Dược Lực Học :
Rabeprazol là dẫn xuất thuộc nhóm benzimidaxole có tác dụng chống tăng tiết acid ở dạ dày do ức chế bơm proton H+/K+ATPase.
Dược Động Học :
Sinh khả dụng đường uống của liều 20mg là 51,8%. Khả năng liên kết với protein huyết tương là 94,8-97,5%.
Sau khi dùng liều 20mg khoảng 30% liều được thải trừ qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa carboxylate và dạng kết hợp với acid glucuronic.
Chỉ Định :
Loét dạ dày, tá tràng.
Viêm thực quản do trào ngược.
Hội chứng Zollinger-Ellision
Phối hợp với các kháng sinh khác trong phác đồ điều trị diệt HP trên bệnh nhân loét tá tràng.
Chống Chỉ Định :
Bệnh nhân mẫn cảm với Rabeprazole sodium, dẫn chất benzimidazoles hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Không nên dùng thuốc này cho đối tượng là trẻ em, phụ nữ có thai và cho con bú.
Tương Tác Thuốc :
Digoxin: khi dùng đồng thời với Rabeprazole có thể làm tăng nồng độ Digoxin trong máu.
Phenytoin: gây kéo dài chuyển hóa của Phenytoin.
Antacid: làm giảm nồng độ của Rabeprazole trong huyết thanh.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Dùng thận trọng ở bệnh nhân suy gan.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Vì độ an toàn của thuốc đối với phụ nữ có thai và cho con bú chưa được kiểm chứng, không nên sử dụng thuốc này cho đối tượng này.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Các phản ứng thông thường: đau đầu, tiêu chảy, nôn.
Ít gặp: viêm mũi, đau bụng, suy nhược, đầy hơi, viêm hầu họng, nôn, đau lưng không điển hình, chóng mặt, triệu chứng cảm, ho, táo bón và thiếu máu.
Hiếm gặp: mẫn ngứa, đau cơ, đau ngực, khô miệng, khó tiêu, lo lắng, viêm phổi, viêm xoang, rùng mình, chuột rút, viêm đường tiết niệu, sốt tăng men gan, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa acid, tăng bạch cầu ưa bazo.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Vì là dạng bào chế viên bao tan ở ruột, nên khi uống không được nhai hay bẻ viên ra uống mà phải uống nguyên viên với nước.
Loét dạ dày tá tràng: liều hướng dẫn là 20mg, một lần một ngày vào buổi sáng. Thời gian của đợt điều trị tùy theo mức độ trầm trọng của triệu chứng.
Hầu hết các bệnh nhân loét tá tràng lành bệnh trong 4 tuần. Tuy nhiên, một vài bệnh nhân có thể cần thêm 4 tuần điều trị nữa để đạt đến giai đoạn lành bệnh.
Hầu hết bệnh nhân loét dạ dày và viêm thực quản do trào ngược lành bệnh trong 6 tuần. Tuy nhiên một vài bệnh nhân có thể cần thêm 6 tuần điều trị để đạt đến giai đoạn lành bệnh.
Viêm thực quản do trào ngược dạ dày: liều khuyên dùng là 20mg uống một lần một ngày trong 4-6 tuần.
Hội chứng Zollinger-Ellison: liều khởi điểm là 60mg, một lần một ngày. Liều dùng có thể được tăng lên 120mg/ngày tùy thuộc vào mức độ đáp ứng của người bệnh. Liều đơn hàng ngày lên đến 100mg/ngày, với liều 120mg/ngày thì cần chia 60mg/lần x 2 lần/ngày.
Diệt H.pylori: bệnh nhân nhiễm H.pylori nên dùng phối hợp với các thuốc khác. Rabeprazole sodium 20mg, 2 lần/ngày + clarithromycin 500mg, 2 lần/ngày và amoxicillin 1g, 2 lần/ngày. Thời gian điều trị là 7 ngày.
Quá Liều & Xử Lý :
Sử dụng liều đơn Rabeprazole 786mg/kg và 1024mg/kg đã làm chết chuột nhắt và chuốt cống tương ứng. Tuy nhiên với liều 2000mg/kg cân nặng đã không gây tử vong trên chó thí nghiệm. Các biểu hiện của quá liều (độc tính cấp) thường gặp là giảm hoạt động, hô hấp, có biểu hiện co giật trên chuột thí nghiệm, tiêu chảy nhiều lần, hoảng loạn và hôn mê trên chó.
Bảo Quản :
Bảo quản trong hộp kín ở nhiệt độ phòng. Tránh ánh sáng.