Nitrofurantoin
Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn
Thuốc Gốc
Dạng dùng :
Viên nén
Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Nitrofurantoin được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hoá, dạng tinh thể kích thước lớn được hấp thu và thải trừ chậm hơn tinh thể bé. Với liều điều trị, nồng độ kháng khuẩn của nitrofurantoin trong huyết tương không đạt được do bị thải nhanh.
▧ Phâb bố : thuốc phân bố chủ yếu ở gan và các mô.
▧ Chuyển hoá : nitrofurantoin chuyển hoá chủ yếu ở gan, khoảng 40% thải trừ dưới dạng không biến đổi qua nước tiểu.
▧ Thải trừ : chủ yếu qua nước tiểu, dạng không biến đổi trong nước tiểu đạt được nồng độ cao khoảng 200mcg/ml. Tốc độ thải trừ phụ thuộc tuyến tính vào độ thanh thải creatinin, vì vậy đối với người giảm chức năng cầu thận, hiệu quả điều trị giảm và nguy cơ ngộ độc tăng. Nitrofurantoin làm nước tiểu có màu nâu.
▧ Phâb bố : thuốc phân bố chủ yếu ở gan và các mô.
▧ Chuyển hoá : nitrofurantoin chuyển hoá chủ yếu ở gan, khoảng 40% thải trừ dưới dạng không biến đổi qua nước tiểu.
▧ Thải trừ : chủ yếu qua nước tiểu, dạng không biến đổi trong nước tiểu đạt được nồng độ cao khoảng 200mcg/ml. Tốc độ thải trừ phụ thuộc tuyến tính vào độ thanh thải creatinin, vì vậy đối với người giảm chức năng cầu thận, hiệu quả điều trị giảm và nguy cơ ngộ độc tăng. Nitrofurantoin làm nước tiểu có màu nâu.
Cơ Chế Tác Dụng :
Nitrofurantoin là thuốc kháng khuẩn, dẫn chất nitrofuran, có tác dụng chống nhiều chủng vi khuẩn dduwowngf tiết niệu gram âm và gram dương.
Cơ chế tác dụng của Nitrofurantoin không giống các thuốc kháng khuẩn khác. Nitrofurantoin bị khử bởi các flavoprotein của vi khuẩn tạo ra các sản phẩm trung gian gây bất hoạt hoặc biến đổi protein ribosom của vi khuẩn và một soó đại phân tử khác. Do vậy, nitrofurantoin ức chế quá trình sinh tổng hợp protein, DNA, RNA và quá trình sinh tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Nitrofurantoin có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn E.coli, Enterococcus. Các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc hiếm trở thành kháng thuốc trong khi điều trị.
Nồng độ tối thiểu ức chế khoảng 32mcg/ml.
Hoạt tính kháng khuẩn của nitrofurantoin tăng trong nước tiểu có pH acid.
Cơ chế tác dụng của Nitrofurantoin không giống các thuốc kháng khuẩn khác. Nitrofurantoin bị khử bởi các flavoprotein của vi khuẩn tạo ra các sản phẩm trung gian gây bất hoạt hoặc biến đổi protein ribosom của vi khuẩn và một soó đại phân tử khác. Do vậy, nitrofurantoin ức chế quá trình sinh tổng hợp protein, DNA, RNA và quá trình sinh tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Nitrofurantoin có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn E.coli, Enterococcus. Các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc hiếm trở thành kháng thuốc trong khi điều trị.
Nồng độ tối thiểu ức chế khoảng 32mcg/ml.
Hoạt tính kháng khuẩn của nitrofurantoin tăng trong nước tiểu có pH acid.
Chỉ Định :
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp không có biến chứng và ạmn tính do cầu khuẩn và một số vi khuẩn Gram âm.
Đề phòng nhiễm khuẩn niệu đạo sau phẫu thuật, soi hoặc thông bàng quang.
Đề phòng nhiễm khuẩn niệu đạo sau phẫu thuật, soi hoặc thông bàng quang.
Chống Chỉ Định :
Bí đái, đái rắt, suy thận nặng, dị ứng với thuốc; phụ nữ có thai (3 tháng đầu), sơ sinh dưới 2 tháng. Thiếu G6DP.
Tương Tác Thuốc :
Các thuốc thải acid uric niệu, như probenecid, sulfinpyrazon có thể ức chế bài tiết nitrofurantoin ở ống thận, làm tăng nồng độ trong máu, tăng nguy cơ ngộ độc và làm giảm hiệu quả điều trị viêm đường tiết niệu.
Thuốc kháng acid có chứa magnesi silicat có htể làm giảm hấp thu nitrofurantoin qua đường tiêu hoá.
Nitrofurantoin có thể gây phản ứng dương tính giả, khi xét nghiệm glucose niệu bằng phương pháp khử đồng.
Thuốc kháng acid có chứa magnesi silicat có htể làm giảm hấp thu nitrofurantoin qua đường tiêu hoá.
Nitrofurantoin có thể gây phản ứng dương tính giả, khi xét nghiệm glucose niệu bằng phương pháp khử đồng.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
- Gần đây có biệt dược Macrodantin, dưới dạng viên nang chứa 50mg nitrofurantoin tinh thể lớn (macrocrystal) có ưu điểm là ít gây ra hiện tượng Escherichia coli nhờn lại thuốc.
