Meyerlapril 5mg
Thuốc điều trị tăng huyết áp
Biệt Dược
SĐK: VD-19643-13
NSX :
Công ty Liên doanh Meyer - BPC.
ĐC : 6A3-quốc lộ 60, phường Phú Tân, TP. Bến Tre, tỉnh Bến Tre
- Việt Nam
ĐK :
CT LD MEYER-BPC
Đóng gói :
Hộp 10 vỉ x 10 viên, hộp 1 chai 100 viên
Hạn dùng :
36 tháng kể từ ngày sản xuất
Giá tham khảo :
300
VNĐ / Viên
Thành Phần Hoạt Chất
(1) :
Thuốc chống tăng huyết áp, nhóm ức chế men chuyển angiotensin.
Dược Lực Học :
Enalapril là thuốc ức chế men chuyển angiotensin, có tác dụng nhờ enalaprilat là chất chuyển hóa của enalapril sau khi uống. Enalapril làm giảm huyết áp ở người huyết áp bình thường, người tăng huyết áp, và có tác dụng tốt đến huyết động ở người suy tim sung huyết, chủ yếu do ức chế hệ renin - angiotensin - aldosteron. Enalapril ngăn cản angiotensin I chuyển thành angiotensin II (chất gây co mạch mạnh) nhờ ức chế men chuyển angiotensin (ACE). Enalapril cũng làm giảm aldosteron huyết thanh dẫn đến giảm giữ natri, làm tăng hệ giãn mạch kallikrein - kinin và có thể làm thay đổi chuyển hóa chất prostanoid và ức chế hệ thần kinh giao cảm. Vì enzym chuyển đổi angiotensin giữ một vai trò quan trọng phân hủy kinin, nên enalapril cũng ức chế phân hủy bradykinin. Vì bradykinin cũng là 1 chất gây giãn mạch mạnh, hai tác dụng này của enalapril có thể giải thích tại sao không có mối liên quan tỷ lệ thuận giữa nồng độ renin và đáp ứng lâm sàng với điều trị enalapril.
ở người tăng huyết áp, enalapril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi kèm theo tăng nhẹ hoặc không tăng tần số tim, lưu lượng tâm thu hoặc lưu lượng tim. Thuốc gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Enalapril thường làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương khoảng 10 - 15% ở cả hai tư thế nằm và ngồi. Hạ huyết áp tư thế đứng và nhịp tim nhanh ít khi xảy ra, nhưng thường hay gặp hơn ở người giảm natri máu hoặc giảm thể tích máu.
Ở người suy tim sung huyết, enalapril, thường phối hợp với glycosid tim và thuốc lợi tiểu, làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi, áp lực động mạch phổi bít, kích thước tim, và áp lực động mạch trung bình và áp lực
nhĩ phải. Chỉ số tim, cung lượng tim, thể tích tâm thu và dung nạp gắng sức gia tăng. Enalapril giảm hậu gánh bị tăng cao. Phì đại thất trái giảm sau 2 - 3 tháng dùng thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, vì angiotensin II là 1 chất kích thích mạnh tăng trưởng cơ tim.
Lưu lượng máu thận có thể tăng, nhưng độ lọc cầu thận thường không đổi trong quá trình điều trị bằng enalapril. Nitơ urê máu (BUN) và creatinin huyết thanh đôi khi tăng khi điều trị bằng enalapril lâu dài, nhưng hay gặp hơn ở người có tổn thương thận từ trước hoặc ở người tăng huyết áp do mạch thận. Ngoài ra, chức năng thận có thể xấu đi rõ rệt trong khi điều trị bằng thuốc ức chế ACE ở người có thận tưới máu kém bị nặng từ trước.
ở người đái tháo đường, enalapril đã chứng tỏ làm giảm bài tiết protein - niệu. Enalapril cũng đã chứng tỏ làm tăng độ nhạy cảm với insulin ở người tăng huyết áp bị hoặc không bị đái tháo đường.
Enalapril không làm giảm chuyển hóa lipid bất cứ mức độ nào.
ở người tăng huyết áp, enalapril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi kèm theo tăng nhẹ hoặc không tăng tần số tim, lưu lượng tâm thu hoặc lưu lượng tim. Thuốc gây giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Enalapril thường làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương khoảng 10 - 15% ở cả hai tư thế nằm và ngồi. Hạ huyết áp tư thế đứng và nhịp tim nhanh ít khi xảy ra, nhưng thường hay gặp hơn ở người giảm natri máu hoặc giảm thể tích máu.
Ở người suy tim sung huyết, enalapril, thường phối hợp với glycosid tim và thuốc lợi tiểu, làm giảm sức cản toàn bộ ngoại vi, áp lực động mạch phổi bít, kích thước tim, và áp lực động mạch trung bình và áp lực
nhĩ phải. Chỉ số tim, cung lượng tim, thể tích tâm thu và dung nạp gắng sức gia tăng. Enalapril giảm hậu gánh bị tăng cao. Phì đại thất trái giảm sau 2 - 3 tháng dùng thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, vì angiotensin II là 1 chất kích thích mạnh tăng trưởng cơ tim.
Lưu lượng máu thận có thể tăng, nhưng độ lọc cầu thận thường không đổi trong quá trình điều trị bằng enalapril. Nitơ urê máu (BUN) và creatinin huyết thanh đôi khi tăng khi điều trị bằng enalapril lâu dài, nhưng hay gặp hơn ở người có tổn thương thận từ trước hoặc ở người tăng huyết áp do mạch thận. Ngoài ra, chức năng thận có thể xấu đi rõ rệt trong khi điều trị bằng thuốc ức chế ACE ở người có thận tưới máu kém bị nặng từ trước.
ở người đái tháo đường, enalapril đã chứng tỏ làm giảm bài tiết protein - niệu. Enalapril cũng đã chứng tỏ làm tăng độ nhạy cảm với insulin ở người tăng huyết áp bị hoặc không bị đái tháo đường.
Enalapril không làm giảm chuyển hóa lipid bất cứ mức độ nào.
Dược Động Học :
Sau khi uống, khoảng 60% liều enalapril được hấp thu từ đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết thanh đạt được trong vòng 0,5 - 1,5 giờ. Nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 11 giờ. Tác dụng huyết động học kéo dài khoảng 24 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng tới hấp thu thuốc. Sau khi hấp thu, enalapril được thủy phân nhiều ở gan thành enalaprilat. Nồng độ đỉnh của enalaprilat trong huyết thanh xuất hiện trong vòng 3 đến 4 giờ.
Uống một liều enalapril thường làm hạ huyết áp rõ khoảng 1 giờ sau khi uống, hạ tối đa trong 4 - 6 giờ và thường kéo dài trong vòng 12 - 24 giờ. Huyết áp có thể giảm từ từ và phải điều trị một số tuần mới đạt được tác dụng đầy đủ.
Tác dụng huyết động của enalapril bắt đầu chậm hơn và kéo dài hơn so với captopril. Ở người suy tim sung huyết, tác dụng huyết động của enalapril rõ trong vòng 2 - 4 giờ và có thể kéo dài 24 giờ sau khi uống một liều.
Khoảng 50 - 60% enalapril liên kết với protein huyết tương.
Khoảng 60% liều uống bài tiết vào nước tiểu ở dạng enalaprilat và dạng không chuyển hóa, phần còn lại của thuốc đào thải theo phân.
Uống một liều enalapril thường làm hạ huyết áp rõ khoảng 1 giờ sau khi uống, hạ tối đa trong 4 - 6 giờ và thường kéo dài trong vòng 12 - 24 giờ. Huyết áp có thể giảm từ từ và phải điều trị một số tuần mới đạt được tác dụng đầy đủ.
Tác dụng huyết động của enalapril bắt đầu chậm hơn và kéo dài hơn so với captopril. Ở người suy tim sung huyết, tác dụng huyết động của enalapril rõ trong vòng 2 - 4 giờ và có thể kéo dài 24 giờ sau khi uống một liều.
Khoảng 50 - 60% enalapril liên kết với protein huyết tương.
Khoảng 60% liều uống bài tiết vào nước tiểu ở dạng enalaprilat và dạng không chuyển hóa, phần còn lại của thuốc đào thải theo phân.
Chỉ Định :
Chỉ định: Cao huyết áp vô căn ở mọi cấp độ: Enalapril có thể dùng một mình hay kết hợp với các thuốc chống cao huyết áp khác. Trong cao huyết áp nồng độ renin thấp, Enalapril ít có tác dụng.
Cao huyết áp do thận: Trong trường hợp cao huyết áp nồng độ renin cao, hiệu quả thuốc tăng mạnh.
Suy tim: Hỗ trợ điều trị.
Tăng huyết áp.
Suy tim (giảm tử vong và biến chứng ở người suy tim có triệu chứng và người loạn năng thất trái không triệu chứng).
Sau nhồi máu cơ tim (huyết động học đã ổn định).
Bệnh thận do đái tháo đường (tăng hoặc không tăng huyết áp).
Suy thận tuần tiến mạn.
Cao huyết áp do thận: Trong trường hợp cao huyết áp nồng độ renin cao, hiệu quả thuốc tăng mạnh.
Suy tim: Hỗ trợ điều trị.
Tăng huyết áp.
Suy tim (giảm tử vong và biến chứng ở người suy tim có triệu chứng và người loạn năng thất trái không triệu chứng).
Sau nhồi máu cơ tim (huyết động học đã ổn định).
Bệnh thận do đái tháo đường (tăng hoặc không tăng huyết áp).
Suy thận tuần tiến mạn.
Chống Chỉ Định :
Quá mẫn cảm với Enalapril hay bất cứ thành phần nào của thuốc
Có tiền sử phù thần kinh mạch do dùng thuốc ức chế men chuyển.
Trong trường hợp nồng độ kali huyết tăng cao, nên lưu ý tác dụng giữ kali.
Có tiền sử phù thần kinh mạch do dùng thuốc ức chế men chuyển.
Trong trường hợp nồng độ kali huyết tăng cao, nên lưu ý tác dụng giữ kali.
Hiệu Ứng Phụ/Tác Dụng Ngoại Ý :
Các tác dụng phụ thường nhẹ và tạm thời, không cần ngưng thuốc.
Hiếm khi xảy ra choáng váng, nhức đầu, mệt mỏi và suy yếu. Thỉnh thoảng có hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế, ngất do hạ huyết áp, buồn nôn, tiêu chảy, chuột rút, ho, nổi ban.
Do mẫn cảm, phù thần kinh mạch có thể xảy ra dưới dạng phù mặt, môi lưỡi, hầu họng và tứ chi. Trong những trường hợp này, ngưng thuốc và điều trị hỗ trợ ngay.
Những thay đổi cận lâm sàng, tăng trị số men gan và nồng độ bilirubin huyết, tăng kali huyết và giảm natri huyết, tăng creatinin và urea huyết (tự hồi phục khi ngưng thuốc), giảm giá trị hemoglobin và hematocrit.
Các trường hợp sau rất hiếm khi xảy ra:
Hệ tim mạch: nhịp tim nhanh, hồi hộp, loạn nhịp, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, chấn thương mạch não do hạ áp mạnh.
Hệ hô hấp: viêm phế quản, ho, co thắt phế quản, khó thở, viêm phổi, khàn giọng.
Hệ tiêu hoá: khô miệng, mất sự ngon miệng, nôn, tiêu chảy, táo bón, viêm tụy, tắc ruột.
