▧ Hấp thu :
Sau khi uống 400mg pefloxacine:
Cường độ 90% tùy theo đối tượng.
Vận tốc: rất nhanh (khoảng 20 phút).
- Phân bố (nồng độ trong huyết thanh):
Liều duy nhất: sau khi tiêm truyền (1 giờ) hoặc 1 giờ 30 phút sau khi uống liều duy nhất 400 mg, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt khoảng 4 mcg/ml. Thời gian bán hủy huyết thanh khoảng 12 giờ.
Liều lặp lại: sau khi dùng liều lặp lại mỗi 12 giờ bằng đường tiêm truyền hoặc uống, sau 9 liều, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt khoảng 10 mcg/ml. Thời gian bán hủy huyết thanh khoảng 12 giờ.
▧ Khuếch tán vào mô :
Thể tích phân bố khoảng 1,7 lít/kg sau khi dùng 1 liều duy nhất 400 mg.
Nồng độ trong mô sau khi dùng nhiều liều liên tiếp như sau:
Dịch tiết phế quản: Ðạt nồng độ tối đa > 5mcg/ml ở giờ thứ 4. Tỉ số giữa nồng độ trong chất nhầy phế quản và trong huyết thanh biểu hiện khả năng khuếch tán của thuốc vào chất nhầy phế quản, tỉ số này gần bằng 100%.
Dịch não tủy: Ở 11 bệnh nhân bị viêm màng não, sau khi tiêm truyền hoặc uống 3 liều 400mg nồng độ đạt được ở dịch não tủy là 4,5mcg/ml. Ðạt 9,8 mcg/ml sau khi dùng 3 liều 800mg.
Kiểm tra:
Trong lúc điều trị viêm màng não do vi khuẩn cho thấy, sau lần tiêm truyền thứ 5, nồng độ pefloxacine trong dịch não tủy đạt 89% nồng độ huyết tương.
Nồng độ trung bình trong nhiều mô khác nhau ở thời điểm 12 giờ sau lần cuối cùng dùng thuốc: tuyến giáp trạng 11,4mcg/g, tuyến nước bọt 7,5mcg/g, mỡ 2,2mcg/g, da 7,6mcg/g, niêm mạc miệng, hầu 6mcg/g, amygdale 9mcg/g, cơ 5,6mcg/g.
Liên kết với protein huyết thanh khoảng 30%.
▧ Chuyển hóa sinh học :
Sự biến dưỡng chủ yếu ở gan. Hai chất chuyển hóa chính là: demethylpefloxacine (hay norfloxacine) và pefloxacine N-oxide. - Bài tiết:
Ở những người chức năng gan và thận bình thường:
Thuốc được thải trừ chủ yếu dưới dạng các chất biến dưỡng và nhiều nhất qua thận. Sự thải trừ qua thận của pefloxacine dưới dạng không đổi và của hai chất biến dưỡng tương đương với 41,7% liều đã dùng, đối với demethylpefloxacine tương đương 20% và đối với pefloxacine N-oxyde tương đương với 16,2% liều đã dùng.
Nồng độ pefloxacine dạng không đổi trong nước tiểu đạt khoảng 25 mcg/ml giữa giờ thứ nhất và giờ thứ 2; nồng độ còn 15 mcg/ml giữa giờ thứ 12 và giờ thứ 24.
Pefloxacine dạng không đổi và hai chất biến dưỡng vẫn được tìm thấy trong nước tiểu 84 giờ sau lần cuối cùng dùng thuốc.
Pefloxacine thải trừ qua mật chủ yếu dưới dạng không đổi, dạng liên hợp với acid glucuronic và dạng N-oxyde.
Ở người suy giảm chức năng thận:
Nồng độ huyết thanh và thời gian bán hủy của pefloxacine không thay đổi đáng kể, bất kể mức độ suy yếu của thận. Pefloxacine ít được thẩm tách (23%).
Ở người suy giảm chức năng gan:
Nghiên cứu dùng liều 8mg/kg liều duy nhất ở bệnh nhân xơ gan cho thấy dược động học của pefloxacine có thay đổi, biểu hiện qua thanh thải huyết tương giảm nhiều, kéo theo sự gia tăng đáng kể thời gian bán hủy huyết tương (gấp 3-5 lần) và sự gia tăng dạng pefloxacine không thay đổi thải trừ trong nước tiểu (gấp 3-4 lần).