Ranitidin hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 2-3 giờ. Thời gian bán hủy khoảng 2-3 giờ và thời gian hoạt động từ 8-12 giờ. Nồng độ trong huyết tương không bị ảnh hưởng đáng kể khi có thức ăn ở dạ dày. Ranitidin được chuyển hoá ở gan tạo ra 3 chất chuyển hoá chính là N-oxyde và phần nhỏ hơn là S-oxyde và demethyl-ranitidin.
Thuốc đào thải chủ yếu qua nước tiểu (tỷ lệ đào thải trong nước tiểu của ranitidin dạng tự do và chuyển hoá trong 24 giờ sau khi uống một liều 100mg là vào khoảng 33%). Trên bệnh nhân suy thận, thời gian bán hủy tăng lên từ 8-10 giờ, tạo ra sự tích luỹ thuốc.
Có mối tương quan tuyến tính giữa liều lượng và tác dụng ức chế tiết acid dạ dày. Trên bệnh nhân loét dạ dày tá tràng, uống 150 mg ranitidin mỗi 12 giờ có tác dụng giảm đáng kể hoạt tính ion H+ trung bình trong 24 giờ đến 69% và lượng acid dạ dày vào ban đêm đến 90%. Nồng độ hữu hiệu trong máu của ranitidin duy trì qua 2 giờ với liều đơn duy nhất 300mg hay 150mg hai lần mỗi ngày. Mặt khác tính theo độ acid trong 24 giờ và lượng acid tiết ra ban đêm, 150mg ranitidin dùng hai lần mỗi ngày ưu việt hơn 200mg cimetidin ba lần mỗi ngày và 400mg vào buổi tối (với p