▧ Thuốc rất dễ gây ra các rối loạn đường tiêu hóa, nhất là khi uống vào luc đói như : ăn kém ngon, buồn nôn, nôn. Cần giảm liều dùng nhất là với phụ nữ.
– Dùng thuốc trong thời gian khá dài, có thể gây ra các phản ứng cấp hoặc mạn tính ở phổi (như viêm phổi kẽ tỏa lan, phổi xơ hóa).
- Không dùng thuốc cho người có thai 2 tuần trước khi sinh hoặc đang nuôi con bú.
- Hạn hữu bị suy thận hoặc tiểu đường (nếu dùng thuốc lâu dài).
- Vài trường hợp thiếu máu, tản máu do thiếu G6PD.
- Một số trường hợp viêm gan (nếu dùng thuốc nhiều năm.
- Nước tiểu nhuộm màu nâu do thuốc phân hủy. Có thể bị: sốt, đau cơ, nhức đầu, khô miệng, chóng mặt, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, tăng bạch cầu, khó thở, triệu chứng hen, rụng tóc, ban đỏ toàn thân.
▧ Thuốc rất dễ gây ra các rối loạn đường tiêu hóa, nhất là khi uống vào luc đói như : ăn kém ngon, buồn nôn, nôn. Cần giảm liều dùng nhất là với phụ nữ.
– Dùng thuốc trong thời gian khá dài, có thể gây ra các phản ứng cấp hoặc mạn tính ở phổi (như viêm phổi kẽ tỏa lan, phổi xơ hóa).
- Không dùng thuốc cho người có thai 2 tuần trước khi sinh hoặc đang nuôi con bú.
- Hạn hữu bị suy thận hoặc tiểu đường (nếu dùng thuốc lâu dài).
- Vài trường hợp thiếu máu, tản máu do thiếu G6PD.
- Một số trường hợp viêm gan (nếu dùng thuốc nhiều năm.
- Nước tiểu nhuộm màu nâu do thuốc phân hủy. Có thể bị: sốt, đau cơ, nhức đầu, khô miệng, chóng mặt, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, tăng bạch cầu, khó thở, triệu chứng hen, rụng tóc, ban đỏ toàn thân.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
▧ Thường gặp :
+ Toàn thân: sốt, đau cơ, khô miệng, nhức đầu, chóng mặt.
+ Máu: tăng bạch cầu đa nhân, tăng bạch cầu ưa eosin.
+ Tiêu hoá: buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
+ Da: ngoại ban, mày đay , ngứa.
+ Gan: biến đổi ở gan giống hình ảnh của viêm gan mạn hoạt động hoặc vàng da ứ mật, tăng transaminase.
+ Hô hấp: tăng dải xơ trên X-quang phổi. Thâm nhiễm phổi, tràn dịch màng phổi, khó thở, ran ẩm, triệu chứng hen.
▧ Ít gặp và hiếm gặp :
+ Máu : tăng bạch cầu đa nhân, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu ở người thiếu hụt G6PD di truyền.
+ Thần kinh: tăng áp lực nội sọ lành tính.
+ Tiêu hoá: viêm tuyến mang tai.
+ Hô hấp: xơ phổi.
+ Bệnh khác: rụng tóc tạm thời, rung giật nhãn cầu, lupus ban đỏ toàn thân.
+ Toàn thân: sốt, đau cơ, khô miệng, nhức đầu, chóng mặt.
+ Máu: tăng bạch cầu đa nhân, tăng bạch cầu ưa eosin.
+ Tiêu hoá: buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
+ Da: ngoại ban, mày đay , ngứa.
+ Gan: biến đổi ở gan giống hình ảnh của viêm gan mạn hoạt động hoặc vàng da ứ mật, tăng transaminase.
+ Hô hấp: tăng dải xơ trên X-quang phổi. Thâm nhiễm phổi, tràn dịch màng phổi, khó thở, ran ẩm, triệu chứng hen.
▧ Ít gặp và hiếm gặp :
+ Máu : tăng bạch cầu đa nhân, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu ở người thiếu hụt G6PD di truyền.
+ Thần kinh: tăng áp lực nội sọ lành tính.
+ Tiêu hoá: viêm tuyến mang tai.
+ Hô hấp: xơ phổi.
+ Bệnh khác: rụng tóc tạm thời, rung giật nhãn cầu, lupus ban đỏ toàn thân.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Nhiễm khuẩn cấp : ngày 3-4 lần, mỗi lần 0,10g đến 0.20g. Phòng nhiễm khuẩn trước khi phẫu thuật: ngày 0,20g, ngày phẫu thuật và 4 ngày tiếp: mỗi ngày 0,30g, chia làm 3 lần.
Quá Liều & Xử Lý :
Quá liều không có triệu chứng đặc hiệu ngoài nôn.
Nên gây nôn, không có thuốc giải độc nhưng phải duy trì một lượng dịch truyền lớn để thúc đẩy bài tiết thuốc qua nước tiểu.
Có thể thẩm phân được.
Nên gây nôn, không có thuốc giải độc nhưng phải duy trì một lượng dịch truyền lớn để thúc đẩy bài tiết thuốc qua nước tiểu.
Có thể thẩm phân được.
Bảo Quản :
Nitrofurantoin tương đối bền khi ở dạng thuốc rắn và dạng hỗn dịch, bảo quản ở nhiệt dộ không quá 25 độ C, tránh ánh sáng.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại
-
Tên Thuốc: Apo Nitrofurantoin
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading