Pravastatin
Thuốc tim mạch
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
viên nén, viên nang
Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Pravastatin hấp thu nhanh, hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, Sinh khả dụng của pravastatin thấp vì được chuyển hoá mạnh lần đầu ở gan (>60%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của pravastatin từ 1 đến 1,5 giờ.
▧ Phân bố : Pravastatin liên kết với protein huyết tương khoảng 55 – 60%, thuốc ưa nước hơn nên không đi qua hàng rào máu não.
▧ Chuyển hoá : Pravastatin chuyểnh hoá chủ yếu ở gan thành các chất chuyển hoá có hoạt tính hoặc không còn hoạt tính.
▧ Thải trừ : Thuốc được đào thải nhiều phân, đào thải qua thận khoảng 20%.
▧ Phân bố : Pravastatin liên kết với protein huyết tương khoảng 55 – 60%, thuốc ưa nước hơn nên không đi qua hàng rào máu não.
▧ Chuyển hoá : Pravastatin chuyểnh hoá chủ yếu ở gan thành các chất chuyển hoá có hoạt tính hoặc không còn hoạt tính.
▧ Thải trừ : Thuốc được đào thải nhiều phân, đào thải qua thận khoảng 20%.
Cơ Chế Tác Dụng :
Pravastatin là những chất ức chế cạnh tranh với hydroxy – methylglutaryl coenzym (HMG – CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG – CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol. Pravastatin ức chế sinh tổng hợp cholesterol, làm giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp), và qua đó làm tăng vận chuyển LDL từ máu. Kết quả cuối cùng của những qúa trình hoá sinh này là giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương.
Chỉ Định :
▧ Tăng cholesterol máu : các chất ức chế HMG – CoA reductase được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát (typ IIa và IIb) triglycerid giảm ít.
Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành: ở người tăng cholesterol máu mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về mạch vành, chỉ định các chất ức chế HMG – CoA reductase nhằm:
+ Giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch.
+ Giảm nguy cơ phải làm các thhủ thuật tái tạo mạch vành tim.
Xơ vữa động mạch: ở người bệnh tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, chỉ định các chất ức chế HMG – CoA reductase nhằm:
+ Làm chậm tiến triển xơ vữa mạch vành.
+ Giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.
Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành: ở người tăng cholesterol máu mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về mạch vành, chỉ định các chất ức chế HMG – CoA reductase nhằm:
+ Giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch.
+ Giảm nguy cơ phải làm các thhủ thuật tái tạo mạch vành tim.
Xơ vữa động mạch: ở người bệnh tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, chỉ định các chất ức chế HMG – CoA reductase nhằm:
+ Làm chậm tiến triển xơ vữa mạch vành.
+ Giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn với các chất ức chế HMG – CoA reductase hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.
Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.
Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
Tương Tác Thuốc :
Hay gặp viêm cơ và tiêu cơ vân hơn ở người bệnh điều trị phối hợp pravastatin với cycloporin, erythromycin, gemfibrozil, itracinazol, ketoconazol (do ức chế cytocrom CYP 3 A4), hoặc với niacin ở liều hạ lipid (>1 g/ngày).
Pravastatin có thể làm tăng tác dụng của Warfarin. Phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng thuốc và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để bảo đảm không có thay đổi nhiều về thời gian prothrombin.
Các nhựa gắn acid mật có thể làm giảm rõ rệt sinh khả dụng của pravastatin khi uống cùng. Vì vậy thời gian dùng 2 thuốc này cách xa nhau.
Pravastatin có thể làm tăng tác dụng của Warfarin. Phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng thuốc và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để bảo đảm không có thay đổi nhiều về thời gian prothrombin.
Các nhựa gắn acid mật có thể làm giảm rõ rệt sinh khả dụng của pravastatin khi uống cùng. Vì vậy thời gian dùng 2 thuốc này cách xa nhau.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Trước khi bắt đầu điều trị với pravastatin cần phải loại trừ các nguyên nhân gây tăng cholesterol máu như đái tháo đường kém kiểm soát, thiểu năng giáp, hội chứng thận hư, rối loạn protein máu, bệnh gan tắc mật, do dùng một số thuốc khác, nghiện rượu và cần định lượng cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, cholesterol HDL và triglycerid. Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ, với khoảng cách không dưới 4 tuần, và điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của người bệnh với thuốc. Mục tiêu điều trị là giảm cholesterol LDL vì vậy phải sử dụng nồng độ cholesterol LDL để bắt đầu điều trị và đánh giá đáp ứng điều trị.
Liệu pháp pravastatin phải tạm ngừng hoặc thôi hẳn ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện bị bệnh cơ cấp và nặng hoặc có yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp dp tiêu cơ vân, thí dụ như nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyển hoá, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được.
Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Liệu pháp pravastatin phải tạm ngừng hoặc thôi hẳn ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện bị bệnh cơ cấp và nặng hoặc có yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp dp tiêu cơ vân, thí dụ như nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyển hoá, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được.
Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Vì các pravastatin làm giảm tổng hợp cholesterol và có thể cả nhiều chất khác có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ cholesterol, nên ngừng thuốc thấp hơn so với các thuốc hạ lipid khác.
Thường gặp: ỉa chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, và buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược, đau cơ, đau khớp.
Ít gặp: bệnh cơ, ban da, viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.
Hiếm gặp: viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.
Thường gặp: ỉa chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, và buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược, đau cơ, đau khớp.
Ít gặp: bệnh cơ, ban da, viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.
Hiếm gặp: viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Điều chỉnh liều lượng pravastatin theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần, cho tới khi đạt nồng độ cholesterol LDL mong muốn, hoặc khi đạt liều tối đa.
Có thể uống vào bữa ăn hoặc luc đói.
Liều thông thường của người lớn: khởi đầu 10 đến 20 mg, một lần mỗi ngày vào lúc đi ngủ. Điều chỉnh liều 4 tuần 1 lần, nếu cần và dung nạp được. Liều duy trì 10 – 40 mg ngày một lần vào lúc đi ngủ.
Có thể uống vào bữa ăn hoặc luc đói.
Liều thông thường của người lớn: khởi đầu 10 đến 20 mg, một lần mỗi ngày vào lúc đi ngủ. Điều chỉnh liều 4 tuần 1 lần, nếu cần và dung nạp được. Liều duy trì 10 – 40 mg ngày một lần vào lúc đi ngủ.
Quá Liều & Xử Lý :
Có thông báo về một vài ca quá liều pravastatin. Không người bệnh nào có triệu chứng đặc biệt và mọi người bệnh đều hồi phục không để lại di chứng.
Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải pravastatin.
Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải pravastatin.
Bảo Quản :
Bảo quản ở nhiệt độ 5 – 30 độ C, trong đồ đựng kín, tránh ánh sáng.
Thuốc độc bảng B.
Thuốc độc bảng B.
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading