Dược Động Học :
▧ Hấp thu : Miconazole hấp thu không hoàn toàn qua đường uống, sinh khả dụng vào khoảng 25 - 30%. sau khi uống liều 1 g, nồng độ trong huyết tương đạt cao hơn 1 mcg/ml.
▧ Phân bố : Trong máu, có khoảng 90% miconazol gắn với protein huyết tương.
▧ Chuyển hoá : Thuốc được chuyển hoá chủ yếu qua gan thành các chất không còn có tác dụng.
▧ Thải trừ : Khoảng 50% liều uống được đào thải theo phân dưới dạng không đổi và có 20 - 30% được đào thải qua nước tiểu dưới dạng chuyển hoá. Ở dạng tiêm tĩnh mạch, có từ 10 - 20% thuốc được đào thải qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá.
Cơ Chế Tác Dụng :
▧ Miconazol là thuốc imidazol tổng hợp có tác dụng chống nấm đối với các loại như : Aspergillus, Blastomyces, Candida, Cladosporium, Coccidioides, Epidermophyton, Histoplasma, Madurella, Pityrosporon, Microsporon,Paracoccidioides, Phialophora, Pseudallescheria và Trichophyton.
Miconazol cũng có tác dụng với vi khuẩn gram dương. Miconazol ức chế sinh trưởng của tế bào vi khuẩn nấm.
Khi dùng ngoài, miconazol ức chế tổng hợp ergesterol ở màng tế bào nấm gây ức chế sự sinh trưởng của tế bào vi khuẩn nấm.
Chỉ Định :
Thoa tại chỗ trong điều trị bệnh nấm chân, nấm bẹn, nấm thân do Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes & T. floccosum & trong điều trị bệnh lang ben.
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn cảm với thuốc.
Tương Tác Thuốc :
Kích hoạt tác dụng của các thuốc chống đông máu đường uống( coumarin và warfarin), cụ thể dùng miconazol đường tiêm tĩnh mạch, đường uống, gel thoa miệng đều có thể gây xuất huyết trầm trọng do làm tăng dạng tự do tuần hoàn trong máu và ức chế chuyển hoá warfarin.
Với astemizol, cisaprid hoặc terfenadin: tăng nguy cơ gây nhịp nhanh thất, rung thất.
Với phenytoin: tăng hàm lượng phenytoin trong huyết tương đến mức gây độc do ức chế chuyển hoá phenytoin ở gan.
Với sulfamid hạ đường huyết: tăng tác dụng hạ đường huyết, gây hạ đường huyết trầm trọng thậm chí hôn mê.
Carbamazepin: dùng đồng thời với miconazol có thể gây tác dụng phụ.
Thận Trọng/Cảnh Báo :
Trẻ em
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Hiếm gặp kích ứng tại chỗ.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Thoa lượng kem vừa đủ lên vùng cơ thể bị nấm 2 lần/ngày (nấm chân, nấm thân & bệnh da do Candida) 1 lần/ngày (lang ben). Nên điều trị kéo dài đến 2 tuần (nấm bẹn, nấm thân & Candida), 1 tháng (nấm chân) để tránh tái phát. Nếu không cải thiện sau 1 tháng cần xem lại chẩn đoán.
Quá Liều & Xử Lý :
Rửa dạ dày, sau đó điều trị các triệu chứng.
Bảo Quản :
Thuốc độc bảng B.
Thành phần giảm độc: thuốc đặt có hàm lượng tối đa là 100 mg, thuốc viên có hàm lượng tối đa là 150 mg.
Bảo quản tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 độ C.