▧ Hấp thu :
▧ nhanh : sau khi uống một liều duy nhất từ 1 giờ 30 đến 2 giờ, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là 3,5ng/ml ;
▧ hoàn toàn : sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc là 100%, không bị giảm tác dụng sau vòng đầu tiên chuyển hóa qua gan;
▧ đều : sự khác biệt về mức độ chuyển hóa giữa người này và người khác rất thấp và thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của thuốc; tỷ lệ hấp thu không thay đổi khi dùng ở liều khuyến cáo.
Phân phối:
Tỷ lệ gắn với protein huyết tương dưới 10%.
Thể tích phân phối là 5l/kg.
Chuyển hóa:
Rilmenidine bị chuyển hóa rất ít. Các chất chuyển hóa được tìm thấy chỉ ở dạng vết trong nước tiểu, chủ yếu là do sự thủy phân vòng oxazoline hoặc do bị oxy hóa. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính chủ vận a2.
Ðào thải:
Rilmenidine được đào thải chủ yếu qua thận: 65% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không bị biến đổi. Sự thanh thải ở thận chiếm 95% thanh thải toàn phần.
Thời gian bán hủy là 8 giờ: thời gian này không bị liều dùng hay số lần dùng lặp lại làm thay đổi. Thuốc có thời gian tác dụng kéo dài, duy trì một cách đáng kể trong 24 giờ sau lần dùng cuối cùng, ở người tăng huyết áp được điều trị với liều 1mg mỗi ngày.
Sau khi uống nhiều liều lặp lại, tình trạng cân bằng đạt được ngay từ ngày thứ 3; nghiên cứu về nồng độ trong huyết tương trong 10 ngày đã cho thấy tính ổn định của thuốc.
Theo dõi dài hạn các nồng độ trong huyết tương ở bệnh nhân bị tăng huyết áp (điều trị trong vòng 2 năm) đã cho thấy rằng nồng độ của thuốc trong huyết tương luôn ở tình trạng ổn định.
▧ Ở người già : các nghiên cứu dược động học ở bệnh nhân trên 70 tuổi cho thấy rằng thời gian bán hủy của thuốc là 12 giờ.
▧ Ở người bị suy gan : thời gian bán hủy là 11 giờ.
▧ Ở người bị suy thận : do thuốc chủ yếu được đào thải chủ yếu qua thận, nên ở những bệnh nhân này tốc độ đào thải của thuốc bị chậm lại tùy thuộc vào mức độ suy thận. Ở bệnh nhân bị suy thận nặng (thanh thải creatinin dưới 15ml/phút), thời gian bán hủy vào khoảng 35 giờ.