Peflacine
Khoáng chất và Vitamin
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
viên nén, viên nang, dung dịch tiêm
Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Sau khi uống một liều 400 mg, peflacine được hấp thu gần như hoàn toàn trong 20 phút.
▧ Phân bố : thể tích phân bố vào khoảng 1,7 l/kg sau khi dùng liều duy nhất 400 mg. Peflacine được phân bố trong khắp các dịch cơ thể và cơ quan cả sau khi uống lẫn sau khi truyền tĩnh mạch. Ngoài ra còn đạt được nồng độ trị liệu trong chất nhầy phế quản, niêm mạc miệng họng, amidan, thể dịch và mô xương. Khoảng 30% peflacine gắn với protein huyết tương. Thuốc qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Nồng độ trong máu cuống rốn, nước ối và sữa mẹ hầu như giống với nồng độ trong huyết tương người mẹ.
▧ Chuyển hoá : Thuốc được chuyển hoá mạnh ở gan. Hai chất chuyển hoá chính là N – demethyl – peflacine và peflacine – N oxide. Chỉ có chất chuyển hoá N – demethyl là có hoạt tính kháng khuẩn tương tự như peflacine.
▧ Thải trừ : Sự thải trừ chủ yếu là qua chuyển hoá. Các chất chuyển hoá phần lớn được thải trừ qua thận. Có khoảng 60% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và 40% qua phân. Sự thải trừ peflacine qua mật chủ yếu gồm bài tiết thuốc dưới dạng không thay đổi, dẫn chất glucuro – liên hợp và dẫn chất N – oxide.
▧ Phân bố : thể tích phân bố vào khoảng 1,7 l/kg sau khi dùng liều duy nhất 400 mg. Peflacine được phân bố trong khắp các dịch cơ thể và cơ quan cả sau khi uống lẫn sau khi truyền tĩnh mạch. Ngoài ra còn đạt được nồng độ trị liệu trong chất nhầy phế quản, niêm mạc miệng họng, amidan, thể dịch và mô xương. Khoảng 30% peflacine gắn với protein huyết tương. Thuốc qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Nồng độ trong máu cuống rốn, nước ối và sữa mẹ hầu như giống với nồng độ trong huyết tương người mẹ.
▧ Chuyển hoá : Thuốc được chuyển hoá mạnh ở gan. Hai chất chuyển hoá chính là N – demethyl – peflacine và peflacine – N oxide. Chỉ có chất chuyển hoá N – demethyl là có hoạt tính kháng khuẩn tương tự như peflacine.
▧ Thải trừ : Sự thải trừ chủ yếu là qua chuyển hoá. Các chất chuyển hoá phần lớn được thải trừ qua thận. Có khoảng 60% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và 40% qua phân. Sự thải trừ peflacine qua mật chủ yếu gồm bài tiết thuốc dưới dạng không thay đổi, dẫn chất glucuro – liên hợp và dẫn chất N – oxide.
Cơ Chế Tác Dụng :
Peflacine là một kháng khuẩn tổng hợp thuộc nhóm quinolone. Hoạt phổ kháng khuẩn tự nhiên của peflacine như sau:
Hơn 90% chủng nhạy cảm: E.coli, K. oxytoca, P.vulgaris, M. morgani, Salmonella, Shigella, Yersinia, H. influenzae, M. catarrhalis, Neisseria, B. pertussis, Campylobarter, Vibrio, Pasteurella, tụ cầu khuẩn nhạy cảm methicillin, M. hominis, Legionella, P. acnes, Mobilincus.
Các chủng kháng peflacine: tụ cầu kháng methicillin, liêu cầu khuẩn, Enterococci, L. monocytogene, Nocardia, A. baumanii, U. urealyticum, các vi khuẩn kỵ khí, trừ P. acnes và Mobilincus, Mycobarteria.
Hơn 90% chủng nhạy cảm: E.coli, K. oxytoca, P.vulgaris, M. morgani, Salmonella, Shigella, Yersinia, H. influenzae, M. catarrhalis, Neisseria, B. pertussis, Campylobarter, Vibrio, Pasteurella, tụ cầu khuẩn nhạy cảm methicillin, M. hominis, Legionella, P. acnes, Mobilincus.
Các chủng kháng peflacine: tụ cầu kháng methicillin, liêu cầu khuẩn, Enterococci, L. monocytogene, Nocardia, A. baumanii, U. urealyticum, các vi khuẩn kỵ khí, trừ P. acnes và Mobilincus, Mycobarteria.
Chỉ Định :
Nhiễm khuẩn huyết.
Viêm nội tâm mạc.
Viêm màng não.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới.
Nhiễm khuẩn tai mũi họng.
Nhiễm khuẩn thận và đường tiểu.
Viêm đường tiết niệu và âm đạo.
Nhiễm khuẩn nặng ở bụng.
Viêm xương khớp.
Nhiễm khuẩn ở da, gan và mật.
Viêm nội tâm mạc.
Viêm màng não.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới.
Nhiễm khuẩn tai mũi họng.
Nhiễm khuẩn thận và đường tiểu.
Viêm đường tiết niệu và âm đạo.
Nhiễm khuẩn nặng ở bụng.
Viêm xương khớp.
Nhiễm khuẩn ở da, gan và mật.
Chống Chỉ Định :
▧ Không dùng thuốc này trong những trường hợp sau đây :
Dị ứng với peflacine hoặc một trong những thành phần của thuốc, hoặc dị ứng với quinolone.
Tiến sử có bệnh gân cơ khi dùng fluoroquinolone.
Thiếu niên và trẻ em chưa hết thời kỳ tăng trưởng, vì độc tính khớp.
Thiếu men glucose - 6 – phosphat – dehydrogenase.
Phụ nữ có thai và nuôi con bằng sữa mẹ.
Thận trọng khi dùng:
Viêm gân: đặc biệt trên bệnh nhân có nguy cơ, ngay từ hi bắt đầu điều trị với peflacine, phải kiểm tra xem có đau hay sưng ở gân gót hay không. Phải ngưng điều trị nếu bệnh nhân có bất kỳ dấu hiệu nào như thế và để cho cả hai gân gót được nghỉ, nâng đỡ hoặc phải dùng đệm gót cho dù chỉ tổn thương một bên.
Nên thận trọng khi dùng peflacine cho bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc có các yếu tố nguy cơ co giật.
Suy gan nặng.
Cần thận trọng khi dùng peflacine cho bệnh nhân nhược cơ.
Dị ứng với peflacine hoặc một trong những thành phần của thuốc, hoặc dị ứng với quinolone.
Tiến sử có bệnh gân cơ khi dùng fluoroquinolone.
Thiếu niên và trẻ em chưa hết thời kỳ tăng trưởng, vì độc tính khớp.
Thiếu men glucose - 6 – phosphat – dehydrogenase.
Phụ nữ có thai và nuôi con bằng sữa mẹ.
Thận trọng khi dùng:
Viêm gân: đặc biệt trên bệnh nhân có nguy cơ, ngay từ hi bắt đầu điều trị với peflacine, phải kiểm tra xem có đau hay sưng ở gân gót hay không. Phải ngưng điều trị nếu bệnh nhân có bất kỳ dấu hiệu nào như thế và để cho cả hai gân gót được nghỉ, nâng đỡ hoặc phải dùng đệm gót cho dù chỉ tổn thương một bên.
Nên thận trọng khi dùng peflacine cho bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc có các yếu tố nguy cơ co giật.
Suy gan nặng.
Cần thận trọng khi dùng peflacine cho bệnh nhân nhược cơ.
Tương Tác Thuốc :
Khi dùng chung peflacine với theophylline, peflacine làm tăng nồng độ theophyllin trong huyết tương.
Các thuốc kháng acid chứa các muối magnesi, aluminium và calci làm giảm hấp thu peflacine qua đường tiêu hoá khi dùng chung. Nên uống thuốc kháng acid cách 4 giờ trước hoặc sau khi uống peflacine.
Muối sắt dạng uống làm giảm hấp thu peflacine. Nên uống muối sắt ít nhất là 2 giờ sau khi uống peflacine.
Muối kẽm dùng đường uống với liều trên 30 mg/ngày làm giảm hấp thu peflacine. Nên uống muối kẽm ít nhất là 2 giờ sau khi uống peflacine.
Các thuốc kháng vitamin K dùng đồng thời với peflacine cần theo dõi thời gian prothrombin.
Các thuốc kháng acid chứa các muối magnesi, aluminium và calci làm giảm hấp thu peflacine qua đường tiêu hoá khi dùng chung. Nên uống thuốc kháng acid cách 4 giờ trước hoặc sau khi uống peflacine.
Muối sắt dạng uống làm giảm hấp thu peflacine. Nên uống muối sắt ít nhất là 2 giờ sau khi uống peflacine.
Muối kẽm dùng đường uống với liều trên 30 mg/ngày làm giảm hấp thu peflacine. Nên uống muối kẽm ít nhất là 2 giờ sau khi uống peflacine.
Các thuốc kháng vitamin K dùng đồng thời với peflacine cần theo dõi thời gian prothrombin.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
▧ Rối loạn tiêu hoá : đau dạ dày, buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy và một số hạn hữu trường hợp viêm đại tràng giả mạc.
Biểu hiện ngoài da: bắt nắng\, đỏ da, ngứa, ban xuất huyết. Một số trường hợp hạn hữu hội chứng Stevén – Johnson và hội chứng Lyell, đỏ da đa dạng.
Rối loạn cơ xương: viêm gân và đứt gân gót có thể xảy ra trong vòng 48 giờ đầu điều trị và trở thành tổn thương hai bên, đau cơ, đau khớp và tràn dịch khớp.
Rối loạn thần kinh: co giật, mất tỉnh táo, ảo giác, máy cơ, nhức đầu, chóng mặt, dị cảm, rối loạn giấc ngủ, dễ kích động, lú lẫn, một số hiếm trường hợp bệnh lý thần kinh ngoại biên, có thể tăng nặng chứng nhược cơ.
Biểu hiện dị ứng: nổi mề đay, một số hiếm trường hợp phù Quincke, sốc phản vệ.
Rối loạn huyết học: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan. Một số hiếm trường hợp tăng nồng độ transaminase, phosphatase alkalin và bilirubin trong máu.
Suy thận: một số rất hiếm trường hợp suy thận cấp đã được báo cáo, đa số là trên bệnh nhân nhiễm khuẩn nặng.
Biểu hiện ngoài da: bắt nắng\, đỏ da, ngứa, ban xuất huyết. Một số trường hợp hạn hữu hội chứng Stevén – Johnson và hội chứng Lyell, đỏ da đa dạng.
Rối loạn cơ xương: viêm gân và đứt gân gót có thể xảy ra trong vòng 48 giờ đầu điều trị và trở thành tổn thương hai bên, đau cơ, đau khớp và tràn dịch khớp.
Rối loạn thần kinh: co giật, mất tỉnh táo, ảo giác, máy cơ, nhức đầu, chóng mặt, dị cảm, rối loạn giấc ngủ, dễ kích động, lú lẫn, một số hiếm trường hợp bệnh lý thần kinh ngoại biên, có thể tăng nặng chứng nhược cơ.
Biểu hiện dị ứng: nổi mề đay, một số hiếm trường hợp phù Quincke, sốc phản vệ.
Rối loạn huyết học: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan. Một số hiếm trường hợp tăng nồng độ transaminase, phosphatase alkalin và bilirubin trong máu.
Suy thận: một số rất hiếm trường hợp suy thận cấp đã được báo cáo, đa số là trên bệnh nhân nhiễm khuẩn nặng.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Đường uống : 800 mg/ ngày.
đường tiêm tĩnh mạch: cần truyền tĩnh mạch với tốc độ 8 mg/ kg trong một giờ.
Cách dùng:
Đường uống:
Nên uống peflacine vào buổi sáng và buổi tối cùng lúc với bữa ăn để giảm thiểu các rối loạn tiêu hoá.
Đường tiêm tĩnh mạch:
Thuốc tiêm peflacine cần được truyền tĩnh mạch chậm trong một giờ, bằng cách pha loãng dung dichj trong ống vào 125 hay 250 ml dung dịch glucose 5%. Truyền tĩnh mạch 400 mg ngày 2 lần, vào buổi sáng và buổi tối.
Không nên dùng dung dịch mặn hoặc các dung dịch có chứa chlor để tránh nguy cơ kết tủa.
đường tiêm tĩnh mạch: cần truyền tĩnh mạch với tốc độ 8 mg/ kg trong một giờ.
Cách dùng:
Đường uống:
Nên uống peflacine vào buổi sáng và buổi tối cùng lúc với bữa ăn để giảm thiểu các rối loạn tiêu hoá.
Đường tiêm tĩnh mạch:
Thuốc tiêm peflacine cần được truyền tĩnh mạch chậm trong một giờ, bằng cách pha loãng dung dichj trong ống vào 125 hay 250 ml dung dịch glucose 5%. Truyền tĩnh mạch 400 mg ngày 2 lần, vào buổi sáng và buổi tối.
Không nên dùng dung dịch mặn hoặc các dung dịch có chứa chlor để tránh nguy cơ kết tủa.
Bảo Quản :
Bảo quản dưới 25 độ C, tránh ánh sáng.
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading