Osking
Khoáng chất và Vitamin
Biệt Dược
SĐK: VN-10376-10
NSX :
M/s. Platinum Pharmaceuticals (Pvt.) Ltd.
ĐC : A-20, North western Industrial Zone, Bin Qasim, Karachi-75020
- Pakistan
ĐK :
M/s. Platinum Pharmaceuticals (Pvt.) Ltd.
Đóng gói :
Hộp 3 vỉ nhôm x 10 viên
Dạng dùng :
Viên nén bao phim
Giá tham khảo :
6900
VNĐ / viên
bán lẻ
Thành Phần Hoạt Chất
(1) :
Dược Lực Học :
Thuật ngữ vitamin D dùng để chỉ một nhóm các hợp chất sterol có cấu trúc tương tự, có hoạt tính phòng ngừa hoặc điều trị còi xương. Các hợp chất đó bao gồm: ergocalciferol (vitamin D2), colecalciferol (vitamin D3; tên chung quốc tế: colecalciferol), alfacalcidol (1 alfa - hydroxycholecalciferol), calcifediol (25 - hydroxycolecalciferol), calcitriol (1 alfa, 25 - dihydroxycolecalciferol) và dihydrotachysterol. Các chất này, ở dạng hoạt động của chúng (1,25 - dihydroxyergocalciferol, 1,25 - dihydroxycolecalciferol và 25 - hydroxydihydrotachysterol), cùng với hormon tuyến cận giáp và calcitonin điều hòa nồng độ calci trong huyết thanh. Chức năng sinh học chính của vitamin D là duy trì nồng độ calci và phospho bình thường trong huyết tương bằng tăng hiệu quả hấp thu các chất khoáng từ khẩu phần ăn, ở ruột non, và tăng huy động calci và phospho từ xương vào máu.
Dược Động Học :
Vitamin D được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Cả vitamin D2 và D3 đều được hấp thu từ ruột non, vitamin D3 có thể được hấp thu tốt hơn. Phần chính xác ở ruột hấp thu nhiều vitamin D tùy thuộc vào môi trường mà vitamin D được hòa tan. Mật cần thiết cho hấp thu vitamin D ở ruột. Vì vitamin D tan trong lipid nên được tập trung trong vi thể dưỡng chấp, và được hấp thu theo hệ bạch huyết; xấp xỉ 80% lượng vitamin D dùng theo đường uống được hấp thu theo cơ chế này. Vitamin D và các chất chuyển hóa của nó luân chuyển trong máu liên kết với alpha globulin đặc hiệu. Nửa đời trong huyết tương của vitamin D là 19 - 25 giờ, nhưng thuốc được lưu giữ thời gian dài trong các mô mỡ.
Colecalciferol và ergocalciferol được hydroxyl hóa ở gan tạo thành 25 - hydroxycolecalciferol và 25 - hydroxyergocalciferol tương ứng. Những chất này tiếp tục được hydroxyl hóa ở thận để tạo thành những chất chuyển hóa hoạt động 1,25 - dihydroxycolecalciferol và 1,25 - dihydroxyergocalciferol tương ứng và những dẫn chất 1,24,25 - trihydroxy.
Gan là nơi chuyển vitamin D thành 25 - OHD, chất này liên kết với protein và luân chuyển trong máu. Thực tế, 25 - OHD có ái lực cao với protein hơn hợp chất mẹ. Dẫn chất 25 - hydroxy có nửa đời là 19 ngày và là dạng chủ yếu của vitamin D trong máu. Nồng độ ở trạng thái ổn định của 25 - OHD là 15 - 50 nanogam/ml. Nửa đời của calcitriol khoảng 3 - 5 ngày, và 40% liều điều trị được đào thải trong vòng 10 ngày. Calcitriol được hydroxyl hóa bởi men hydroxylase ở thận thành 1,24,25 - (OH)3D3, men này còn hydroxyl hóa 25 - OHD3 để tạo thành 24,25 - (OH)2D3. Cả 2 hợp chất 24 - hydroxy này có ít hoạt tính hơn calcitriol và có thể là sản phẩm bài xuất.
Vitamin D và các chất chuyển hóa của nó được bài xuất chủ yếu qua mật và phân, chỉ có một lượng nhỏ xuất hiện trong nước tiểu. Một vài loại vitamin D có thể được tiết vào sữa
Colecalciferol và ergocalciferol được hydroxyl hóa ở gan tạo thành 25 - hydroxycolecalciferol và 25 - hydroxyergocalciferol tương ứng. Những chất này tiếp tục được hydroxyl hóa ở thận để tạo thành những chất chuyển hóa hoạt động 1,25 - dihydroxycolecalciferol và 1,25 - dihydroxyergocalciferol tương ứng và những dẫn chất 1,24,25 - trihydroxy.
