Propofol

Các tên gọi khác (10 ) :

2,6-Bis(1-methylethyl)phenol
2,6-Diisopropylphenol
Diprivan
Disoprivan
Disoprofol
Propofol
Propofol
Propofol
Propofolum
Rapinovet

Thuốc gây tê, mê

Thuốc Gốc

Small Molecule

CAS: 2078-54-8

ATC: N01AX10

ĐG : APP Pharmaceuticals , http://www.apppharma.com

CTHH: C₁₂H₁₈O

PTK: 178.2707

Propofol is an intravenous anaesthetic agent used for induction and maintenance of general anaesthesia. IV administration of propfol is used to induce unconsciousness after which anaesthesia may be maintained using a combination of medications. Recovery from propofol-induced anaesthesia is generally rapid and associated with less frequent side effects (e.g. drowsiness, nausea, vomiting) than with thiopental, methohexital, and etomidate. Propofol may be used prior to diagnostic procedures requiring anaesthesia, in the management of refractory status epilepticus, and for induction and/or maintenance of anaesthesia prior to and during surgeries.

Nhận Dạng Quốc Tế & Đặc Tính Hóa Học

Công thức hóa học

C₁₂H₁₈O

Phân tử khối

178.2707

Monoisotopic mass

178.135765198

InChI

InChI=1S/C12H18O/c1-8(2)10-6-5-7-11(9(3)4)12(10)13/h5-9,13H,1-4H3

InChI Key

InChIKey=OLBCVFGFOZPWHH-UHFFFAOYSA-N

IUPAC Name

2,6-bis(propan-2-yl)phenol

Traditional IUPAC Name

propofol

SMILES

CC(C)C1=CC=CC(C(C)C)=C1O

Độ tan chảy

18 °C

Độ sôi

256 °C

Độ hòa tan

124 mg/L

logP

3.79

logS

-3

pKa (strongest acidic)

10.98

pKa (Strongest Basic)

-5

PSA

20.23 Å²

Refractivity

56.42 m³·mol^-1

Polarizability

21.61 Å³

Rotatable Bond Count

H Bond Acceptor Count

H Bond Donor Count

Physiological Charge

Number of Rings

Bioavailability

Rule of Five

true

Ghose Filter

true

pKa

11.1 (at 20 °C)

Dược Lực Học : Propofol is a sedative-hypnotic agent for use in the induction and maintenance of anesthesia or sedation. Intravenous injection of a therapeutic dose of propofol produces hypnosis rapidly with minimal excitation, usually within 40 seconds from the start of an injection (the time for one arm-brain circulation).

Cơ Chế Tác Dụng : Propofol is an intravenous anaesthetic agent used for induction and maintenance of general anaesthesia. IV administration of propfol is used to induce unconsciousness after which anaesthesia may be maintained using a combination of medications. Recovery from propofol-induced anaesthesia is generally rapid and associated with less frequent side effects (e.g. drowsiness, nausea, vomiting) than with thiopental, methohexital, and etomidate. Propofol may be used prior to diagnostic procedures requiring anaesthesia, in the management of refractory status epilepticus, and for induction and/or maintenance of anaesthesia prior to and during surgeries. The action of propofol involves a positive modulation of the inhibitory function of the neurotransmitter gama-aminobutyric acid (GABA) through GABA-A receptors.

Dược Động Học :

▧ Absorption :
Rapid - time to onset of unconsciousness is 15-30 seconds, due to rapid distribution from plasma to the CNS. Distribution is so rapid that peak plasma concentrations cannot be readily measured. Duration of action is 5-10 minutes.
▧ Volume of Distribution :
* 60 L/kg [healthy adults]
▧ Protein binding :
95 to 99%, primarily to serum albumin and hemoglobin
▧ Metabolism :
Hepatically metabolized mainly by glucuronidation at the C1-hydroxyl. Hydroxylation of the benzene ring to 4-hydroxypropofol may also occur via CYP2B6 and 2C9 with subsequent conjugation to sulfuric and/or glucuronic acid. Hydroxypropofol has approximately 1/3 of hypnotic activity of propofol.
▧ Route of Elimination :
It is chiefly eliminated by hepatic conjugation to inactive metabolites which are excreted by the kidney.
▧ Half Life :
Initial distribution phase t_1/2α=1.8-9.5 minutes. Second redistirubtion phase t_1/2β=21-70 minutes. Terminal elimination phase t_1/2γ=1.5-31 hours.
▧ Clearance :
* 23 - 50 mL/kg/min * 1.6 - 3.4 L/min [70 Kg adults]

Độc Tính : Overdosage may increase pharmacologic and adverse effects or cause death.

IV LD₅₀=53 mg/kg (mice), 42 mg/kg (rats). Oral LD₅₀ (as a solution in soybean oil)=1230 mg/kg (mice), 600 mg/kg (rats)

Chỉ Định : Used for induction and/or maintenance of anaesthesia and for management of refractory status epilepticus.

Tương Tác Thuốc :

Tacrine The metabolism of Tacrine, a CYP1A2 substrate, may be reduced by Propofol, a CYP1A2 inhibitors. Monitor the efficacy and toxicity of Tacrine if Propofol is initiated, discontinued or if the dose is changed.
Tizanidine Propofol may decrease the metabolism and clearance of Tizanidine. Consider alternate therapy or use caution during co-administration.

Liều Lượng & Cách Dùng : Emulsion - Intravenous - 10 mg/ml

Dữ Kiện Thương Mại

Giá thị trường

Biệt dược thương mại : Propofol 1% emulsion vial

Giá bán buôn : USD >0.1

Đơn vị tính : ml
Biệt dược thương mại : Propofol 10 mg/ml vial

Giá bán buôn : USD >0.13

Đơn vị tính : ml
Biệt dược thương mại : Propoven 1000 mg/100 ml vial

Giá bán buôn : USD >0.19

Đơn vị tính : ml
Biệt dược thương mại : Propoven 200 mg/20 ml ampul

Giá bán buôn : USD >0.19

Đơn vị tính : ml
Biệt dược thương mại : Propoven 500 mg/50 ml vial

Giá bán buôn : USD >0.19

Đơn vị tính : ml
Biệt dược thương mại : Diprivan 10 mg/ml vial

Giá bán buôn : USD >0.93

Đơn vị tính : ml

Nhà Sản Xuất

Công ty : Ha Na Pharm

Sản phẩm biệt dược : Anepol
Công ty : Behrens

Sản phẩm biệt dược : Anespro
Công ty : Chi Sheng

Sản phẩm biệt dược : Anesvan
Công ty : Abbott

Sản phẩm biệt dược : Critifol
Công ty : AstraZeneca

Sản phẩm biệt dược : Diprivan
Công ty : AstraZeneca

Sản phẩm biệt dược : Disoprivan
Công ty : Actavis

Sản phẩm biệt dược : Dormofol
Công ty : Boryung

Sản phẩm biệt dược : Fresofol
Công ty : Gobbi

Sản phẩm biệt dược : Gobbifol
Công ty : AC Farma

Sản phẩm biệt dược : Hipnolam
Công ty : Celon

Sản phẩm biệt dược : Hypro
Công ty : Claris Lifesciences

Sản phẩm biệt dược : IV-Pro
Công ty : B. Braun Medical

Sản phẩm biệt dược : Lipuro
Công ty : Fada

Sản phẩm biệt dược : Oleo-Lax
Công ty : Warsaw Pharmaceutical Works

Sản phẩm biệt dược : Plofed
Công ty : Biogalenic

Sản phẩm biệt dược : Profol
Công ty : Blausiegel

Sản phẩm biệt dược : Profolen
Công ty : Hospira

Sản phẩm biệt dược : Propofabb
Công ty : Alvia

Sản phẩm biệt dược : Propofil
Công ty : Genepharm

Sản phẩm biệt dược : Propogen
Công ty : Fresenius

Sản phẩm biệt dược : Propolipid
Công ty : Bharat Serums

Sản phẩm biệt dược : Propovan
Công ty : Fresenius

Sản phẩm biệt dược : Propoven
Công ty : AFT

Sản phẩm biệt dược : Provive
Công ty : Bayer

Sản phẩm biệt dược : Recofol
Công ty : Novell

Sản phẩm biệt dược : Safol
Công ty : Hana Pharm

Sản phẩm biệt dược : Trivam
Công ty : Troikaa

Sản phẩm biệt dược : Troypofol
Công ty : Claris Lifesciences

Sản phẩm biệt dược : Unifol

Đóng gói

Công ty : APP Pharmaceuticals

Website : http://www.apppharma.com
Công ty : AstraZeneca Inc.

Website : http://www.astrazeneca.ca
Công ty : Baxter International Inc.

Website : http://www.baxter.com
Công ty : Cardinal Health

Website : http://www.cardinal.com
Công ty : Hospira Inc.

Website : http://www.hospira.com
Công ty : Pfizer Inc.

Website : http://www.pfizer.com
Công ty : Sicor Pharmaceuticals
Công ty : Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

Website : http://www.tevapharm.com

Tài Liệu Tham Khảo Thêm

drugbank

http://www.drugbank.ca/drugs/DB00818

PubChem Compound

http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?sid=4943

PubChem Substance

http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?sid=46504991

KEGG Compound

http://www.genome.jp/dbget-bin/www_bget?cpd:C07523

KEGG Drug

http://www.genome.jp/dbget-bin/www_bget?drug:D00549

ChemSpider

http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.4774.html

National Drug Code Directory

http://www.hipaaspace.com/Medical_Billing/Coding/National.Drug.Codes/PDF/0409-4699-30

PharmGKB

http://www.pharmgkb.org/drug/PA451141

Wikipedia

http://en.wikipedia.org/wiki/Propofol

RxList

http://www.rxlist.com/cgi/generic2/propof.htm

Drugs.com

http://www.drugs.com/propofol.html

Bạn thấy hài lòng ?

Bạn chưa hài lòng ?

... loading