roxy
Công ty : Cipla

Sản phẩm biệt dược : Roxy-150
Công ty :

Sản phẩm biệt dược : Rulid
Công ty : Sanofi-Aventis

Sản phẩm biệt dược : Rulide
Công ty : Sanofi-Aventis

Sản phẩm biệt dược : Rulide D
Công ty : Sanofi-Aventis

Sản phẩm biệt dược : Surlid
Công ty :

Sản phẩm biệt dược : Tirabicin
Công ty :

Sản phẩm biệt dược : Xthrocin

Tài Liệu Tham Khảo Thêm

drugbank

http://www.drugbank.ca/drugs/DB00778

KEGG Compound

http://www.genome.jp/dbget-bin/www_bget?cpd:C13173

KEGG Drug

http://www.genome.jp/dbget-bin/www_bget?drug:D01710

PharmGKB

http://www.pharmgkb.org/drug/PA164750505

Wikipedia

http://en.wikipedia.org/wiki/Roxithromycin

Bạn thấy hài lòng ?

Bạn chưa hài lòng ?

... loading