Gan là nơi chuyển vitamin D thành 25 - OHD, chất này liên kết với protein và luân chuyển trong máu. Thực tế, 25 - OHD có ái lực cao với protein hơn hợp chất mẹ. Dẫn chất 25 - hydroxy có nửa đời là 19 ngày và là dạng chủ yếu của vitamin D trong máu. Nồng độ ở trạng thái ổn định của 25 - OHD là 15 - 50 nanogam/ml. Nửa đời của calcitriol khoảng 3 - 5 ngày, và 40% liều điều trị được đào thải trong vòng 10 ngày. Calcitriol được hydroxyl hóa bởi men hydroxylase ở thận thành 1,24,25 - (OH)3D3, men này còn hydroxyl hóa 25 - OHD3 để tạo thành 24,25 - (OH)2D3. Cả 2 hợp chất 24 - hydroxy này có ít hoạt tính hơn calcitriol và có thể là sản phẩm bài xuất.
Vitamin D và các chất chuyển hóa của nó được bài xuất chủ yếu qua mật và phân, chỉ có một lượng nhỏ xuất hiện trong nước tiểu. Một vài loại vitamin D có thể được tiết vào sữa
Cơ Chế Tác Dụng :
Các dạng hoạt động của ergocalciferol và colecalciferol có thể có tác dụng phản hồi âm tính đối với sự tạo thành hormon cận giáp (PTH).
Alfacalcidol (1 alpha - hydroxycolecalciferol; 1 - OHD3) là dẫn chất tổng hợp của vitamin D3, đã được hydroxyl hóa ở vị trí 1 alpha. Alfacalcidol được hydroxyl hóa dễ dàng, tại vị trí 25, bởi hệ microsom của gan, để tạo thành calcitriol {1,25 - (OH)2D3}; bởi vậy alfacalcidol được dùng thay thế cho calcitriol. Vì alfacalcidol không cần phải hydroxyl hóa ở thận, nên được dùng để điều trị bệnh loạn dưỡng xương do thận.
Calcifediol (25 - hydroxy colecalciferol; 25 - OHD3) trước khi chuyển thành calcitriol {1 alpha, 25 - dihydroxy colecalciferol; 1,25 - (OH)2D3}, bản thân cũng đã có tác dụng của vitamin D.
Dihydrotachysterol (DHT) có tác dụng chống còi xương bằng khoảng 1/450 so với tác dụng đó của vitamin D, nhưng với liều cao, DHT có hiệu quả hơn vitamin D về mặt huy động các chất khoáng từ xương. Ðiều đó là cơ sở cho sử dụng DHT để duy trì nồng độ Ca2+ bình thường trong huyết tương ở người thiểu năng cận giáp. DHT phải qua hydroxyl hóa ở vị trí 25 để tạo thành 25 - hydroxydihydrotachysterol (25 - OH DHT), chất này có tác dụng ở cả ruột và xương.
Vitamin D có trong một số ít thực phẩm. Các dầu gan cá, đặc biệt dầu gan cá tuyến, là nguồn có nhiều vitamin D; những nguồn khác có ít vitamin D hơn, gồm bơ, trứng và gan. Một số thực phẩm được bổ sung vitamin D như sữa và margarin, cùng có tác dụng cung cấp vitamin D. Quá trình nấu ăn không ảnh hưởng tới hoạt tính của vitamin D.
Thiếu hụt vitamin D xảy ra khi tiếp xúc với ánh sáng không đủ hoặc khi khẩu phần ăn thiếu hụt vitamin D (đặc biệt ở trẻ em) hoặc ở những người có hội chứng kém hấp thu chất béo, gồm những người có bệnh về gan, mật hoặc bệnh đường tiêu hóa và hấp thu chất béo giảm; một vài tình trạng bệnh như suy thận có thể cũng ảnh hưởng tới sự chuyển hóa của vitamin D thành dạng hoạt động và dẫn đến thiếu hụt vitamin D.
Loạn dưỡng xương do thận thường kết hợp với suy thận mạn tính và đặc trưng bởi giảm chuyển 25 - OHD3 thành 1a, 25 - (OH)2D3 (calcitriol). Giữ phosphat gây giảm nồng độ calci huyết tương, dẫn đến cường cận giáp thứ phát và về mặt bệnh học, có những tổn thương điển hình của cường cận giáp (viêm xương xơ hóa), của thiếu hụt vitamin D (nhuyễn xương), hoặc hỗn hợp cả hai trường hợp. Thiếu hụt vitamin D dẫn đến những triệu chứng đặc trưng bởi hạ calci máu, hạ phosphat máu, khoáng hóa không đủ hoặc khử khoáng của xương, đau xương, gẫy xương, ở người lớn gọi là nhuyễn xương; ở trẻ em, có thể dẫn đến biến dạng xương đặc biệt là biến dạng xương dài, gọi là còi xương.
