Dược Lực Học :
Atorvastatin là thuốc hạ lipid máu thuộc nhóm statin là những chất ức chế cạnh tranh với hydroxy methylglutaryl coenzym (HMG- CoA) reductase.
Atorvastatin có tác dụng ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat tiền chất của cholesterol.
Các statin ức chế sinh tổng hợp cholesterol, làm giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp) qua đó làm tăng vận chuyển LDL từ máu, kết quả là giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương.
Dược Động Học :
Atorvastatin hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được 1 - 2 giờ. Khoảng 98% Atorvastatin liên kết với protein huyết tương.
Atorvastatin qua được hàng rào máu não. Thuốc được chuyển hóa ở gan chủ yếu thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Thời gian bán hủy khoảng 14 giờ. Thuốc đào thải chủ yếu qua phân, dưới 2% lượng Atorvastatin được tìm thấy trong nước tiểu.
Chỉ Định :
Atorvastatin được chỉ định như thuốc hổ trợ cho chế độ ăn trong điều trị các bệnh nhân bị tăng cholesterol máu (có hoặc không có yếu tố gia đình dị hợp tử) và rối loạn lipid máu hỗn hợp.
Tăng triglycerid huyết thanh.
Rối loạn betalipoprotein.
Tăng cholesterol máu có yếu tố gia đình đồng hợp tử.
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của thấy thuốc.
Chống Chỉ Định :
Mẫn cảm với thành phần thuốc.
Bệnh gan tiến triển, tăng men gan không rõ nguyên nhân.
Phụ nữ mang thai và cho con bú.
Tương Tác Thuốc :
Hay gặp viêm cơ và tiêu cơ vân hơn ở người bệnh điều trị phối hợp statin với cyclosporin, erythromycin, gemfibrozil, itraconazol, ketoconazol, kháng nấm nhóm azole hay niacin.
Cholestyramin có thể làm giảm khả dụng sinh học của statin khi uống cùng. Vì vậy thời gian dùng 2 thuốc này phải cách xa nhau.
Dùng đồng thời Atorvastatin với digoxin làm tăng nồng độ digoxin huyết tương.
Uống đồng thời Atorvastatin với thuốc viên ngừa thai uống có chứa norethindrone và ethinyl estradiol làm tăng AUC của norethindrone và ethinyl estradiol gần 20%.
Việc dùng cùng với các thuốc ức chế enzym CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ của atorvastatin trong huyết tương dẫn đến tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ. Khi dùng phối hợp với Amiodarone, không nên dùng quá 20 mg/ngày vì làm tăng nguy cơ gây ra chứng tiêu cơ vân. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 20 mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc statin khác (như Pravastatin).
Nếu cần biết thêm thông tin, xin hỏi ý kiến Bác Sĩ.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Các xét nghiệm chức năng gan nên được thực hiện trước khi điều trị và định kỳ sau đó.
Tiền sử bệnh gan.
Người bệnh uống rượu.
Ngưng dùng thuốc:
Khi CPK (creatine phosphokinase) tăng cao đáng kể.
Người bệnh có biểu hiện bệnh cơ cấp và nặng hoặc có yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân như nhiễm khuẩn cấp nặng; hạ huyết áp; phẫu thuật và chấn thương lớn; bất thường về chuyển hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát.
Người đang lái xe và vận hành máy móc.
Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Tác dụng không mong muốn thường gặp: táo bón, đầy hơi, đau bụng, nhức đầu, đau cơ, mệt mỏi, tiêu chảy và mất ngủ.
Ít gặp: bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng CPK huyết tương), phát ban.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Bệnh nhân cần có chế độ ăn kiêng hợp lý trước khi tiến hành điều trị với Atorvastatin và nên duy trì chế độ ăn kiêng này trong suốt quá trình điều trị.
Có thể uống liều duy nhất vào bất cứ lúc nào trong ngày có kèm hoặc không kèm với thức ăn.
Liều khởi đầu 10 - 20 mg x 1 lần/ngày. Điều chỉnh liều 4 tuần một lần nếu cần.
Liều duy trì 10 - 40 mg/ngày.
Nếu cần có thể tăng liều nhưng không quá 80 mg/ngày.
Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.
Khi dùng phối hợp với Amiodarone, không nên dùng quá 20 mg/ngày.
Bảo Quản :
nơi khô mát, tránh ánh sáng.