Olafast 10
Thuốc chống rối loạn tâm thần
Biệt Dược
SĐK: VN-12783-11
NSX :
Cure Medicines (I) Pvt Ltd
ĐC : C-12/13, M.I.D.C., Bhosari, pune - 411026
- India
ĐK :
Yeva Therapeutics Pvt., Ltd
Nồng độ :
10mg
Đóng gói :
Hộp 3 vỉ x 10 viên
Dạng dùng :
Viên nén bao phim
Hạn dùng :
24 tháng kể từ ngày sản xuất
Giá tham khảo :
1766
VNĐ / viên
Thành Phần Hoạt Chất
(1) :
Dược Lực Học :
Olanzapine là thuốc chống loạn thần có hoạt tính dược lý học rộng trên một số hệ receptor.
Dược Động Học :
- Hấp thu: Olanzapine hấp thu tốt khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 5 đến 8 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu. Chưa xác định sinh khả dụng tuyệt đối đường uống so với đường dùng tĩnh mạch. Nồng độ olanzapine trong huyết tương là tuyến tính và tỷ lệ với liều dùng trong các thử nghiệm nghiên cứu có liều dùng từ 1 đến 20mg.
- Phân bố: Khoảng 93% olanzapine gắn kết với protein huyết tương khi nồng độ từ 7 đến 1000ng/mL. Olanzapine gắn kết chủ yếu với albumin và a1-acid-glycoprotein.
- Chuyển hoá: Olanzapine được chuyển hóa tại gan qua cơ chế liên hợp và oxy hóa. Chất chuyển hóa lưu thông chính là 10-N-glucuronide, và không qua được hàng rào máu não. Các cytochrom P450-CYP1A2 và P450-CYP2D6 tham gia vào việc tạo ra các chất chuyển hóa N-desmethyl và 2-hydroxymethyl. Cả hai chất chuyển hóa này đều có hoạt tính dược lý học in vivo thấp hơn nhiều so với olanzapine trong các nghiên cứu trên động vật. Tác dụng dược lý chủ yếu là do chất olanzapine mẹ.
- Thải trừ: Sau khi dùng đường uống, thời gian bán thải trung bình ở người khỏe mạnh thay đổi phụ thuộc vào tuổi và giới tính. Sau khi dùng đường uống ở người khỏe mạnh, thời gian bán thải trung bình là 33 giờ (21 đến 54 giờ cho bách phân vị thứ 5 đến 95) và độ thanh thải huyết tương trung bình của olanzapine là 26L/giờ (12 đến 47L/giờ cho bách phân vị thứ 5 đến 95).
Ở những người cao tuổi (65 và cao hơn) khỏe mạnh so với những người trẻ tuổi, thời gian bán thải trung bình là kéo dài (51,8 so với 33,8 giờ) và độ thanh thải giảm đi (17,5 so với 18,2L/giờ). Các thay đổi dược động học ở người cao tuổi vẫn nằm trong phạm vi thay đổi của người trẻ tuổi. Ở 44 người bệnh tâm thần phân liệt (65 tuổi), liều dùng từ 5 đến 20mg/ngày không có sự khác biệt nào về các tác dụng phụ.
Ở phụ nữ so với nam giới, thời gian bán thải trung bình là kéo dài (36,7 so với 32,3 giờ) và độ thanh thải giảm đi (18,9 so với 27,3L/giờ). Tuy nhiên, độ an toàn của olanzapine (5-20mg) tương đương nhau ở những bệnh nhân nữ (n=467) và nam (n=869).
Không có sự khác nhau đáng kể về thời gian bán thải trung bình (37,7 so với 32,4) hoặc độ thanh thải (21,2 so với 25,0L/giờ) của olanzapine giữa người suy thận (độ thanh thải creatinin < 10mL/phút) với người khỏe mạnh. Khoảng 57% olanzapine được đánh dấu bằng chất phóng xạ được thải qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa.
Ở người bệnh hút thuốc mà có rối loạn nhẹ chức năng gan, thời gian bán thải trung bình (39,3 giờ) là kéo dài và độ thanh thải (18,0L/giờ) giảm tương tự như đối với những người khỏe mạnh không hút thuốc (tương ứng là 48,8 giờ và 14,1L/giờ).
Ở những người không hút thuốc so với hút thuốc (nam giới và nữ giới), thời gian bán thải trung bình là kéo dài (38,6 so với 30,4 giờ) và độ thanh thải giảm (18,6 so với 27,7L/giờ).
Ðộ thanh thải huyết tương của olanzapine thấp hơn ở người cao tuổi so với người trẻ tuổi, ở nữ giới so với nam giới, và ở người không hút thuốc so với người hút thuốc. Tuy nhiên, mức độ ảnh hưởng của tuổi tác, giới tính, hoặc hút thuốc đến độ thanh thải và thời gian bán thải của olanzapine là nhỏ khi so sánh với sự khác nhau chung giữa các cá thể.
Trong một nghiên cứu ở người Caucasian, Nhật Bản và Trung Quốc, không có sự khác nhau về các thông số dược động học giữa ba nhóm người này.
- Phân bố: Khoảng 93% olanzapine gắn kết với protein huyết tương khi nồng độ từ 7 đến 1000ng/mL. Olanzapine gắn kết chủ yếu với albumin và a1-acid-glycoprotein.
- Chuyển hoá: Olanzapine được chuyển hóa tại gan qua cơ chế liên hợp và oxy hóa. Chất chuyển hóa lưu thông chính là 10-N-glucuronide, và không qua được hàng rào máu não. Các cytochrom P450-CYP1A2 và P450-CYP2D6 tham gia vào việc tạo ra các chất chuyển hóa N-desmethyl và 2-hydroxymethyl. Cả hai chất chuyển hóa này đều có hoạt tính dược lý học in vivo thấp hơn nhiều so với olanzapine trong các nghiên cứu trên động vật. Tác dụng dược lý chủ yếu là do chất olanzapine mẹ.
- Thải trừ: Sau khi dùng đường uống, thời gian bán thải trung bình ở người khỏe mạnh thay đổi phụ thuộc vào tuổi và giới tính. Sau khi dùng đường uống ở người khỏe mạnh, thời gian bán thải trung bình là 33 giờ (21 đến 54 giờ cho bách phân vị thứ 5 đến 95) và độ thanh thải huyết tương trung bình của olanzapine là 26L/giờ (12 đến 47L/giờ cho bách phân vị thứ 5 đến 95).
Ở những người cao tuổi (65 và cao hơn) khỏe mạnh so với những người trẻ tuổi, thời gian bán thải trung bình là kéo dài (51,8 so với 33,8 giờ) và độ thanh thải giảm đi (17,5 so với 18,2L/giờ). Các thay đổi dược động học ở người cao tuổi vẫn nằm trong phạm vi thay đổi của người trẻ tuổi. Ở 44 người bệnh tâm thần phân liệt (65 tuổi), liều dùng từ 5 đến 20mg/ngày không có sự khác biệt nào về các tác dụng phụ.
Ở phụ nữ so với nam giới, thời gian bán thải trung bình là kéo dài (36,7 so với 32,3 giờ) và độ thanh thải giảm đi (18,9 so với 27,3L/giờ). Tuy nhiên, độ an toàn của olanzapine (5-20mg) tương đương nhau ở những bệnh nhân nữ (n=467) và nam (n=869).
Không có sự khác nhau đáng kể về thời gian bán thải trung bình (37,7 so với 32,4) hoặc độ thanh thải (21,2 so với 25,0L/giờ) của olanzapine giữa người suy thận (độ thanh thải creatinin < 10mL/phút) với người khỏe mạnh. Khoảng 57% olanzapine được đánh dấu bằng chất phóng xạ được thải qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa.
Ở người bệnh hút thuốc mà có rối loạn nhẹ chức năng gan, thời gian bán thải trung bình (39,3 giờ) là kéo dài và độ thanh thải (18,0L/giờ) giảm tương tự như đối với những người khỏe mạnh không hút thuốc (tương ứng là 48,8 giờ và 14,1L/giờ).
Ở những người không hút thuốc so với hút thuốc (nam giới và nữ giới), thời gian bán thải trung bình là kéo dài (38,6 so với 30,4 giờ) và độ thanh thải giảm (18,6 so với 27,7L/giờ).
Ðộ thanh thải huyết tương của olanzapine thấp hơn ở người cao tuổi so với người trẻ tuổi, ở nữ giới so với nam giới, và ở người không hút thuốc so với người hút thuốc. Tuy nhiên, mức độ ảnh hưởng của tuổi tác, giới tính, hoặc hút thuốc đến độ thanh thải và thời gian bán thải của olanzapine là nhỏ khi so sánh với sự khác nhau chung giữa các cá thể.
Trong một nghiên cứu ở người Caucasian, Nhật Bản và Trung Quốc, không có sự khác nhau về các thông số dược động học giữa ba nhóm người này.
Cơ Chế Tác Dụng :
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, olanzapine có ái lực (Ki; < 100 nM) với các receptor của serotonin 5 HT2A/2C, 5 HT3, 5 HT6; dopamine D1, D2, D3, D4, D5; muscarinic M1-M5; adrenergic a1; và histamine H1. Các nghiên cứu về hành vi động vật cho thấy olanzapine có tác dụng đối kháng với 5HT, với dopamine, và kháng cholinergic, phù hợp với khả năng gắn kết vào các receptor. Olanzapine có ái lực mạnh hơn với receptor của serotonin 5HT2 in vitro so với D2 và hoạt tính 5HT2 in vivo mạnh hơn so với hoạt tính D2. Các nghiên cứu điện sinh lý đã chứng minh olanzapine gây giảm một cách chọn lọc sự kích hoạt các tế bào thần kinh dopaminergic ở mesolimbic (A10), nhưng ít có tác dụng đến thể vân (A9) trong chức năng vận động. Olanzapine làm giảm đáp ứng né tránh có điều kiện, là một thử nghiệm xác định tác dụng chống loạn thần khi dùng liều thấp hơn liều gây ra chứng giữ nguyên thế, là một tác dụng phụ trên chức năng vận động. Không giống như một số thuốc chống loạn thần khác, olanzapine gây tăng đáp ứng trong một thử nghiệm "làm giảm lo âu".
Trong một nghiên cứu liều uống duy nhất (10 mg) dùng phương pháp chụp rơngen cắt lớp phát positron (Positron Emission Tomography, PET) ở những người tình nguyện khỏe mạnh, olanzapine chiếm giữ receptor 5HT2A nhiều hơn so với receptor dopamin D2. Hơn nữa, một nghiên cứu hình ảnh dùng phương pháp chụp rơngen cắt lớp phát photon đơn điện toán (Single Photon Emission Computerised Tomography, SPECT) ở những người bệnh tâm thần phân liệt cho thấy những người bệnh đáp ứng với olanzapine chiếm giữ D2 của thể vân ít hơn so với những những người bệnh đáp ứng với risperidone và một số thuốc chống loạn thần khác, nhưng tương đương với những những người bệnh đáp ứng với clozapine.
Cả hai trong hai thử nghiệm có kiểm chứng bằng placebo và hai trong ba thử nghiệm có kiểm chứng bằng chất so sánh trên 2.900 bệnh nhân tâm thần phân liệt với cả hai triệu chứng dương tính và âm tính, thấy olanzapine đã cải thiện nhiều hơn có ý nghĩa thống kê các triệu chứng dương tính cũng như âm tính.
Trong một nghiên cứu liều uống duy nhất (10 mg) dùng phương pháp chụp rơngen cắt lớp phát positron (Positron Emission Tomography, PET) ở những người tình nguyện khỏe mạnh, olanzapine chiếm giữ receptor 5HT2A nhiều hơn so với receptor dopamin D2. Hơn nữa, một nghiên cứu hình ảnh dùng phương pháp chụp rơngen cắt lớp phát photon đơn điện toán (Single Photon Emission Computerised Tomography, SPECT) ở những người bệnh tâm thần phân liệt cho thấy những người bệnh đáp ứng với olanzapine chiếm giữ D2 của thể vân ít hơn so với những những người bệnh đáp ứng với risperidone và một số thuốc chống loạn thần khác, nhưng tương đương với những những người bệnh đáp ứng với clozapine.
Cả hai trong hai thử nghiệm có kiểm chứng bằng placebo và hai trong ba thử nghiệm có kiểm chứng bằng chất so sánh trên 2.900 bệnh nhân tâm thần phân liệt với cả hai triệu chứng dương tính và âm tính, thấy olanzapine đã cải thiện nhiều hơn có ý nghĩa thống kê các triệu chứng dương tính cũng như âm tính.
Chỉ Định :
Olanzapine dùng để điều trị tấn công và điều trị duy trì bệnh tâm thần phân liệt và các bệnh loạn thần khác có biểu hiện rõ rệt của các triệu chứng dương tính (như hoang tưởng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ, thù địch và nghi ngờ) và/hoặc các triệu chứng âm tính (như vô cảm, lãnh đạm, thu mình, ngôn ngữ nghèo nàn). Olanzapine cũng có hiệu quả đối với các triệu chứng của cảm xúc thứ phát thường đi kèm với bệnh tâm thần phân liệt và các rối loạn tương tự. Olanzapine giúp duy trì tình trạng lâm sàng cải thiện khi tiếp tục điều trị bằng olanzapine ở những người bệnh đã có đáp ứng với lần điều trị đầu tiên.
Chống Chỉ Định :
Chống chỉ định dùng olanzapine ở người bệnh đã có tiền sử mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc. Olanzapine cũng chống chỉ định ở người bệnh có nguy cơ mắc bệnh glôcôm góc hẹp.
Tương Tác Thuốc :
Ảnh hưởng của những thuốc khác lên Olanzapine
Dùng đồng thời olanzapine với than hoạt sẽ làm giảm sinh khả dụng của olanzapine đường uống từ 50 đến 60%. Chuyển hóa của olanzapine có thể bị ảnh hưởng do hút thuốc (độ thanh thải của olanzapine thấp hơn 33% và thời gian bán thải dài hơn 21% ở những người không hút thuốc so với những người hút thuốc).
- Thuốc gây cảm ứng của CYP1A2 (Carbamazepine), Omeprazole và rifampin có thể làm tăng độ thanh thải olanzapine, gây giảm nồng độ của olanzapine trong huyết tương.
- Diazepam, rượu: Dùng chung olanzapine với các chất này gây hạ huyết áp thế đứng.
- Các chất ức chế CYP1A2: fluvoxamine làm giảm độ thanh thải của olanzapine, dẫn đến tăng nồng độ olanzapine trong huyết tương, cần giảm liều olanzapine ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với fluvoxamine.
- Thuốc ức chế CYP2D6: Fluoxetine có thể làm tăng nồng độ của olanzapine trong huyết tương.
Ảnh hưởng của Olanzapine lên những thuốc khác
- Thuốc hạ huyết áp: Olanzapine có thể làm tăng tác dụng của thuốc hạ áp nhất định.
- Levodopa và thuốc tạo hiệu ứng dopamine: Olanzapine có thể vô hiệu hóa sự ảnh hưởng của các chất chủ vận dopamine và levodopa.
- Lorazepam (IM): tiêm bắp đồng thời lorazepam và olanzapine làm tăng buồn ngủ.
- Diazepam: Dùng đồng thời diazepam với olanzapine làm tăng huyết áp thế đứng.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Trước khi dùng olanzapine, cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với olanzapine hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác, các thuốc đang sử dụng và lịch sử bệnh tật của bạn, đặc biệt là đột quỵ, cơn đột quỵ nhỏ, bệnh tim hoặc một cơn đau tim, nhịp tim bất thường, động kinh, ung thư vú, tình trạng khó nuốt, huyết áp cao hoặc thấp, cholesterol và triglyceride cao trong máu, bạch cầu thấp, bệnh gan hay tuyến tiền liệt, liệt ruột, bệnh tăng nhãn áp, đường huyết cao hoặc gia đình có người mắc bệnh tiểu đường. Olanzapine có thể gây buồn ngủ. Không lái xe hay vận hành máy móc hoặc làm bất cứ việc gì đòi hỏi sự tỉnh táo cho đến khi ảnh hưởng này của thuốc chấm dứt.Không uống rượu trong khi dùng olanzapine. Nói cho bác sĩ biết nếu bạn hút thuốc vì hút thuốc lá có thể làm giảm hiệu quả của thuốc này.