Còi xương phụ thuộc vitamin D là bệnh về gen thân lặn do bẩm sinh trong chuyển hóa vitamin D có liên quan đến giảm chuyển 25 - OHD3 thành calcitriol.
Alfacalcidol (1 alpha - hydroxycolecalciferol; 1 - OHD3) là dẫn chất tổng hợp của vitamin D3, đã được hydroxyl hóa ở vị trí 1 alpha. Alfacalcidol được hydroxyl hóa dễ dàng, tại vị trí 25, bởi hệ microsom của gan, để tạo thành calcitriol {1,25 - (OH)2D3}; bởi vậy alfacalcidol được dùng thay thế cho calcitriol. Vì alfacalcidol không cần phải hydroxyl hóa ở thận, nên được dùng để điều trị bệnh loạn dưỡng xương do thận.
Calcifediol (25 - hydroxy colecalciferol; 25 - OHD3) trước khi chuyển thành calcitriol {1 alpha, 25 - dihydroxy colecalciferol; 1,25 - (OH)2D3}, bản thân cũng đã có tác dụng của vitamin D.
Dihydrotachysterol (DHT) có tác dụng chống còi xương bằng khoảng 1/450 so với tác dụng đó của vitamin D, nhưng với liều cao, DHT có hiệu quả hơn vitamin D về mặt huy động các chất khoáng từ xương. Ðiều đó là cơ sở cho sử dụng DHT để duy trì nồng độ Ca2+ bình thường trong huyết tương ở người thiểu năng cận giáp. DHT phải qua hydroxyl hóa ở vị trí 25 để tạo thành 25 - hydroxydihydrotachysterol (25 - OH DHT), chất này có tác dụng ở cả ruột và xương.
Vitamin D có trong một số ít thực phẩm. Các dầu gan cá, đặc biệt dầu gan cá tuyến, là nguồn có nhiều vitamin D; những nguồn khác có ít vitamin D hơn, gồm bơ, trứng và gan. Một số thực phẩm được bổ sung vitamin D như sữa và margarin, cùng có tác dụng cung cấp vitamin D. Quá trình nấu ăn không ảnh hưởng tới hoạt tính của vitamin D.
Thiếu hụt vitamin D xảy ra khi tiếp xúc với ánh sáng không đủ hoặc khi khẩu phần ăn thiếu hụt vitamin D (đặc biệt ở trẻ em) hoặc ở những người có hội chứng kém hấp thu chất béo, gồm những người có bệnh về gan, mật hoặc bệnh đường tiêu hóa và hấp thu chất béo giảm; một vài tình trạng bệnh như suy thận có thể cũng ảnh hưởng tới sự chuyển hóa của vitamin D thành dạng hoạt động và dẫn đến thiếu hụt vitamin D.
Loạn dưỡng xương do thận thường kết hợp với suy thận mạn tính và đặc trưng bởi giảm chuyển 25 - OHD3 thành 1a, 25 - (OH)2D3 (calcitriol). Giữ phosphat gây giảm nồng độ calci huyết tương, dẫn đến cường cận giáp thứ phát và về mặt bệnh học, có những tổn thương điển hình của cường cận giáp (viêm xương xơ hóa), của thiếu hụt vitamin D (nhuyễn xương), hoặc hỗn hợp cả hai trường hợp. Thiếu hụt vitamin D dẫn đến những triệu chứng đặc trưng bởi hạ calci máu, hạ phosphat máu, khoáng hóa không đủ hoặc khử khoáng của xương, đau xương, gẫy xương, ở người lớn gọi là nhuyễn xương; ở trẻ em, có thể dẫn đến biến dạng xương đặc biệt là biến dạng xương dài, gọi là còi xương.
Còi xương phụ thuộc vitamin D là bệnh về gen thân lặn do bẩm sinh trong chuyển hóa vitamin D có liên quan đến giảm chuyển 25 - OHD3 thành calcitriol.
Chỉ Định :
Dùng cho các trường hợp nhu cầu khoáng chất tăng như trong thời gian mang thai, cho con bú, loãng xương, nhuyễn xương, viêm khớp mãn tính, đau xương, xương dễ gãy, cứng khớp, mệt mỏi, giảm canxi huyết.
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tăng calci máu, tăng calci niệu, sỏi thận.
Tương Tác Thuốc :
Các thuốc có thể làm tăng nồng độ vitamin D: estrogen, isoniazid (INH), thiazid.
Các thuốc có thể làm giảm nồng độ hoặc làm giảm sự hấp thu của vitamin D: thuốc kháng acid, thuốc ức chế kênh canxi, cholestyramin.
Không nên dùng đồng thời vitamin D với corticosteroid vì corticosteroid cản trở tác dụng của vitamin D.
Không nên dùng đồng thời vitamin D với các glycosid trợ tim vì độc tính của glycoside trơ tim tăng do calci huyết dẫn đến loạn nhịp tim.
Những thuốc sau đây ức chế thải trừ calci qua thận: các thiazid, clopamid, ciprofloxacin, chlorthalidon, thuốc chống co giật.
Thuốc lợi niệu thiazid, trái lại làm tăng nồng độ calci huyết.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Cần giảm liều trong trường hợp tăng canxi huyết, tăng canxi niệu (sỏi thận).
arcoidosis hoặc thiểu năng cận giáp (có thể gây tăng nhạy cảm với vitamin D); suy chức năng thận; bệnh tim; sỏi thận; xơ vữa động mạch.
Thời kỳ mang thai
Nếu sử dụng vitamin D với liều lớn hơn liều bổ sung hàng ngày đã được khuyến cáo (RDA) cho người mang thai bình thường (400 đvqt), thì có thể xảy ra nguy cơ, vì vậy không nên sử dụng vitamin D với liều lớn hơn RDA cho người mang thai. Ðã xảy ra hẹp van động mạch chủ, bệnh thận và chậm phát triển về tâm thần và/hoặc chậm phát triển cơ thể khi có tăng calci máu kéo dài ở trẻ nhỏ và trẻ sơ sinh mà mẹ chúng đã bị tăng calci máu trong thời kỳ mang thai. Tăng calci máu trong thời kỳ mang thai có thể gây giảm nồng độ hormon cận giáp ở trẻ sơ sinh dẫn đến hạ calci máu, co giật, và động kinh.
Nếu khẩu phần ăn không đủ vitamin D hoặc thiếu tiếp xúc với bức xạ tử ngoại, nên bổ sung vitamin D tới liều RDA trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Vitamin D tiết vào sữa, vì vậy không nên dùng vitamin D với liều lớn hơn liều RDA cho người cho con bú. Nên dùng vitamin D phụ thêm, nếu khẩu phần ăn không đủ vitamin D hoặc thiếu tiếp xúc với bức xạ tử ngoại.
arcoidosis hoặc thiểu năng cận giáp (có thể gây tăng nhạy cảm với vitamin D); suy chức năng thận; bệnh tim; sỏi thận; xơ vữa động mạch.
Thời kỳ mang thai
Nếu sử dụng vitamin D với liều lớn hơn liều bổ sung hàng ngày đã được khuyến cáo (RDA) cho người mang thai bình thường (400 đvqt), thì có thể xảy ra nguy cơ, vì vậy không nên sử dụng vitamin D với liều lớn hơn RDA cho người mang thai. Ðã xảy ra hẹp van động mạch chủ, bệnh thận và chậm phát triển về tâm thần và/hoặc chậm phát triển cơ thể khi có tăng calci máu kéo dài ở trẻ nhỏ và trẻ sơ sinh mà mẹ chúng đã bị tăng calci máu trong thời kỳ mang thai. Tăng calci máu trong thời kỳ mang thai có thể gây giảm nồng độ hormon cận giáp ở trẻ sơ sinh dẫn đến hạ calci máu, co giật, và động kinh.
Nếu khẩu phần ăn không đủ vitamin D hoặc thiếu tiếp xúc với bức xạ tử ngoại, nên bổ sung vitamin D tới liều RDA trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Vitamin D tiết vào sữa, vì vậy không nên dùng vitamin D với liều lớn hơn liều RDA cho người cho con bú. Nên dùng vitamin D phụ thêm, nếu khẩu phần ăn không đủ vitamin D hoặc thiếu tiếp xúc với bức xạ tử ngoại.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Như tất cả các thuốc khác, thuốc này có thể ít nhiều gây một số tác động khó chịu ở một số người: rối loạn tiêu hóa, đầy hơi, buồn nôn, táo bón, mệt mỏi, đau đầu.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Mỗi ngày uống 1 đến 2 viên trước bữa ăn với một ít nước hoặc theo chỉ dẫn của thầy thuốc.
Trong trường hợp loãng xương: việc tăng liều sẽ theo hướng dẫn của bác sĩ.
Bảo Quản :
Ở nơi khô mát, tránh ánh sáng.
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading