▧ Hấp thu : Khi uống, pethidin được hấp thu ở ống tiêu hoá, nhưng sinh khả dụng theo đường uống kém hơn so với đường tiêm, vì thuốc phải qua chuyển hoá ban đầu ở gan, chỉ có khoảng 50 - 60% liều đi vào vòng đại tuần hoàn dưới dạng không biến đổi. Sinh khả dụng đường uống tăng lên 80 - 90% ở người bệnh suy gan, do đó phải giảm liều ở bệnh nhân này. Tác dụng của pethidin uống chỉ bằng một nửa so với pethidin tiêm.
▧ Phân bố : khoảng 60 - 80% thuốc gắn vào các protein huyết tương, thể tích phân bố khoảng 4,4 l/kg.
▧ Chuyển hoá : Pethidin bị gan thuỷ phân thành pethidin acid hoặc bị khử methyl thành norpethidin là chất có hoạt tính và sự tích luỹ norpethidin có thể dẫn đến ngộ độc.
▧ Thải trừ : trong nước tiểu có khoảng 2 - 5% liều thuốc được bài xuất dưới dạng không bị biến đổi và có khoảng 6% lượng norpethidin được bài xuất.
Sự đào thải pethidin và norpethidin tăng lên nếu nước tiểu acid. Thời gian bán thải ở người bình thường khoảng 2 - 4 giờ, tăng tới 7 - 11 giờ ở người bệnh xơ gan. Norpethidin được đào thải chậm hơn, ở người bình thường là 14 - 21giờ và kéo dài tới 35 giờ ở người bệnh suy thận.