- Phụ nữ có thai: Không có thử nghiệm đầy đủ và có kiểm soát với olanzapine ở phụ nữ mang thai nhưng trẻ sơ sinh tiếp xúc với thuốc chống loạn thần trong 3 tháng cuối của thai kỳ có nguy cơ bị triệu chứng ngoại tháp và / triệu chứng cai thuốc sau sinh. Đã có báo cáo về kích động, tăng / giảm trương lực cơ, run, buồn ngủ, suy hô hấp và rối loạn ăn uống ở trẻ sơ sinh. Chỉ sử dụng olanzapine trong quá trình mang thai khi lợi ích hơn hẳn những nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.
- Các bà mẹ cho con bú: Olanzapine được bài tiết trong sữa mẹ. Các bà mẹ dùng olanzapine không nên cho con bú.
- Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của olanzapine uống trong điều trị tâm thần phân liệt và cơn hưng cảm hoặc cơn hỗn hợp liên quan đến rối loạn lưỡng cực I được thành lập ở thanh thiếu niên (13 -17 tuổi). An toàn và hiệu quả của olanzapine ở trẻ em <13 tuổi chưa được thiết lập. An toàn và hiệu quả của sự kết hợp olanzapine và fluoxetine ở trẻ em và trẻ vị thành niên (10-17 tuổi) đã được thành lập để điều trị giai đoạn trầm cảm cấp tính liên quan đến rối loạn lưỡng cực.
- Người cao tuổi: Cần thận trọng khi sử dụng cho người cao tuổi vì thuốc làm tăng nguy cơ tử vong ở đối tượng này.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Buồn ngủ, chóng mặt, bồn chồn, có hành vi bất thường, trầm cảm, khó ngủ hoặc khó duy trì giấc ngủ, yếu ớt, đi lại khó khăn, táo bón, tăng cân, khô miệng, đau ở cánh tay, chân, lưng hoặc khớp, vú to hoặc tiết dịch, chu kỳ kinh nguyệt muộn hoặc mất kinh, giảm khả năng tình dục, co giật, thay đổi tầm nhìn. Sưng tay, bàn tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân; chuyển động bất thường, không kiểm soát được của khuôn mặt hoặc cơ thể; đau họng, sốt, ớn lạnh và các dấu hiệu nhiễm trùng khác, cứng cơ, ra mồ hôi quá nhiều, nhịp tim nhanh hoặc không đều, phát ban, nổi mề đay, khó thở hoặc khó nuốt. Olanzapine có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng olanzapine.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Cách Dùng & Liều Lượng :
Liều khởi đầu thông thường của olanzapine là 10mg, dùng 1 lần / ngày, không cần chú ý đến bữa ăn. Sau đó có thể điều chỉnh liều hằng ngày tùy theo tình trạng lâm sàng, thay đổi từ 5mg đến 20mg trong ngày. Chỉ được tăng liều cao hơn liều thông thường sau khi đã có đánh giá lâm sàng thích hợp.
- Trẻ em: Olanzapine chưa được nghiên cứu ở người dưới 18 tuổi.
- Người bệnh cao tuổi: Liều khởi đầu 5mg, nhưng nên cân nhắc đối với người bệnh >65 tuổi khi có các yếu tố lâm sàng không thuận lợi.
- Người bệnh suy thận và/hoặc suy gan: Nên cân nhắc để dùng liều khởi đầu 5mg ở những người bệnh này. Trong trường hợp suy gan trung bình (xơ gan, loại A hoặc B Child-Pugh), nên dùng liều khởi đầu 5mg và cẩn thận khi tăng liều.
- Khi có nhiều hơn một yếu tố làm chậm quá trình chuyển hóa của olanzapine (nữ giới, tuổi già, không hút thuốc), nên cân nhắc để dùng liều khởi đầu thấp. Nên cẩn thận khi có chỉ định tăng liều ở những người bệnh này.
NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Không ăn bưởi hoặc uống nước ép bưởi. Uống nhiều nước mỗi ngày trong khi đang uống thuốc.
Quá Liều & Xử Lý :
Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: buồn ngủ, nói lắp, lo lắng, nhịp tim nhanh, chuyển động không kiểm soát, hôn mê. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.
Bảo Quản :
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ 15-30 độ C. Thuốc nhạy cảm với ánh sáng. Bảo quản các viên trong bao bì gốc và ở nơi khô ráo. Luôn lưu trữ các viên thuốc uống trong gói kín và sử dụng chúng ngay sau khi mở gói.
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading