Dược Động Học :
Tỷ lệ trung bình giữ pamidronat trong cơ thể là 54 ± 16% liều dùng và giữ trong vòng 120 giờ. Pamidronat không chuyển hóa và chỉ thải trừ qua thận.
Sau khi tiêm truyền 30mg, 60mg và 90mg pamidronat trong 4 giờ và 90mg pamidronat trong 24 giờ tổng cộng trung bình 46 ± 16% lượng thuốc được bài thiết dưới dạng không thay đổi trong nước tiểu trong vòng 12 giờ. Lượng thuốc tổng cộng bài tiết vào nước tiểu liên quan tuyến tính với liều dùng.
Nửa đời thải trừ trung bình là 28 ± 7 giờ. Tốc độ thải trừ khỏi xương chưa được xác định.
Đã nhận xét thấy ở người suy thận có xu hướng giảm tỷ lệ phần trăm thuốc thải trừ dưới dạng không thay đổi trong nước tiểu.
Cơ Chế Tác Dụng :
Tác dụng chủ yếu của pamidronat là ức chế tiêu xương. Mặc dầu không biết rõ đầy đủ cơ chế tác dụng chống tiêu xương, người ta cho rằng có nhiều yếu tố tham gia vào tác dụng này. Pamidronat hấp phụ vào tinh thể calci phosphat (hydroxyapatit) trong xương và có thể ngăn chặn trực tiếp sự hòa tan thành phần khoáng này của xương. Nghiên cứu in vitro gợi ý ức chế hoạt động hủy cốt bào góp phần vào tác dụng ức chế tiêu xương.
Chỉ Định :
- Tăng calci huyết trong ung thư.
- Bệnh paget.
- Di căn tiêu xương ở bệnh ung thư vú và thương tổn tiêu xương ở bệnh đa u tủy.
Chống Chỉ Định :
Chống chỉ định đối với những người mẫn cảm với pamidronat hoặc với những bisphosphonat khác.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Các thông số chuyển hóa liên quan đến tăng calci – máu như hàm lượng calci, phosphat, magnesi và kali trong huyết thanh phải được giám sát cẩn thận sau khi bắt đầu liệu pháp pamidronat.
Tránh tiếp nước quá mức khi dùng pamidronat cho người suy tim: nên truyền pamidronat với lượng dung dịch pha loãng nhỏ hơn.
Pamidronat phải dùng thận trọng cho người có suy giảm chức năng thận khi creatinin huyết thanh bằng hoặc lớn hơn 50mg/lit. Có thể cần thiết dùng liều pamidronat thấp hơn và truyền với tốc độ chậm hơn.
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu lực của pamidronat đối với trẻ em.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
▧ Thường gặp :
Toàn thân: sốt, mệt nhọc, suy nhược.
Thần kinh trung ương: Nhức đầu, mất ngủ.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, chán ăn, táo bón, khó tiêu, đau bụng, ỉa chảy.
Hô hấp: Ho, khó thở, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.
Cơ – xương: Đau cơ, đau xương.
Máu và bạch huyết: Thiếu máu, giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
Tiết niệu – sinh dục: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Chuyển hóa: Giảm magnesi huyết, giảm calci huyết, giảm kali huyết, giảm phosphat huyết.
▧ Ít gặp :
Thần kinh trung ương: Đau.
Tiêu hóa: Phân có máu vi thể, vị giác bất thường.
Da: Phù mạch, ban da.
Máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu.
Cơ – xương: Tăng nguy cơ gẫy xương.
Thận: Nhiễm độc thận
Khác: Phản ứng quá mẫn.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Cần theo sự hướng dẫn của thầy thuốc hoặc bác sĩ.
Thuốc cần được pha loãng thích hợp trước khi dùng và phải được truyền tĩnh mạch chậm.
Quá Liều & Xử Lý :
▧ Triệu chứng quá liều của pamidronat tiêm tĩnh mạch gồm : Giảm calci huyết, thay đổi về điện tâm đồ, co giật, xuất huyết, dị cảm, co cứng bàn tay – chân, sốt.
Điều trị giảm calci huyết bằng calci tiêm tĩnh mạch, điều trị hỗ trợ chung; sốt và hạ huyết áp có thể điều trị bằng corticosteroid.
Bảo Quản :
Pamidronat dinatri để tiêm tĩnh mạch được bảo quản dưới 30 độ C.
Pamidronat dinatri đã pha với nước vô khuẩn để tiêm có thể được bảo quản trong tủ lạnh ở 2 – 8 độ C trong 24 giờ.