Dược Động Học :
Decanoate nandrolone được phóng thích dần từ chỗ tiêm vào máu với thời gian bán hủy là 6 ngày. Trong máu ester được thủy phân nhanh chóng để phóng thích nandrolone với thời gian bán hủy dưới hay khoảng 1 giờ. Thời gian bán hủy cộng chung của các quá trình thủy phân ester, phân bố bài tiết nandrolone là 4,3 giờ. Nandrolone được chuyển hóa tại gan, các chất chuyển hóa 19-norandrosteron, 19-noretiocholanolon và 19-norepiandrosteron được tìm thấy trong nước tiểu và các chất này không có tác động dược lực.
Cơ Chế Tác Dụng :
Nandrolone decanoate-một nội tiết tố thuộc nhóm steroid anabolic-là một chế phẩm dạng chích có tác dụng làm tăng đồng hóa cho cơ thể. Dạng ester cho phép chế phẩm có thời gian tác động dài - khoảng 3 tuần.
Về mặt hóa học, nandrolone rất gần với cấu trúc nội tiết tố nam testosterone, tuy nhiên nandrolone có tính chất đồng hóa (anabolic) mạnh hơn testosterone còn tính chất nam hóa (androgenic) thì yếu hơn. Ðiều này được chứng minh qua thử nghiệm trên thú cũng như nghiên cứu về tiếp thụ thể. Tính chất nam tính hóa yếu của nandrolone cũng được xác nhận trên lâm sàng.Ở người, Nandrolone có tác động tích cực trên sự biến dưỡng calci và tăng khối xương. Trong chứng ung thư vú lan tỏa ở phụ nữ, Nandrolone giúp kềm hãm bệnh trong nhiều tháng. Nandrolone có tác động tích lũy nitrogen (chất đạm) cho cơ thể. Tác động tích cực của nandrolone trên sự tạo protein đã được chứng minh và áp dụng để điều trị các trường hợp cơ thể thiếu protein như: bệnh mãn tính khiến suy nhược cơ thể, sau khi đại phẫu hay chấn thương nặng. Trong các trường hợp này Nandrolone là tác nhân điều trị phụ trợ đặc hiệu bên cạnh chế độ dinh dưỡng tốt hay hay tiêm truyền dung dịch dinh dưỡng.Tác động nam tính hóa hiếm khi xảy ra khi dùng liều hướng dẫn. Nandrolone không có nhóm alkyl ở vị trí C17alfa nên không gây rối loạn chức năng gan và không gây ứ mật.
Chỉ Định :
Nandrolone được chỉ định để điều trị loãng xương, giảm tiến triển bệnh trong một số ca chọn lọc bệnh ung thư vú lan tỏa ở phụ nữ. Trị liệu đặc hiệu bên cạnh chế độ dinh dưỡng tốt trong các tình trạng bệnh lý đặc trưng bởi cân bằng nitrogen âm tính.
Chống Chỉ Định :
- Phụ nữ có thai.
▧ Ở nam : ung thư vú hay ung thư tiền liệt tuyến (chắc chắn hay nghi ngờ).
Tương Tác Thuốc :
Steroid anabolic có thể cải thiện độ dung nạp glucose làm giảm nhu cầu insulin cũng như các thuốc trị tiểu đường ở bệnh nhân bị bệnh tiểu đường.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
▧ Khi xuất hiện dấu hiệu nam tính hóa : cần cân nhắc xem có nên ngưng điều trị không, tốt nhất là sau khi thảo luận với bệnh nhân.
▧ Cần theo dõi đặc biệt trong trường hợp sau :
+ Suy tim tiềm ẩn hay rõ rệt, suy thận, huyết áp cao, đau nữa đầu (hay tiền sử bệnh này) vì steroid anabolic có thể gây giữ nước.
+ Phát triển chiều cao chưa đầy đủ vì steroid anabolic khi dùng liều cao có thể làm sụn tiếp hợp đầu xương hóa cốt sớm.
+ Di căn xương của bệnh ung thư vú: ở bệnh nhân này chứng calci huyết cao có thể phát triển đồng thời hay sau khi điều trị bằng steroid anabolic. Ðây là phản ứng của bướu do điều trị bằng nội tiết tố, và khi xảy ra, cần điều trị chứng calci huyết cao trước, khi calci huyết trở về bình thường, lúc đó mới tiếp tục điều trị lại bằng nội tiết tố.
+ Rối loạn chức năng gan.
- Không khuyến khích việc dùng steroid anabolic để nâng cao thể lực cho vận động viên thể thao vì thuốc có thể gây nguy hiểm cho sức khỏe của người sử dụng.
Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Cho đến nay, chưa có tài liệu nào cho thấy thuốc ảnh hưởng lên sự tỉnh táo và khả năng tập trung khi sử dụng Nandrolone.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
▧ Khi dùng liều cao hay điều trị lâu dài hoặc tiêm quá thường xuyên có thể gây ra :
▧ Hiện tượng nam tính hóa : phụ nữ nhạy cảm có thể bị khàn giọng, nổi mụn trứng cá, mọc râu hay tình dục gia tăng; bé trai trước tuổi dậy thì - dương vật tăng thể tích và thường cương cứng; bé gái - lông mu mọc nhiều lên và âm vật to hơn. Khàn giọng là triệu chứng đầu tiên của sự thay đổi thanh quản làm trầm giọng và đôi khi khó phục hồi lại.
- Vô kinh.
- Ngăn cản sự sinh tinh trùng.
- Làm sụn tiếp hợp ở đầu xương hóa cốt sớm.
- Giữ nước.
Liều Lượng & Cách Dùng :
▧ Liều lượng :
Loãng xương: 50mg mỗi 3 tuần một lần.Giảm tiến triển bệnh trong một số ca chọn lọc bệnh ung thư vú lan tỏa ở phụ nữ: 50mg mỗi 2-3 tuần.
Trị liệu đặc hiệu bên cạnh chế độ dinh dưỡng tốt trong các tình trạng bệnh lý đặc trưng bởi cân bằng nitrogen âm tính: 25-50mg mỗi 3 tuần.
Ghi chú: Ðể có kết quả điều trị tối ưu, cần dùng một lượng đầy đủ vitamins, khoáng chất và protein giàu năng lượng.
Cách dùng: Nandrolone được tiêm bắp sâu.
Quá Liều & Xử Lý :
Ðộc tính cấp của nandrolone trên thú vật rất yếu.
Chưa có trường hợp cấp tính quá liều nào do Nandrolone gây ra trên người.
Bảo Quản :
Bảo quản ở 8-30 độ C, tránh ánh sáng.
Dữ Kiện Thương Mại
Một Số Biệt Dược Thương Mại