Suy gan: viêm gan, vàng da.
Hệ thần kinh: trầm cảm, lú lẫn, mất ngủ.
Da: hồng ban dạng vảy nến, mề đay, ngứa (do phản ứng tăng cảm), nổi ban như hồng ban đa dạng, nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc.
Các cơ quan tạo huyết: thay đổi công thức máu (giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, suy tủy, hiếm khi mất bạch cầu hạt).
Hệ sinh dục tiết niệu: protein niệu, suy thận, thiểu niệu.
Mẫn cảm: thay đổi da, sốt, đau cơ và khớp, viêm mạch, ANA dương tính, tăng bạch cầu ưa eosin.
Các hệ khác: mờ mắt, rối loạn thăng bằng, ù tai, bất lực, thay đổi vị giác, viêm lưỡi, toát mồ hôi.
Hiếm khi xảy ra choáng váng, nhức đầu, mệt mỏi và suy yếu. Thỉnh thoảng có hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế, ngất do hạ huyết áp, buồn nôn, tiêu chảy, chuột rút, ho, nổi ban.
Do mẫn cảm, phù thần kinh mạch có thể xảy ra dưới dạng phù mặt, môi lưỡi, hầu họng và tứ chi. Trong những trường hợp này, ngưng thuốc và điều trị hỗ trợ ngay.
Những thay đổi cận lâm sàng, tăng trị số men gan và nồng độ bilirubin huyết, tăng kali huyết và giảm natri huyết, tăng creatinin và urea huyết (tự hồi phục khi ngưng thuốc), giảm giá trị hemoglobin và hematocrit.
Các trường hợp sau rất hiếm khi xảy ra:
Hệ tim mạch: nhịp tim nhanh, hồi hộp, loạn nhịp, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, chấn thương mạch não do hạ áp mạnh.
Hệ hô hấp: viêm phế quản, ho, co thắt phế quản, khó thở, viêm phổi, khàn giọng.
Hệ tiêu hoá: khô miệng, mất sự ngon miệng, nôn, tiêu chảy, táo bón, viêm tụy, tắc ruột.
Suy gan: viêm gan, vàng da.
Hệ thần kinh: trầm cảm, lú lẫn, mất ngủ.
Da: hồng ban dạng vảy nến, mề đay, ngứa (do phản ứng tăng cảm), nổi ban như hồng ban đa dạng, nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc.
Các cơ quan tạo huyết: thay đổi công thức máu (giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, suy tủy, hiếm khi mất bạch cầu hạt).
Hệ sinh dục tiết niệu: protein niệu, suy thận, thiểu niệu.
Mẫn cảm: thay đổi da, sốt, đau cơ và khớp, viêm mạch, ANA dương tính, tăng bạch cầu ưa eosin.
Các hệ khác: mờ mắt, rối loạn thăng bằng, ù tai, bất lực, thay đổi vị giác, viêm lưỡi, toát mồ hôi.
Liều Lượng & Cách Dùng :
Liều hàng ngày là 10 - 40 mg dùng một lần hay chia làm hai. Liều tối đa là
80 mg/ngày. Nên bắt đầu bằng liều thấp, vì có thể có triệu chứng nhược cơ.
Cao huyết áp:
Liều khởi đầu là 5 mg. Có thể tăng tùy theo sự đáp ứng huyết áp. Liều duy trì có thể được xác định sau 2 - 4 tuần điều trị.
Trong trường hợp đã điều trị trước với thuốc lợi tiểu, nên ngưng trước 2 - 3 ngày rồi mới dùng Enalapril. Nếu không thì giảm liều Enalapril còn 2,5 mg dưới sự giám sát chặt chẽ. Vì sự hạ huyết áp quá mạnh có thể gây ngất, chú ý đặc biệt khi có bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ hay bệnh mạch máu não (đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, ngưng tim, tổn thương mạch máu não có thể phát triển).
Suy tim:
Thường kết hợp Digitalis và thuốc lợi tiểu. Trong các trường hợp này nên giảm liều thuốc lợi tiểu trước khi dùng Enalapril và bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận.
Liều khởi đầu là 2,5 mg tăng dần đến liều duy trì. Một sự hạ áp ban đầu không phải là chống chỉ định cho việc dùng thuốc với liều thích hợp sau này.
Trong trường hợp suy thận:
Liều phải giảm và thời gian giữa hai lần dùng thuốc phải được kéo dài.
Với bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creatinin £ 30 ml/phút hay creatinin huyết thanh ³ 3 mg/dl), liều khởi đầu là 2,5 mg. Liều hàng ngày không nên vượt quá 40 mg.
Mặc dù Enalapril không có phản ứng bất lợi lên chức năng thận, sự hạ áp bởi tác dụng ức chế men chuyển có thể làm trầm trọng thêm suy thận đã mắc. Ở những bệnh nhân này, có thể xảy ra suy tim cấp, hầu hết đều phục hồi được theo kinh nghiệm có được cho đến nay. Một sự tăng vừa phải nồng độ urea và creatinin huyết tương có thể thấy ở một vài bệnh nhân cao huyết áp không suy thận đặc biệt khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu.
Ở những bệnh nhân thẩm phân phúc mạc, liều thông thường là 2,5 mg, nhưng phải nhớ rằng Enalapril có thể qua màng thẩm phân.
80 mg/ngày. Nên bắt đầu bằng liều thấp, vì có thể có triệu chứng nhược cơ.
Cao huyết áp:
Liều khởi đầu là 5 mg. Có thể tăng tùy theo sự đáp ứng huyết áp. Liều duy trì có thể được xác định sau 2 - 4 tuần điều trị.
Trong trường hợp đã điều trị trước với thuốc lợi tiểu, nên ngưng trước 2 - 3 ngày rồi mới dùng Enalapril. Nếu không thì giảm liều Enalapril còn 2,5 mg dưới sự giám sát chặt chẽ. Vì sự hạ huyết áp quá mạnh có thể gây ngất, chú ý đặc biệt khi có bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ hay bệnh mạch máu não (đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, ngưng tim, tổn thương mạch máu não có thể phát triển).
Suy tim:
Thường kết hợp Digitalis và thuốc lợi tiểu. Trong các trường hợp này nên giảm liều thuốc lợi tiểu trước khi dùng Enalapril và bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận.
Liều khởi đầu là 2,5 mg tăng dần đến liều duy trì. Một sự hạ áp ban đầu không phải là chống chỉ định cho việc dùng thuốc với liều thích hợp sau này.
Trong trường hợp suy thận:
Liều phải giảm và thời gian giữa hai lần dùng thuốc phải được kéo dài.
Với bệnh nhân suy thận nặng (thanh thải creatinin £ 30 ml/phút hay creatinin huyết thanh ³ 3 mg/dl), liều khởi đầu là 2,5 mg. Liều hàng ngày không nên vượt quá 40 mg.
Mặc dù Enalapril không có phản ứng bất lợi lên chức năng thận, sự hạ áp bởi tác dụng ức chế men chuyển có thể làm trầm trọng thêm suy thận đã mắc. Ở những bệnh nhân này, có thể xảy ra suy tim cấp, hầu hết đều phục hồi được theo kinh nghiệm có được cho đến nay. Một sự tăng vừa phải nồng độ urea và creatinin huyết tương có thể thấy ở một vài bệnh nhân cao huyết áp không suy thận đặc biệt khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu.
Ở những bệnh nhân thẩm phân phúc mạc, liều thông thường là 2,5 mg, nhưng phải nhớ rằng Enalapril có thể qua màng thẩm phân.
Bạn thấy hài lòng ?
Bạn chưa hài lòng ?
... loading
... loading