Dược Động Học :
Primaquin hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hoá. Thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống 1-3 giờ, chuyển hoá nahnh ở gan. Trong số các chất chuyển hoá của primaquin, có 5-hydroxyprimaquin và 5-hydroxy-6-demethyl primaquin gây độc với máu, gây methemoglobin. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, thời gian bán thải khoảng 6 giờ.
Cơ Chế Tác Dụng :
Primaquin là thuốc chống sốt rét nhóm 8 - aminoquinolin có tác dụng diệt thể ngoài hồng cầu trong gan của tất cả các loài ký sinh trùng sốt rét và được sử dụng để trị tiệt căn sốt rét do Plasmodium vivax và Plasmodium ovale.
Khi dùng để trị tiệt căn bệnh sốt rét do P.vivax và P. ovale, primaquin phải dùng cùng với một thuốc diệt thể phân liệt trong máu, thường là cloroquin để diệt ký sinh trùng trong hồng cầu.
Primaquin không có tác dụng chống các thể trong hồng cầu của P.falciparum, vì vậy không dùng trong lâm sàng để điều trị sốt rét do P.falciparum.
Chỉ Định :
Điều trị tiệt căn và dự phòng tái phát sốt rét do Plasmodium vivax và Plasmodium ovale.
Dự phòng lây truyền sốt rét do P. falciparum, đặc biệt ở những vùng có tiềm năng mắc lại sốt rét.
Viêm phổi do Pneumocystis carinii (phối hợp với clindamycin).
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn với primaquin.
Người có bệnh toàn thân cấp tính có khuynh hướng bị giảm bạch cầu hạt, thí dụ các dạng rất hoạt động của viêm khopứ dạng thấp, lupus ban đỏ. Người đang dùng với các thuốc khác có tiềm năng gây tan máu hoặc các thuốc có thể gây ức chế dòng tuỷ bào trong tuỷ xương.
Tương Tác Thuốc :
▧ Quinacrin : không khuyến cáo dùng đồng thời vì có thể làm tăng độc tính của primaquin.
Mefloquin: dùng đồng thời primaquin và mefloquin có thể làm tăng nồng độ của mefloquin trong máu và có thể làm tăng tần suất tác dụng không mong muốn do primaquin.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Không khuyến cáo dùng primaquin trong thời kỳ mang thai, vì thuốc đi qua nhau thai và có thể gây thiếu máu tan huyết ở thai thiếu hụt G6PD trong tử cung.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Tác dụng không mong muốn thường gặp là rối lạon tiêu hoá, nhức đầu, chóng mặt, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, methemoglobin, thiếu máu tan máu, có thể đái ra huyết cầu tố, nhất là ở người thiếu enzym G6PD.
Thuốc không được dùng cho người mang thai, thời kỳ cho con bú, trẻ em dưới 5 tuổi, người có tiền sử các bệnh về máu.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Primaquin phosphat dùng uống :
Liều primaquin phosphat thường được tính theo primaquin base.
Có thể uống primaquin vào bữa ăn hoặc với thuốc kháng acid để giảm thiểu kích ứng dạ dày.
Điều trị tiệt căn và dự phòng tái phát sốt rét do P. vivax và P.ovale. Phải bắt đầu điều trị một đợt với thuốc diệt thể phân liệt trong máu để diệt ký sinh trùng trong hồng cầu.
Với người lớn: uống
Quá Liều & Xử Lý :
Các triệu chứng quá liều primaquin bao gồm co cứng cơ bụng, nôn, bỏng rát, đau vùngthượng vị, rối loạn thần kinh trung ương và tim mạch, xanh tím, methemoglobin huyết, tăng bạch cầu vừa pahỉ hoặc giảm bạch cầu và thiếu máu. Các triệu chứng nổi bật nhất là giảm tiểu cầu và thiếu máu tan huyết cấp ở những người nhạy cảm. Tan huyết cấp xảy ra, nhưng người bệnh phục hồi hoàn toàn nếu ngừng thuốc.
Bảo Quản :
Thuốc độc bảng B.
Phải bảo quản các viên nén primaquin phosphat trong đồ đựng kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 40 độ C, tốt nhất là từ 15 đến 30 độ C.