Roxithromycin là kháng sinh macrolid, có phổ tác dụng rộng với các vi khuẩn Gram dương và một vài vi khuẩn Gram âm. Trên lâm sàng roxithromycin thường có tác dụng đối với Streptococcus pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin, Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Corynebacterium diphteriae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophilia, Helicobacter pylori và Borrelia burgdorferi. Do sự kháng thuốc phát triển ở Việt Nam, cần phải đánh giá cẩn thận tác dụng của thuốc đối với từng loại vi khuẩn. Kháng thuốc macrolid phát triển là do sử dụng ngày càng nhiều các kháng sinh nhóm này. Đây cũng là lý do nên hạn chế sử dụng roxithromycin ở Việt Nam.
Roxithromycin có nửa đời dài hơn và ít có tương tác thuốc hơn erythromycin, nhưng khi có kháng erythromycin thì cũng thấy kháng roxithromycin tương tự.
Roxithromycin có thể coi như thuốc thay thế erythromycin với khả dụng sinh học tin cậy hơn khi uống, và ít có vấn đề hơn đối với hệ tiêu hóa. Tuy vậy tác dụng kháng sinh của hai thuốc hoàn toàn giống nhau. Phổ kháng khuẩn của erythromycin và roxithromycin đều giống như benzyl penicilin, vì vậy các kháng sinh macrolid này dùng để điều trị người bị nhiễm khuẩn nhạy cảm nhưng lại dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, do kháng thuốc nên hiện nay tác dụng điều trị này đã thay đổi và không thể điều trị ngay cả viêm amidan do Streptococcus pyogenes hoặc viêm đường hô hấp do Streptococcus, Pneumococcus.
Roxithromycin thâm nhập tốt vào các tế bào và các khoang của cơ thể. Ðặc biệt, đạt nồng độ cao ở phổi, amidan, xoang, tuyến tiền liệt, tử cung. Roxithromycin không vượt qua hàng rào máu - não.
Vì roxithromycin thải trừ chủ yếu qua chuyển hóa ở gan và các chất chuyển hóa thải qua mật và phân nên có thể sử dụng liều bình thường cho người thiểu năng thận.
- Các loại thường nhạy cảm (CMI ≤ 1 mg/l): Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Branhamella catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, psittaci và pneumoniae, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Meti-S Staphylococcus, Mobiluncus, Mycoplasma pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.
- Các loại nhạy cảm trung bình (1mg/l ≤ CMI ≤ 4mg/l: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae.
- Các loại đề kháng (CMI > 4mg/l): Acinetobacter spp. Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, Fusobacterium, Meti-R Staphylococcus (S. aureus và coagulase âm tính), Mycoplasma hominis, Nocardia, Pseudomonas spp.
- Là thuốc ưu tiên dùng để điều trị nhiễm khuẩn do Mycoplasma pneumoniae và các bệnh do Legionella.
- Bệnh bạch hầu, ho gà giai đoạn đầu và các nhiễm khuẩn nặng do Campylobacter.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp do vi khuẩn nhạy cảm ở người bệnh dị ứng với penicilin.
Người bệnh có tiền sử quá mẫn với kháng sinh nhóm macrolid.
Không dùng đồng thời roxithromycin với các hợp chất gây co mạch kiểu ergotamin.
Không dùng roxithromycin và các macrolid khác cho người bệnh đang dùng terfenadin hay astemisol do nguy cơ loạn nhịp tim đe dọa tính mạng.
Chống chỉ định phối hợp macrolid với cisaprid, do nguy cơ loạn nhịp tim nặng.
Phối hợp roxithromycin với một trong các thuốc sau: astemisol, terfenadin, cisaprid có khả năng gây loạn tim trầm trọng. Do đó không được phối hợp các thuốc này để điều trị.
Không có tương tác đáng kể với warfarin, carbamazepin, ciclosporin và thuốc tránh thai uống.
Làm tăng nhẹ nồng độ theophylin hoặc ciclosporin trong huyết tương, nhưng không cần phải thay đổi liều thường dùng.
Có thể làm tăng nồng độ disopyramid không liên kết trong huyết thanh.
Không nên phối hợp với bromocriptin vì roxithromycin làm tăng nồng độ của thuốc này trong huyết tương.
Phải đặc biệt thận trọng khi dùng roxithromycin cho người bệnh thiểu năng gan nặng.
Thời kỳ mang thai
Chỉ dùng cho người mang thai khi thật cần thiết, mặc dù chưa có tài liệu nào nói đến việc roxithromycin gây những khuyết tật bẩm sinh.
Thời kỳ cho con bú
Roxithromycin bài tiết qua sữa với nồng độ rất thấp.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
- Thường gặp, ADR > 1/100
- Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau thượng vị, ỉa chảy.
- Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
- Phản ứng quá mẫn: Phát ban, mày đay, phù mạch, ban xuất huyết, co thắt phế quản, sốc phản vệ.
- Thần kinh trung ương: Chóng mặt hoa mắt, đau đầu, chứng dị cảm, giảm khứu giác và/hoặc vị giác.
- Tăng các vi khuẩn kháng thuốc, bội nhiễm.
- Hiếm gặp, ADR < 1/1000
- Gan: Tăng enzym gan trong huyết thanh. Viêm gan ứ mật, triệu chứng viêm tụy (rất hiếm).
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Cần ngừng điều trị.
Roxithromycin được dùng uống.
- Người lớn
Liều dùng hàng ngày: 150mg, uống 2 lần/ngày trước bữa ăn. Không nên dùng kéo dài quá 10 ngày.
- Trẻ em
Liều thường dùng: 5 - 8mg/kg/ngày, chia làm 2 lần. Theo cân nặng: 6 - 11kg: 25mg, uống 2 lần/ngày; 12 - 23 kg: 50mg, uống 2 lần/ngày; 24 - 40 kg: 100mg, uống 2 lần/ngày.Không nên dùng dạng viên cho trẻ em dưới 4 tuổi.
- Suy gan nặng: Phải giảm liều bằng 1/2 liều bình thường.
- Suy thận: Không cần phải thay đổi liều thường dùng.
Dùng thuốc trước các bữa ăn, chia làm 2 lần/ngày.
- Người lớn: 300mg/ngày: 1 viên 150mg sáng và tối.
- Trẻ em : 5-8mg/kg/ngày, chia làm 2 lần. Ở trẻ em, điều trị tối đa trong 10 ngày.