Metronidazol là một dẫn chất 5 - nitro - imidazol, có phổ hoạt tính rộng trên động vật nguyên sinh như amip, Giardia và trên vi khuẩn kị khí.

Cơ chế tác dụng của metronidazol còn chưa thật rõ. Trong ký sinh trùng, nhóm 5 - nitro của thuốc bị khử thành các chất trung gian độc với tế bào. Các chất này liên kết với cấu trúc xoắn của phân tử DNA làm vỡ các sợi này và cuối cùng làm tế bào chết. Nồng độ trung bình có hiệu quả của metronidazol là 8 microgam/ml hoặc thấp hơn đối với hầu hết các động vật nguyên sinh và các vi khuẩn nhạy cảm. Nồng độ tối thiểu ức chế (MIC) các chủng nhạy cảm khoảng 0,5 microgam/ml. Một chủng vi khuẩn khi phân lập được coi là nhạy cảm với thuốc khi MIC không quá 16 microgam/ml.

Metronidazol là một thuốc rất mạnh trong điều trị nhiễm động vật nguyên sinh như Entamoeba histolytica, Giardia lamblia và Trichomonas vaginalis. Metronidazol có tác dụng diệt khuẩn trên Bacteroides, Fusobacterium và các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc khác, nhưng không có tác dụng trên vi khuẩn ái khí. Metronidazol chỉ bị kháng trong một số ít trường hợp. Tuy nhiên khi dùng metronidazol đơn độc để điều trị Campylobacter/ Helicobacter pylori thì kháng thuốc phát triển khá nhanh. Khi bị nhiễm cả vi khuẩn ái khí và kỵ khí, phải phối hợp metronidazol với các thuốc kháng khuẩn khác.

Nhiễm Trichomonas vaginalis có thể điều trị bằng uống metronidazol hoặc dùng tại chỗ. Cả phụ nữ và nam giới đều phải điều trị, vì nam giới có thể mang mầm bệnh mà không có triệu chứng. Trong nhiều trường hợp cần điều trị phối hợp đặt thuốc âm đạo và uống thuốc viên,

Khi bị viêm cổ tử cung/âm đạo do vi khuẩn, metronidazol sẽ làm cho hệ vi khuẩn âm đạo trở lại bình thường ở đại đa số người bệnh dùng thuốc: metronidazol không tác động trên hệ vi khuẩn bình thường ở âm đạo.

Metronidazol là thuốc điều trị chuẩn của ỉa chảy kéo dài và sút cân do Giardia. Metronidazol là thuốc được lựa chọn đầu tiên để điều trị lỵ cấp tính và áp xe gan nặng do amip, tuy liều dùng có khác nhau.

Khi nhiễm khuẩn ổ bụng kèm áp xe như áp xe ruột thừa, nhiễm khuẩn sau phẫu thuật ruột và áp xe gan, và khi nhiễm khuẩn phụ khoa như viêm nội mạc tử cung nhiễm khuẩn và áp xe cần kết hợp metronidazol với một kháng sinh loại beta lactam, chẳng hạn một cephalosporin thế hệ mới.

Bacteroides fragilis hoặc Melaninogenicus thường gây nhiễm khuẩn phổi dẫn đến áp xe sau thủ thuật hút đờm dãi, viêm phổi hoại tử kèm áp xe phổi và viêm màng phổi mủ. Khi đó cần phối hợp metronidazol hoặc clindamycin với một kháng sinh loại beta lactam. Áp xe não hoặc nhiễm khuẩn răng do cả vi khuẩn ái khí và kỵ khí cũng điều trị theo cùng nguyên tắc trên.

Metronidazol tác dụng tốt chống Bacteroides nên thường dùng làm thuốc chuẩn để phòng bệnh trước phẫu thuật dạ dày - ruột. Phần lớn phác đồ chuẩn phối hợp metronidazol với một kháng sinh betalactam chẳng hạn một cephalosporin thế hệ mới. Nguyên tắc này phòng tránh tốt biến chứng áp xe sau khi cắt ruột thừa.

Metronidazol (chứ không phải vancomycin) được chọn dùng trong ỉa chảy do Clostridium difficile. Trong trường hợp này không nên dùng vancomycin vì dễ gây nguy cơ kháng vancomycin, rất có hại khi sau này cần phải dùng đến vancomycin.

Các chủng kháng metronidazol đã được chứng minh chứa ít ferredoxin; chất này là 1 protein xúc tác khử hóa metronidazol trong các chủng đó. Ferredoxin giảm nhưng không mất hoàn toàn có lẽ giải thích được tại sao nhiễm khuẩn với các chủng kháng đó lại đáp ứng với liều metronidazol cao hơn và kéo dài hơn.

• Acetylspiramycin: là dẫn xuất monoacetat của Spiramycin. Spiramycin là kháng sinh nhóm Macrolid có phổ kháng khuẩn tương tự phổ kháng khuẩn của Erythromycin và Clindamycin. Thuốc có tác dụng kìm khuẩn trên vi khuẩn đang phân chia tế bào. Ở các nồng độ trong huyết thanh, thuốc có tác dụng kìm khuẩn nhưng khi đạt nồng độ ở mô thuốc có thể diệt khuẩn. Cơ chế tác dụng của thuốc là tác dụng trên các tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn và ngăn cản vi khuẩn tổng hợp protein.
• Metronidazol: Là một dẫn chất 5-nitro-imidazol, có phổ hoạt tính rộng trên động vật nguyên sinh như Amip, Giardia và trên vi khuẩn kị khí. Trong ký sinh trùng, nhóm 5-nitro của thuốc bị khử thành các chất trung gian độc với tế bào và làm chết tế bào.

• Rogyllaf điều trị các bệnh về răng miệng cấp tính, mạn tính hoặc tái phát, đặc biệt là áp-xe răng, viêm tấy, viêm mô tế bào quanh xương hào, viêm quanh chân răng, viêm nướu, viêm lợi, viêm miệng...
• Phòng ngừa nhiễm khuẩn răng miệng sau phẫu thuật.

• Mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
• Trẻ em dưới 6 tuổi. Phụ nữ có thai hay đang cho con bú.

• Cẩn thận với người có rối loạn chức năng gan (vì Acetylspiramycin trong thuốc có thẩy gây độc cho gan)
• Không được dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú

+ Acetylspiramycin: Hiếm khi gây tác dụng không mong muốn nghiêm trọng

• Thường gặp: Tiêu hóa như buồn nôn, nôn, ỉa chảy, khó tiêu
• Ít gặp: Mệt mỏi, chảy máu cam, đổ mồ hôi, tức ngực. Dị cảm tạm thời, loạn cảm, lảo đảo, đau, cứng cơ và khớp nối, cảm giác nóng rát. Viêm kết tràng cấp, ban da, ngoại ban, mày đây.
• Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ, bội nhiễm do dùng dài ngày

+ Metronidazol: Khi dùng liều cao và lâu dài làm tăng tác dụng không mong muốn

• Thường gặp: Buồn nôn, nôn, chán ăn, đâu bụng, ỉa chảy
• Ít gặp: giảm bạch cầu
• Hiếm gặp: mất bạch cầu hạt, cơn động kinh, bênh đa dây thần kinh ngoại vi, nhức đầu, phồng rộp da, ban da, ngứa.

Theo chỉ dẫn của thầy thuốc. Liều trung bình:

• Người lớn: Uống 4-6 viên/ngày, chia 2-3 lần, uống trong bữa ăn. Trong trường hợp nặng, có thể dùng liều tấn công 8 viên/ngày
• Trẻ em 10 - 15 tuổi: Uống 3 viên/ngày
• Trẻ em 6 - 10 tuổi: Uống 2 viên/ngày

Metronidazol uống một liều duy nhất tới 15 g đã được báo cáo. Triệu chứng bao gồm buồn nôn, nôn và mất điều hòa. Tác dụng độc thần kinh gồm có co giật, viêm dây thần kinh ngoại biên đã được báo cáo sau 5 tới 7 ngày dùng liều 6 - 10,4 g cách 2 ngày/lần.

Ðiều trị: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ.