▧ Hấp thu : Pyrazinamid được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được 2h sau khi uống một liều 1,5g là khoảng 35mcg/ml và với liều 3g là 66mcg/ml.
▧ Phân bố : thuốc phân bố vào các mô và dịch của cơ thể kể cả gan, phổi, dịch não tuỷ. Nồng độ trong dịch não tuỷ tương đương cới nồng độ ổn định trong huyết tương ở những người bệnh viêm màng não. Pyrazinamid gắn với protein huyết tương khoảng 10%.
▧ Chuyển hoá : Pyrazinamid bị thuỷ phân ở gan thành chất chuyển hoá chính có hoạt tính là acid pyrazinoic, chất này sau đó bị hydroxy hoá thành acid 5-hydroxy pyrazinoic.
▧ Thải trừ : thuốc đào thải qua thận, chủ yếu lọc ở cầu thận. Khoảng 70% liều uống đào thải trong vòng 24h.